Кофеин-бензоат натрия 200 - Мосхимфармпрепараты - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций

Торговое наименование препарата

Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций

Международное непатентованное наименование

Кофеин

Лекарственная форма

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: кофеин-бензоат натрия - 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0.1 М раствор - до pH 6,8 - 8.5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее средство

Код АТХ

N06BC01

Фармакодинамика:

Кофеин - метилксантин оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепто­ры. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе сердце глад­комышечных органах скелетных мышцах жировой ткани способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеи­на). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигатель­ный) а также центр n.vagus оказывает прямое возбуждающее влияние на кору голов­ного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном моз­ге усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность стимулирует психическую деятельность двигательную активность укора­чивает время реакций временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание обычно оказывает положительный ино- хроно- батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывает­ся из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксйруюшее действие на сосудистую стенку что приводит к расширению сосудов сердца скелетных мышц и почек при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его при ар­териальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект) на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реаб­сорбции катионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повы­шает основной обмен: увеличивает гликогенолиз повышает липолиз.

Фармакокинетика:

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Сmax -158-176 мг/л. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 04-06 л/кг у ново­рожденных - 078-092 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 % у детей первых лет жизни до - 10-15%.

У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых- 39-53 ч (иногда - до 10 ч) у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 % у новорожденных - до 85 %).

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности сонливость головная боль со­судистого генеза (в т.ч. мигрень) умеренная артериальная гипотензия угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственны­ми средствами (ЛС) оксидом углерода) восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам) тревожные расстройства (агорафобия панические расстройства) органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда атеросклероз) пароксизмальная тахикардия частая желудочко­вая экстрасистолия артериальная гипертензия нарушения сна беременность период лак­тации старческий возраст детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введе­ния).

С осторожностью:

Глаукома повышенная возбудимость пожилой возраст эпилепсия и склонность к судо­рожным припадкам.

Способ применения и дозы:

Подкожно взрослым по 1 мл 100 - 200 мг/мл раствора. Высшая разовая доза - 04 г. высшая суточная доза - 1 г.

Подкожно детям (в зависимости от возраста) по 025 - 1 мл 100 мг/мл раствора (25 - 100 мг).

В офтальмологической практике взрослым вводят субконъюнктивально в виде 100 мг/мл раствора по 03 мл 1 раз в день (30 мг).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение тревожность тремор беспокойство головная боль головокружение эпилептические припадки усиление реф­лексов тахипноэ бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС повы­шенная утомляемость сонливость мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия аритмии повы­шение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа при длительном применении - привыкание лекарствен­ная зависимость.

Введение препарата субконъюнктивально вызывает кратковременную боль и небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехиальных геморрагий.

Передозировка:

Симптомы: гастралгия ажитация тревожность возбуждение двигательное беспокойст­во спутанность сознания делирий обезвоживание тахикардия аритмия гипертермия учащенное мочеиспускание головная боль повышенная тактильная или болевая чувст­вительность тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота иногда с кровью; звон в ушах эпилептические припадки (при острой передозировке - тоникоклонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги тремор головную боль спутанность сознания экстрасистолию.

Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припад­ках - внутривенно диазепам фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидко­сти и солей. Гемодиализ.

Взаимодействие:

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов примидона противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина особенно фенитоин) возможно усиле­ние метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина пероральных контрацеп­тивных лекарственных средств дисульфирама ципрофлоксацииа норфлоксацина - сни­жение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концен­трации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства стимули­рующие ЦНС - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин - снижает выведе­ние кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы- моноаминооксидазы фуразолидон прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артери­ального давления. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Увеличивает выве­дение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета- адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффек­тов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и возможно других ксантинов увеличивая возможность аддитивных фар- макодинамических и токсических эффектов.

Особые указания:

Следует иметь в виду что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной сис­темы и может проявляться как возбуждением так и торможением высшей нервной дея­тельности. В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца так и угнетение (слабое) его деятельности. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам замедлению внутриут­робного развития плода аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Про­никает в грудное молоко в небольшом количестве но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 200 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона и бумаги пачечной. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. Коробку оклеивают этикеткой - бандеролью.

При упаковке ампул с насечками кольцами и точками ножи ампульные и скарификаторы не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после даты указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко" (ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко"), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко"

18 января 2018 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Кофеин-бензоат:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика