Кофеин-бензоат натрия 200, 100 - Дальхимфарм - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Кофеин-бензоат натрия
Торговое наименование препарата
Кофеин-бензоат натрия
Международное непатентованное наименование
Кофеин
Лекарственная форма
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения
Состав
Активное вещество:
Кофеин-бензоат натрия в пересчете на сухое вещество - 100 мг или 200 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующее средство
Код АТХ
N06BC01
Фармакодинамика:
Кофеин - метилксантин оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические Ai и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе сердце гладкомышечных органах скелетных мышцах жировой ткани. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный) оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность стимулирует психическую деятельность двигательную активность укорачивает время реакций временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку что приводит к расширению сосудов сердца скелетных мышц и почек при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект) на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз повышает липолиз.
Фармакокинетика:
Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 04-06 л/кг у новорожденных - 078-092 л/кг. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 % у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полураспада у взрослых - 39-53 ч (иногда - до 10 ч) у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 % у новорожденных - до 85 %).
Показания:
Снижение умственной и физической работоспособности сонливость головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) умеренная артериальная гипотензия угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами оксидом углерода при асфиксии новорожденных) восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам) тревожные расстройства выраженная артериальная гипертензия органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда атеросклероз) пароксизмальная тахикардия частая желудочковая экстрасистолия нарушения сна детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).
С осторожностью:
С осторожностью применять при глаукоме повышенной возбудимости в пожилом возрасте при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.
Беременность и лактация:
Чрезмерное применение лекарственного препарата во время беременности может привести к спонтанным абортам замедлению внутриутробного развития плода аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Кофеин-бензоат натрия применяют подкожно и субконъюнктивально.
Дозы препарата подбирают индивидуально. Высшие дозы для взрослых (под кожу): разовая 04 г суточная 1 г. Взрослым по 1 мл 10-20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 025-10 мл 10 % раствора (25-100 мг).
В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10 % раствор по 03 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность тремор беспокойство головная боль головокружение эпилептические припадки усиление рефлексов тахипноэ звон в ушах бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы повышенная утомляемость сонливость мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия аритмии повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа при длительном применении - привыкание лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Передозировка:
Симптомы: гастралгия ажитация тревожность возбуждение двигательное беспокойство спутанность сознания обезвоживание тахикардия аритмия гипертермия учащенное мочеиспускание головная боль тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота; звон в ушах эпилептические припадки.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство тахипноэ тахикардия тремор болезненный вздутый живот или рвота повышение рефлекса Моро при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно диазепам фенобарбитал или фенотоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
Взаимодействие:
Снижает эффект снотворных и наркотических средств повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Совместное применение препарата с бетаадреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов повышает их токсичность.
Особые указания:
Следует иметь в виду что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением так и торможением высшей нервной деятельности.
Связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат но не кофеин - бензоат натрия.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Учитывая побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
Условия хранения:
При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ"