Кофеин-бензоат натрия 200, 100 - Дальхимфарм - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Кофеин-бензоат натрия

Торговое наименование препарата

Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное наименование

Кофеин

Лекарственная форма

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

Активное вещество:

Кофеин-бензоат натрия в пересчете на сухое вещество - 100 мг или 200 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее средство

Код АТХ

N06BC01

Фармакодинамика:

Кофеин - метилксантин оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические Ai и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе сердце гладкомы­шечных органах скелетных мышцах жировой ткани. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный) оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спин­ном мозге усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность стимулирует психическую дея­тельность двигательную активность укорачивает время реакций временно уменьшает утом­ление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непо­средственное релаксирующее действие на сосудистую стенку что приводит к расширению сосудов сердца скелетных мышц и почек при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под дей­ствием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его при артериальной ги­потензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект) на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность же­лудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почеч­ных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз повышает липолиз.

Фармакокинетика:

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэн­цефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 04-06 л/кг у новорож­денных - 078-092 л/кг. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергает­ся более 90 % у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты а затем в метилирован­ные мочевые кислоты. Период полураспада у взрослых - 39-53 ч (иногда - до 10 ч) у ново­рожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществ­ляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 % у новорожденных - до 85 %).

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности сонливость головная боль сосуди­стого генеза (в т.ч. мигрень) умеренная артериальная гипотензия угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами оксидом углерода при асфиксии новорожденных) восстановление легочной вен­тиляции после использования общей анестезии.

Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам) тревожные расстройства выраженная артериальная гипертензия органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда атеросклероз) пароксизмальная тахикардия частая желудочковая экстрасистолия нарушения сна детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального вве­дения).

С осторожностью:

С осторожностью применять при глаукоме повышенной возбудимости в пожилом возрасте при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Беременность и лактация:

Чрезмерное применение лекарственного препарата во время беременности может привести к спонтанным абортам замедлению внутриутробного развития плода аритмии у плода; воз­можны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. На время лечения препаратом следу­ет прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Кофеин-бензоат натрия применяют подкожно и субконъюнктивально.

Дозы препарата подбирают индивидуально. Высшие дозы для взрослых (под кожу): разовая 04 г суточная 1 г. Взрослым по 1 мл 10-20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 025-10 мл 10 % раствора (25-100 мг).

В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10 % раствор по 03 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность тремор беспокойство головная боль головокружение эпилептические припадки усиление рефлексов тахипноэ звон в ушах бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной сис­темы повышенная утомляемость сонливость мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия аритмии повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа при длительном применении - привыкание лекарственная зави­симость; при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль небольшой локаль­ный отек с возможным появлением единичных петехий.

Передозировка:

Симптомы: гастралгия ажитация тревожность возбуждение двигательное беспокойство спутанность сознания обезвоживание тахикардия аритмия гипертермия учащенное моче­испускание головная боль тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота; звон в ушах эпилептические припадки.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл воз­можны токсические эффекты: беспокойство тахипноэ тахикардия тремор болезненный вздутый живот или рвота повышение рефлекса Моро при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно диазепам фенобарбитал или фенотоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.

Взаимодействие:

Снижает эффект снотворных и наркотических средств повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков увеличи­вает выведение препаратов лития с мочой. Совместное применение препарата с бетаадреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов повышает их токсичность.

Особые указания:

Следует иметь в виду что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может прояв­ляться как возбуждением так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (про­филактика) применяется кофеин или кофеина цитрат но не кофеин - бензоат натрия.

Не принимать перед сном.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо со­блюдать осторожность при управлении транспортными средствами занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ам­пул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ"

Комментарии