Зофран - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Зофран®

Торговое наименование препарата

Зофран®

Международное непатентованное наименование

Ондансетрон

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

1 суппозиторий содержит:

действующее вещество: ондансетрон 16 мг;

вспомогательное вещество: витепсол S58 984 мг.

Описание

Суппозитории белого цвета, гладкие, однородные, имеющие форму цилиндра с заострённым концом.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов

Код АТХ

A04AA01

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ондансетрон является мощным высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При проведении лучевой терапии и использовании цитостатических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение окончаний афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса.

Активация афферентных окончаний блуждающего нерва в свою очередь может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и запуск центрального механизма рвотного рефлекса. Таким образом подавление ондансетроном цитостатической химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты по всей видимости осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5НТз- рецепторы нейронов расположенных как на периферии так и в центральной нервной системе.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Всасывание

После введения ректальных суппозиториев ондансетрона его концентрация в плазме крови начинает определяться через 15- 60 мин. Концентрация ондансетрона повышается линейно до достижения пика кон­центрации 20-30 нг/мл как правило через 6 часов после применения препарата.

Далее концентрация ондансетрона в плазме крови снижается и снижение происходит медленнее чем при пероральном пути вве­дения вследствие длительного всасывания ондансетрона.

Абсолютная биодоступность ондансетрона при применении препарата в виде суппозиториев составляет примерно 60 %.

Распределение

Ондансетрон обладает умеренной степенью связывания с белками плазмы крови (70-76 %).

Метаболизм

Ондансетрон метаболизируется главным образом в печени при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин- дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

Ондансетрон выводится из системного кровотока в основном посредством метаболизма в печени. Менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения ондансетрона определяется степенью всасывания а не системным клиренсом и составляет примерно 6 часов.

Особые группы пациентов

Пол

Абсолютная биодоступность не зависит от пола пациентов. Однако у женщин отмечается клинически незначимое удлинение периода полувыведения по сравнению с мужчинами.

Пациенты пожилого возраста

Данные клинических исследований у пациентов пожилого возраста ограничены. Однако предполагается что период полувыведения ондансетрона у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у здоровых добровольцев поскольку выведение ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев не определяется системным клиренсом.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные клинических исследований у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Однако предполагается что период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением функции почек сходен с таковым у здоровых добровольцев поскольку выведение ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев не определяется системным клиренсом.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Показания:

Профилактика и лечение тошноты и рво­ты вызванных цитостатической химио­терапией и лучевой терапией.

Противопоказания:

  • Одновременное применение ондансетрона с апоморфином;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту входящему в состав препарата;
  • беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
  • детский возраст;
  • врожденный синдром удлинения интервала QT.

С осторожностью:

  • Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3 -рецепторов;
  • у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости;
  • у пациентов получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы;
  • у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного баланса;
  • у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса хронической сердечной недостаточностью брадиаритмией или у пациентов принимающих другие лекарственные препараты которые могут вызывать удлинение интервала QT нарушения водно-электролитного баланса или снижение частоты сердечных сокращений;
  • у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.

Беременность и лактация:

Беременность

Безопасность применения ондансетрона во время беременности у человека не установлена. Доклинические исследования не выявили прямого и косвенного негативного влияния на развитие эмбриона плода гестацию пери- и постанальное развитие. Однако применение ондансетрона у беременных женщин противопоказанно в связи с тем что результаты доклинических исследований не всегда можно экстраполировать на безопасность применения у человека.

Грудное вскармливание

Исследования показали что ондансетрон проникает в грудное молоко лактирующих животных. При применении ондансетрона у кормящих матерей грудное вскармливание следует прекратить (см. раздел "Противопоказания").

Способ применения и дозы:

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослые

Рекомендуемая доза 16 мг ондансетрона (1 суппозиторий) за 1-2 часа до начала проведения основной терапии.

С целью предупреждения отсроченной или продолжающейся рвоты спустя 24 часа после применения препарата Зофран раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно продолжить прием препарата Зофран суппозитории ректальные или в пероральной лекарственной форме в течение не более 5 дней. Рекомендуемая суточная доза ондансетрона составляет 16 мг (1 суппозиторий).

Особые группы пациентов

Дети

Использование препарата Зофран суппозитории ректальные у детей не рекомендуется. Обычно детям назначается препарат Зофран в инъекционной и пероральной лекарственной форме.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции суточной дозы частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен а период полувыведения значительно увеличен.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно при повторном введении таким пациентам ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.

Способ введения

Освободите кишечник при необходимости.

Вымойте руки.

Достаньте суппозиторий из упаковки. Для упрощения введения суппозитория присядьте или наклонитесь вперед. Введите суппозиторий в прямую кишку. Вымойте руки.

Постарайтесь не опорожнять кишечник в течение 1 часа после введения суппозитория.

Запрещено проглатывать препарат Зофран суппозитории ректальные.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и часто­той встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 и < 1/10) нечасто (≥1/1 000 и < 1/100) редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000) очень редко (< 1/10 000 включая отдельные случаи).

Нежелательные реакции наблюдаемые "очень часто" "часто" и "нечасто" обычно определяли по данным клинических исследований. Частоту встречаемости при приеме плацебо также учитывали. Нежелательные реакции наблюдаемые "редко" и "очень редко" определяли на основании спонтанных сообщений полученных в рамках пострегистрационного наблюдения. При приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота встречаемости представленная ниже. Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем наблюдаемым у взрослых.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции повышенной чувствительности немедленного тина (крапивница бронхоспазм ларингоспазм ангионевротический отек) в ряде случаев тяжелой степени включая анафилаксию.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Нечасто: судороги двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы такие как дистония окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий. Редко: головокружение преимущественно во время быстрого внутривенного введения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: транзиторные расстройства зрения (например затума­ненное зрение) главным образом во время внутривен­ного введения.

Очень редко: транзиторная слепота главным образом во время внутривенного введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешались в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химио­терапевтические препараты содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: аритмия боль в грудной клетке как сопровождающаяся так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST брадикардия. Редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа "пируэт").

Нарушения со стороны сосудов

Часто: чувство жара или "приливы".

Нечасто: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Нечасто: икота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор.

Частота неизвестна: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: бессимптомное повышение активности "печеночных" ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) (в основном наблю­далось у пациентов полу­чающих химиотерапию цисплатином).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: токсическая кожная сыпь включая токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.

Частота неизвестна: гипокалиемия.

Передозировка:

Симптоматика

В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки препаратом Зофран®. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями о которых сообщалось в отношении пациентов получающих рекомендованные дозы (см. раздел "Побочное действие").

Препарат Зофран® вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом Зофран®.

При передозировке препаратом Зофран® при пероральном приеме у детей сообщалось о симптомах указывающих на серотониновый синдром.

Лечение

Специфического антидота для препарата Зофран® нет поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.

Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации либо в соответствии с рекомендациями Национального токсикологического центра при наличии такового.

Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом Зофран® так как маловероятно что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием препарата Зофран®.

Взаимодействие:

Нет данных что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов обычно назначаемых в комбинации с ним. Специальные исследования показали что ондансетрон фармакокинетически не взаимодействует с этанолом темазепамом фуросемидом трамадолом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется рядом изоферментов системы цитохрома Р450 в печени: CYP3A4 CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов способных метаболизировать ондансетрон ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют или незначительны и практически не требуют коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с препаратами которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса или снижают частоту сердечных сокращений.

Апоморфин

На основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом одновременное применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.

Фенитоин карбамазепин и рифампицин

У больных получавших мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин карбамазепин и рифампицин) клиренс ондансетрона при пероральном приеме препарата был повышен а концентрация ондансетрона в крови была пониженной.

Серотонинергические лекарственные препараты (например СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина))

Установлено что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов включая СИОЗС и СИОЗСН возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения) (см. раздел "Особые указания").

Трамадол

Имеются данные небольших исследований указывающие на то что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

Особые указания:

Есть сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов имеющих в анамнезе повышен­ную чувствительность к другим селектив­ным антагонистам 5HT3-рецепторов.Поскольку известно что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику в случае примене­ния препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необ­ходимо регулярное наблюдение таких паци­ентов.

Ондансетрон вызывает дозозависимое уд­линение интервала QT. Кроме того в пери­од пострегистрационного наблюдения поступали сообщения о случаях желудочко­вой тахикардии типа "пируэт" среди паци­ентов получающих ондансетрон.

Перед введением ондансетроиа необходи­мо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Установлено что при комбинированном применении ондансетроиа и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Если комбинированное применение ондансетрона и других серотонинергических ле­карственных препаратов клинически обосновано необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием паци­ента.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат Зофран® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Суппозитории ректальные 16 мг.

Упаковка:

По 1 суппозиторию в стрип из полипропилена/алюминия/полиэтилена низкой плотности запаянный в картонную оправу с треугольным вырезом для облегчения вскрытия упаковки. По 1 или 2 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Глаксо Вэллком Продакшен, , Франция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Глаксо Вэллком Продакшен

17 октября 2017 г.

Зофран - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Зофран в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Зофран:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика