Винпоцетин концентрат - Биосинтез - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Винпоцетин

Торговое наименование препарата

Винпоцетин

Международное непатентованное наименование

Винпоцетин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Активное вещество:

Винпоцетин (в пересчете на 100 % вещество) - 5 мг

Вспомогательные вещества:

Аскорбиновая кислота - 0,5 мг

Бензиловый спирт - 10 мг

Натрия дисульфит - 1 мг

Сорбитол (сорбит) - 75 мг

Винная кислота - 3 мг

Вода для инъекций - до 1 мл

Описание

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство

Код АТХ

N06BX18

Фармакодинамика:

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотокси­ческого влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ- фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге сти­мулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбо­цитов снижения патологически повышенной вязкости крови увеличения деформируемо­сти эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудисто­го сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД) сердечный выброс частоту сердечных сокращений общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Фармакокинетика:

Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 мт/мл. При паренте­ральном введении объем распределения - 53 л/кг. Связь с белками - 66% клиренс - 667 л/ч. Период полувыведения составляет 474-5 ч. Легко проникает через гистогематические барь­еры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (025% в течение первого часа) через плацентарный барьер. Трансформируется в печени с образованием метаболитов: аповинкаминовой кислоты гидроокисивинпоцетина гидроксиаповинками- новой кислоты дигидро-винпоцетин-глицината.

Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 3:2.

Всасывание и распределение

В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию (Cmax) в тканях можно было выявить через 2-4 ч после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 53 л/кг. У человека связывание с белками крови составляет 66%. Vdсо­ставляет 2467±885 л что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (667 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч) что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. Легко проникает через гистогемати­ческие барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер). Не кумулирует.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения AUC АВК в 2 раза превы­шает таковую после в/в введения препарата что указывает на образование АВК в процес­се пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами явля­ются гидроксивинпоцетин гидрокси-АВК дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцети­на которое выделялось в неизменном виде составляло только несколько процентов от принятой дозы препарата.

Выведение

В исследованиях проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоце­тина было обнаружено что препарат выводится главным образом почками и через желу­дочно-кишечный тракт в соотношении 60 % : 40 %. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи но существенной энтерогепатической цир­куляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации T1/2этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Ввиду особенностей метаболизма винпоцетина и отсутствия кумуляции у пациентов с нарушениями функций печени или почек не требуется специального подбора дозы препа­рата и его можно применять длительно.

По данным клинических исследований фармакокинетика винпоцетина в т.ч. при длитель­ном применении у пожилых людей существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей. Кумуляция у пожилых людей также отсутствует.

Показания:

- симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта сосудистой вертебробазилярной недостаточности сосудистой деменции атеросклероза сосудов головного мозга посттравматической гипертонической энцефалопатии;

- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;

- снижение слуха перцептивного типа болезнь Меньера шум в ушах.

Противопоказания:

- острая фаза геморрагического инсульта выраженная ишемическая болезнь сердца выраженные аритмии гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

- беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения);

- период грудного вскармливания (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание);

- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);

- дефицит 16-дифосфатазы фруктозы.

С осторожностью:

С осторожностью назначают больным принимающим гипотензивные препараты или ле­карства увеличивающие интервал QT а также пациентам с плохой переносимостью алка­лоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.

Беременность и лактация:

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Винпоцетин проникает через плаценту но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследо­ваниях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радио­активно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 025 % принятой дозы.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).

Внутривенное введение неразведенного препарата не допускается. Инфузионный раствор следует ввести в течение 3 часов с момента приготовления!

Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 09 % или рас­творы содержащие декстрозу.

Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от перено­симости в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день.

Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг.

При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.

После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием пре­парата (по 10 мг 3 раза в сутки). Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST уд­линение интервала QT удлинение интервала PR) экстрасистолия брадикардия ощуще­ние сердцебиения тахикардия - редко фибрилляция предсердий дискомфорт в грудной клетке изменение артериального давления (чаще снижение) ишемия/инфаркт миокарда стенокардия сердечная недостаточность покраснение кожи тромбоз флебит- иногда.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения агглютинация эритро­цитов анемия.

Со стороны центральной нервной системы: астения нарушения сна (бессонница или по­вышенная сонливость) головокружение головная боль эйфория беспокойство депрес­сия односторонний парез тремор потеря сознания предобморочное состояние.

Со стороны органа зрения: гифема гиперметропия нарушение зрения миопия гипере­мия конъюнктивы отек соска зрительного нерва диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха гиперакузия гипоакузия вертиго шум в ушах.

Со стороны системы пищеварения: анорексия сухость во рту тошнота гиперсаливация рвота изжога - иногда.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница - редко гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: сахарный диабет.

Лабораторные данные: гиперхолестеринемия повышение концентрации мочевины в кро­ви повышение активности лактатдегдирогеназы.

Прочие: приливы "жара" повышенное потоотделение - иногда.

Нарушения в месте введения: воспаление в месте инъекции.

Передозировка:

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

При передозировке возможны: артериальная гипотензия заторможенность тошнота рвота. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-адреноблокаторами (хлоранолол пиндолол) клопамидом глибенкламидом дигоксином аценокумаролом и гидрохлортиазидом имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных подтверждающих возможность взаимодействия реко­мендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами цен­трального противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Винпоцетин и гепарин - химически несовместимы поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси однако можно одновременно проводить лечение антикоагу­лянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами содержащими аминокислоты по­этому их нельзя использовать для его разведения.

Особые указания:

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов вызывающих удлинение интервала QT требует периодического контроля ЭКГ.

Препарат содержит сорбитол поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо пе­риодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 16-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механиз­мами.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.

10 ампул помещают в коробки из картона с гофрированными перегородками из бумаги.

В каждую пачку коробку вкладывают инструкцию по применению скарификатор или нож ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома точкой и надсечкой нож ампуль­ный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ПАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО "Биосинтез"

20 февраля 2017 г.

Винпоцетин концентрат - Биосинтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Винпоцетин концентрат - Биосинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Винпоцетин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика