Верпас-СР - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Цены / купить

Аналоги, статьи Комментарии

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Верпас-СР

Торговое наименование препарата

Верпас-СР

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь

Состав

В одном пакете содержится:

Действующее вещество:

Аминосалициловая кислота 4.0 г.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 1,2997 г. метакриловой кислоты сополимер 0,71 г, тальк 0,30 г, кремния диоксид коллоидный 0,01 г.

Состав оболочки гранулы: дибутилсебакат 0.08 г, тальк 0.02 г, гипромеллоза 0.08 г, краситель солнечный закат желтый 0,0003 г.

Описание

Гранулы сферической формы, покрытые оболочкой красно-оранжевого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулёзное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина компонента микобактериальной стенки что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacterium tuberculosis в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Фармакокинетика:

Всасывание. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь здоровыми добровольцами в дозе 4 г с пищей время достижения максимальной концентрации 6 часов (варьировалось от 1.5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 20 мкг/мл изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7.9 часа (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8.8 часа (от 6 до 11.5 часов).

Распределение. Связывание с белками плазмы - 50-60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма почках легких печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов). Процесс ацетилирования генетически не обусловлен как в случае с изониазидом.

Выведение. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 80% дозы выводится почками из которых 50% - в виде метаболитов.

Показания:

Туберкулёз различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами) в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным препаратам.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т. ч. к другим салицилатам) другим компонентам препарата: индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); артериальная гипертензия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; отеки обусловленные гипонатриемией; тяжёлые заболевания почек и печени (тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность нефрит нетуберкулёзной этиологии цирроз печени); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения: амилоидоз внутренних органов; декомпенсированный гипотиреоз; тромбофлебит гипокоагуляция; эпилепсия: период грудного вскармливания: детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести компенсированный гипотиреоз хроническая сердечная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе) острый гепатит сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Возможно применение препарата при беременности только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый томатный яблочный). Гранулы не жевать. При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.

Взрослым 12 г в сутки (4 г 3 раза в день) детям старше 3-х лет - из расчета 015-02 г/кг в сутки в 3-4 приёма (суточная доза не более 10 г). У истощённых взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг) а также при плохой переносимости препарат применяют в дозе 6 г в сутки.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта максимальная суточная доза - 4-6 г.

В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита повышенное слюноотделение тошнота рвота метеоризм боль в животе диарея или запор изжога; повышение активности "печёночных" трансаминаз гипербилирубинемия желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом) гепатомегалия частично выраженный синдром мальабсорбции кровотечение из пептической язвы.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения нейтропения удлинение протромбинового времени сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой лимфоцитоз лейкопения (вплоть до агранулоцитоза) В 12-дефицитная мегалобластная анемия гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия гематурия кристаллурия глюкозурия увеличение концентрации мочевины в плазме крови.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница пурпура энантема эксфолиативный дерматит синдром напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому) отек Квинке лихорадка бронхоспазм артралгия эозинофилия синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла. анафилактический шок зуд эритема.

Прочие: лихорадка артралгия боль в горле необычная кровоточивость и кровоподтеки отек суставов волчаночноподобный синдром сопровождающийся поражением селезенки печени почек пищеварительного тракта костного мозга и нервной системы (например боли корешкового характера менингизм); при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз зоб (с микседемой или без нее); перикардит гипогликемия гипергликемия гипокалиемия неврит зрительного нерва энцефалопатия психоз судороги симптомы паралича синдром Леффлера (эозинофильная пневмония мигрирующий легочный инфильтрат) васкулит снижение содержания протромбина суперинфекция.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина. эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Одновременное применение с фенитоином может привести к повышению концентрации фенитоина в плазме крови и к появлению его токсичности.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12) вследствие чего возможно развитие В12-дефицитной анемии. Таким образом при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином В12.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. В случае необходимости их следует принимать раздельно (между приемами препаратов должно пройти 2 ч).

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Усваивает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов). Может потребоваться коррекция доз непрямых антикоагулянтов.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты увеличивая её концентрацию в плазме.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Применение препарата вместе с салицилатами фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Особые указания:

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами. При первых признаках указывающих на аллергическую реакцию прием препарата следует немедленно прекратить и провести симптоматическую терапию.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и осуществлять контроль функции печени (активность "печёночных" трансаминаз).

Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При наличии симптомов нарушения функции печени таких как повышение активности "печёночных" трансаминаз. желтуха лихорадка терапию препаратом следует прекратить и провеет исследование функционального состояния печени.

Возможно обнаружение в кале нерастворившихся мягких оболочек гранул.

Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

До сих пор свидетельств того что аминосалициловая кислота оказывает какое-либо неблагоприятное действие на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций не было. При появлении побочных действий со стороны центральной нервной системы необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь 4 г.

Упаковка:

По 65 г препарата в пакет из фольги алюминиевой; пакет герметично запаивают. По 30 пакетов с 30 инструкциями по применению помещают в картонную пачку (для стационаров).