Верапамил-Эском - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Верапамил-Эском

Торговое наименование препарата

Верапамил-Эском

Международное непатентованное наименование

Верапамил

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество: верапамила гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) - 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорида -8,5 мг, кислоты лимонной - 18,49 мг, 1М раствора натрия гидроксида - 0,175 мл, 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной - 0,120 мл, воды для инъекций - до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08DA01

Фармакодинамика:

Верапамил - производное дифенилалкиламина тормозит трансмембранный транс­порт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Обладает антиаритмическим антиангинальным и гипотензивным действием.

Антиаритмическое действие вероятно связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриально­го и атриовентрикулярного (AV) узла в значительной степени зависит от поступления в клетки ионов кальция по "медленным" каналам. Ингибируя поступление кальция вера­памил замедляет AV проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле верапамил может восстанавливать правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной над­желудочковой тахикардией включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Вера­памил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям.

Верапамил не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения но снижает амплитуду скорость деполяризации и про­ведения в измененных волокнах предсердий.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард так и с влия­нием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий общее периферическое сосудистое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу снижению сократимости миокарда. Уменьшает потреб­ность миокарда в кислороде оказывает вазодилатирующее отрицательные ино- и хронотропное действие.

При внутривенном болюсном введении максимальный эффект развивается через 3-5 мин. Внутривенное введение 5-10 мг вызывает преходящее (обычно бессимптомное) сни­жение нормального артериального давления (АД) системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер толерантности не возникает.

Фармакокинетика:

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О- деметилирования с образованием нескольких метаболитов (при приеме внутрь индентифицировано 12 большинство из которых обнаруживается лишь в следовых количествах). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7.

Связь с белками плазмы крови - 90 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Период полувыведения (T1/2) при внутривенном введении - двухфазный: около 4 мин. - ранний и 2-5 ч - конечный. При печеночной недостаточности повышается биодос­тупность и удлиняется T1/2. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде) 16- 25% - с желчью. Не выводится при гемодиализе.

Показания:

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий:

- восстановление синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахи­кардии включая состояния связанные с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина)

- контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев когда трепетание или мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа- Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина)

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата выра­женная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая пациентов с искусственным водителем ритма) синдром Морганьи - Адамса - Стокса синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водите­лем ритма) синоаурикулярная блокада синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна- Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (за исключени­ем пациентов с кардиостимулятором) желудочковая тахикардия с широкими комплекса­ми QRS (более 012 сек.) хроническая сердечная недостаточность II-III стадий (за исклю­чением вызванной наджелудочковой тахикардией) одновременное применение бета- адреноблокаторов (внутривенно) колхицина предварительное (в пределах 48 часов) при­менение дизопирамида беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

AV блокада I степени брадикардия идиопатический гипертрофический субаорталь­ный стеноз хроническая сердечная недостаточность инфаркт миокарда с левожелудочко­вой недостаточностью печеночная и/или почечная недостаточность замедление нервно- мышечной передачи пожилой возраст мягкая или умеренная степень артериальной гипо­тензии одновременное применение с бета-адреноблокаторами (для приема внутрь) сер­дечными гликозидами.

Способ применения и дозы:

Только внутривенно!!

Начальная доза для внутривенного введения составляет 5 мг (содержимое 1 ампулы) в течение 2 минут с непрерывным ЭКГ и АД контролем (вводить медленно!).

У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении по крайней мере 3 минут для уменьшения риска нежелательных реакций.

При отсутствии адекватной реакции введение препарата повторяют (5 мг) через 5-10 мин или 10 мг - через 30 минут.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно - сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления брадикардиятахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение сонли­вость (редко).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота чувство дискомфорта в животе.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница кожный зуд ангионевротический отек синдром Стивенса - Джонсона потливость мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: бронхоспазм судороги (несколько случаев) паралич (тетрапарез) связан­ный с совместным применением верапамила и колхицина (единичный).

Передозировка:

Симптомы: брадикардия переходящая в AV блокаду иногда в асистолию выра­женное снижение АД сердечная недостаточность шок синоатриальная блокада гипергликемия метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате пе­редозировки.

Лечение: при нарушении ритма и проводимости - внутривенно изопреналин норэпинефрин атропин 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата искусственный водитель ритма; внутривенно инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у боль­ных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении верапамила:
- повышает AUC (площадь под кривой "концентрация - время") карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов таких как диплопия головная боль атаксия и головокружение).
- повышает AUC Css (клиренс) и Сmах (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.
- повышает AUC и Сmах глибенкламида.
- повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
- значимо повышает AUC и Сmах буспирона и мидазолама.
- повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса) этанола (и удлиняет его эффект) концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).
- может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.
- повышает значимо AUC и Сmах симвастатина.
- повышает AUC и Сmах алмотриптана.
- повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и сниже¬ния дозы гликозидов).
- повышает AUC и Сmах метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
- повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р- гликопротеина).
- при приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmах доксорубицина.
- незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.
- повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина.
- ингибиторы CYP3A (в том числе эритромицин ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты) телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
- грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmах R- и S- изомера верапамила.
- циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма) в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
- рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %) а также AUC и Сmах верапамила.
- фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
- сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).
- препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомера верапамила и соответственно Сmах.
- при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии атриовентрикулярной блокады сердечной недостаточности.
- комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов)
- празозин и другие альфа-адреноблокаторы а также другие гипотензивные средства (ин¬гибиторы ангиотензин-превращающего фермента вазодилататоры диуретики бета- адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
- дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта вплоть до летального исхода).
- увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
- усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования).
- при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
- антиаритмические средства бета-адреноблокаторы (более выраженная атриовентрикулярная блокада более значительное урежение ЧСС развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии). Пациентов принимающих препараты дигиталиса хинидин дизопирамид флекаинид и другие артиаритмические средства необходимо тщательно наблюдать.

Особые указания:

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.

При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы дыха­тельной системы содержания глюкозы и электролитов в крови объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Внутривенное введение верапамила часто вызывает преходящее снижение АД обычно не проявляющееся клинически но которое может сопровождаться головокруже­нием.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст. фракция выброса менее 30%) при назначении вера­памила может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 25 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл препарата в ампулы.

По 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлорид­ной.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество Научно-производственный концерн "ЭСКОМ" (ОАО НПК "ЭСКОМ"), 355107, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО НПК "ЭСКОМ"

27 января 2017 г.

Верапамил-Эском - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Верапамил-Эском в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Верапамил-Эском:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика