УРСОРОМ С - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003648/10

Торговое наименование препарата

Урсором® С

Международное непатентованное наименование

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула препарата содержит:

активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 55,5 мг, повидон - К30 - 16,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,625 мг, магния стеарат - 1,625 мг;

состав капсулы: титана диоксид - 1,94 мг, краситель синий патентованный 0,0153 мг, желатин - 95,0047 мг.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка - гладкие блестящие голубого цвета. Содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Код АТХ

A05AA

Фармакодинамика:

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее дей­ствие.

Обладая высокими полярными свойствами урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образу­ет нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКХ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концен­трацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, бога­тый бикарбонатами УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорб­ции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повыша­ет растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает ли­тогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоци­тов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных пер­вичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика:

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах)при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. С_mах достигается через 1-3 ч. Связь с белками высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсором Ромфарм УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапев­тический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично вса­сывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания:

- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

- хронические гепатиты различного генеза;

- холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный биллиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

- первичный неалкогольный стеатогепатит

- алкогольная болезнь печени;

- дискинезия желчевыводящих путей;

- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, беременность, период лактации, взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат необходимо принимать регулярно.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг в сутки, рекомендуется всю суточную дозу препарата принимать однократно на ночь перед сном. Курс лечения - 6-12 мес.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), первичном неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите препарат назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг; при необходимости средняя, суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе) обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг один раз в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса	10	15	20	30
тела, кг	мг/кг/сут	мг/кг/сут	мг/кг/сут	мг/кг/сут
34-50	2 капс	3 капс	4 капс	5 капс
51-65	3 капс	4 капс	5 капс	6 капс
66-85	4 капс	5 капс	6 капс	7 капс
86-110	5 капс	6 капс	7 капс	8 капс
> 110	6 капс	7 капс	8 капс	9 капс

Побочные эффекты:

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реак­ции (в том числе крапивница), абдоминальная боль, редко - кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Передозировка:

Случаи передозировки УДХК не известны.

Взаимодействие:

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают аб­сорбцию препарата. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены увеличивают насыщение желчи холестери­ном и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Особые указания:

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонеактивными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функцио­нальным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каж­дые 6 месяцев по данным ультразвукового и рентгенологического исследования желче­выводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжить при­менение УРОСОРОМ РОМФАРМ в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того, что­бы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Если в течение 6 месяцев после начала терапии частичного растворения камней не про­изошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы, ГГТ, концентрация билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Если желчный пузырь не может быть визуализирован в ходе рентгенографии, при обыз­вествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 250 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 15 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте!

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности!

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л., 1A Eroilor str., Otopeni, 075100, Ilfov, Romania, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.

Комментарии