Урофосфабол - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

Р N003299/01

Торговое наименование препарата

Урофосфабол®

Международное непатентованное наименование

Фосфомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Код АТХ

J01XX01

Фармакодинамика:

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат-N-ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат-N-ацетил-З-O-(1 -карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат-N-ацетил-D- глюкозамина.

Фосфомицин активен (как in vitro, так и в условиях клинической практики при лечении ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp,Campylobacter spp, and Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp и Providencia spp. умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp.,Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. иMycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика:

Через 15 мин после внутривенного (в/в) введения 1 г фосфомицина концентрация антибиотика в сыворотке крови составляет 46 мг/л; через час она снижается вдвое. При медленной (в течение 30-40 мин) в/в инфузии больших доз препарата (4 г каждые 6 часов) максимальные концентрации не менее 250 мг/л; в промежутках между введениями содержание фосфомицина в плазме не опускается ниже 20 мг/л. У детей при медленной (в течение 60 мин) в/в инфузии из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг, через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55,5 мг/л и 118,8 мг/л; через час - 34,2 мг/л и 89,7 мг/л, соответственно.

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая - 1 % от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина - почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток). Препарат выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче достигаются высокие концентрации антибиотика. Малая часть от введенной дозы экскретируется кишечником, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;

• инфекции костей и суставов;

• инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;

• интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;

• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

• инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих заболеваниях рекомендуется применение комбинаций препарата Урофосфабол® с антибиотиками других групп:

• инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе послеоперационный;

• бактериальный эндокардит;

• сепсис.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину.

С осторожностью:

Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе; тяжелые заболевания печени; сердечная и почечная недостаточность; у пожилых пациентов; при артериальной гипертензии.

Беременность и лактация:

Применение Урофосфабола® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении Урофосфабола® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Средняя доза Урофосфабола® у взрослых составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов.

У детей, начиная с периода новорожденное™, Урофосфабол® вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола® (см. таблицу)

Клиренс креатинина	40-20 мл/мин	20-10 мл/мин	< 10 мл/мин
Доза/режим	2-4 г каждые 12 часов	2-4 г каждые 24 часа	2-4 г каждые 48 часов

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Способ приготовления растворов и введение

• - для прямого в/в струйного введения 2 г Урофосфабола® растворить в 20 мл воды для инъекций (10 мл растворителя на 1 г Урофосфабола®); вводить медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования - 2 г каждые 6-8 часов);для быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола® растворить в 20 мл воды для инъекций; получившийся раствор добавить в 100-200 мл совместимой инфузионнойсреды; вводить в течение /4-1 часа (рекомендуемый режим дозирования - 4 г каждые 6-8 часов);

• для длительного капельного введения 4 г (в некоторых клинических случаях - 8 г) Урофосфабола® растворить в 20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить в 200-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводить в течение 1 -3 часов (рекомендуемый режим - 4 г каждые 6-8 часов).

При растворении Урофосфабола® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые перфузионные жидкости:

• 0,9 % раствор натрия хлорида (физиологический раствор)

• 5 % раствор глюкозы

• Раствор Рингера

• Раствор Рингера с лактатом

Побочные эффекты:

Взаимодействие:

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллинустойчивыми стафилококками, энтерококками, Pseudomonas aeruginosa и др.).

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола® с растворами других антибиотиков.

Особые указания:

Необходимые меры предосторожности.

Поскольку Урофосфабол® содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии и т.д.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Меры предосторожности, касающиеся введения препарата.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при прямом внутривенном введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной; высокие дозы Урофосфабола® рекомендуется вводить внутривенно капельно всегда, когда это возможно.

Другие меры предосторожности.

В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных, указывающих на отрицательное влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г и 4,0 г

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Производственно-фармацевтическая компания "Пребенд" (ООО "ПФК "Пребенд"), Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, дом 4, корп. 2 и корп. 3, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ПФК "Пребенд"

Комментарии