Цитрамон Ультра - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Цитрамон Ультра

Торговое наименование препарата

Цитрамон Ультра

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

на 1 таблетку

активные вещества: кислоты ацетилсалициловой - 0,2400 г, парацетамола-0,1800 г, кофеи­на-0,0273 г в пересчете на кофеина моногидрат 0,0300 г;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал кар­тофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), целлюлоза микро­кристаллическая, стеариновая кислота;

вспомогательные вещества для пленочной оболочки: Опадрай II (серия 85), спирт поливи­ниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, про­долговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее средство (нестероидный противовоспалительный препарат+анальгезирующее ненаркотическое средство +психостимулирующее средство)

Код АТХ

N02BA51

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат включающий ацетилсалициловую кислоту кофеин и парацетамол.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием ослабляет боль особенно вызванную воспалительным процессом а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Парацетамол обладает анальгетическим жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью быстро гидролизуется ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц головного мозга сердца почек снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость чувство усталости повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС) однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика:

Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма в том числе в полости суставов синовиальную и перитониальную жидкости. ТСmах - 2ч для лекарственных форм обладающих буферными свойствами. Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов.

Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2составляет 2-3 ч с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmax - 0.5-2 ч; Сmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных сульвтирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3- метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 - 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности а не водорастворимости. ТСmах - 50-75 мин после приема внутрь Сmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.

Метаболизму в печени подвергается более 90% у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины а затем - в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч) у новорожденных (до 4-7 мес жизни) - до 130 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.

Показания:

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

- Головная боль различного происхождения;

- Мигрень;

- Зубная боль;

- Миалгия;

- Артралгия;

- Невралгии;

- Альгодисменорея;

- Лихорадочное состояние при ОРВИ (в т.ч. гриппе).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхи­альной астмы поли поза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других не­стероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения же­лудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обост­рения) желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция гемофилия геморрагический диатез гипопротромбинемия; хирургические вмешательства сопровождающиеся кровотече­нием; портальная гипертензия; тяжелое течение ишемической болезни сердца выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры) период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегйдрогеназы лактазы неперено­симость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства (агорафобия панические расстройства) повышенная возбудимость нарушения сна; детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

С осторожностью:

Подагра заболевания печени почечная и печеночная недостаточность доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера) алкогольные поражения печени алкого­лизм беременность период лактации пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным эффектом; при применении в I тримест­ре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов) к закрытию артериального протока у плода что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах ма­лого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком что повышает риск возникно­вения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь (во время или после еды) по 1 -2 таблетки 3-4 раза в сугки с интервалом между приемами 4-8 часов. Максимальная суточная доза - 8 таблеток. Продолжительность приема препарата не более 5 дней в качестве анальгезирующе- го лекарственного средства и не более 3 дней - в качестве жаропонижающего (без назначе­ния и наблюдения врача). Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности ле­чения возможно только после консультации с врачом.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия тошнота рвота гепаготоксичность эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия повышение артериального давления. Аллергические реакции: кожная сыпь зуд ангионевротический отек гиперемия кожи син­дром Стивенса-Джонсона Дайела бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность поражение почек с папилляр­ным некрозом.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия метгемоглобинемия снижение агрегации тромбоцитов тромбоцитопения гипокоагуляция геморрагический синдром (носовое крово­течение кровоточивость десен пурпура и др.).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения шум в ушах глухота.

Синдром Рейе у детей (гиперпирексия метаболический ацидоз нарушения со стороны нерв­ной системы и психики рвота нарушения функции печени).

Парацетамол. Возможны тошнота боли в эпигастрии (области живота располагающейся не­посредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи зуда крапивницы отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови) тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) метге­моглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглоби­на не способного переносить кислород). При длительном применении в высоких дозах воз­можно гепаготоксическое (повреждающее печень) действие.

При длительном применении особенно в больших дозах парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие.

Ацетилсалициловая кислота. Диспепсические явления (тошнота боли в желудке). При Дли­тельном применении могут возникать гастриты язвенная болезнь желудка и двенадцатипер­стной кишки возможны желудочные кровотечения. Иногда возникают аллергические реак­ции: спазм бронхов отек Квинке кожные реакции.

Кофеин. Иногда при использовании кофеина возникают бессонница сердцебиение дрожа­ние конечностей звон в ушах одышка и рвота. Кроме того при злоупотреблении препара­том возможно развитие лекарственной зависимости.

Передозировка:

Симптомы:

легкая интоксикация - бледность кожных покровов тошнота рвота гастралгия головокру­жение звон в ушах;

тяжелая интоксикация - заторможенность сонливость коллапс судороги бронхоспазм за­трудненное дыхание анурия кровотечения анорексия нарушение метаболизма глюкозы метаболический ацидоз.

Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопа­тией кома смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при от­сутствии тяжелого поражения печени); аритмия панкреатит.

Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка удушье цианоз повышенная потливость). По мере усиления интоксикации про­грессирующее угнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызы­вают респираторный ацидоз.

Лечение: постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного баланса; в зависимо­сти от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната натрия цитрата или на­трия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалицило­вой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в тече­ние 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведе­нии дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в кро­ви а также от времени прошедшего после его приема.

Взаимодействие:

Усиливает действие гепарина непрямых антикоагулянтов резерпина стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств. Одновременное назначение с другими НПВГ1 метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Длительное совместное ис­пользование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза наступления терминальной стадии почечной недос­таточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повы­шает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Уменьшает эффективность спиронолактона фуросемида гипотензивных лекарственных средств а также урикозурических средств способствующих выведению мочевой кислоты. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) этанол и гепатотоксические лекарственные средства (ЛС) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передози­ровке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ин­дукторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) Снижают риск гепато- токсического действия парацетамола.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола Т1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина) за счет снижения синтеза прокоагулянт- ных факторов в печени. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск раз­вития явлений острого цанкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% что обусловливает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особые указания:

Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникнове­ния синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются Продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение печени. При продолжительном применении препарата необхо­дим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Пациентам с по­вышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их произ­водные ацетилсалициловой кислоты можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). Поскольку ацетилсалици­ловая кислота замедляет свертывание крови то пациент если ему предстоит хирургическое вмешательство должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответст­вующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно- кишечного кровотечения).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние на способность управления автомобилем и другими транспортными средствами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими по­вышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Упаковка:

По 5 6 10 12 15 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 2 3 4 5 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Срок годности 2 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное объединение "ФармВИЛАР" (ООО НПО "ФармВИЛАР"), 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "ФП "Оболенское"

18 ноября 2013 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Цитрамон:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика