Цетиризин-Вертекс капли - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Цетиризин-ВЕРТЕКС

Торговое наименование препарата

Цетиризин-ВЕРТЕКС

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

капли для приема внутрь

Состав

1 мл капель содержит:

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 125,00 мг; глицерол (глицерин) - 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) - 15,00 мг; натрия сахаринат - 10,00 мг; вода очищенная - до 1,00 мл.

Описание

Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AE07

Фармакодинамика:

Цетиризин является метаболитом гидроксизина относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме "сироп" с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 025 мг/кг два раза в день что приблизительно соответствовало 45 мг в день (диапазон доз составлял от 34 до 62 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика:

Всасывание

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1±05 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры такие как С_maх и площадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор капсулы таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93±03% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 05 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т_1/2 был выше на 50% а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети

Т_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов от 2 до 6 лет - 5 часов от 6 месяцев до 2 лет - снижен до 31 часа.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т_1/2 увеличивается на 50% а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т_1/2 увеличивается в 3 раза а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Показания:

Взрослым детям с 6 месяцев и старше для облегчения:

- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита таких как зуд чихание заложенность носа ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы;

- симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к цетиризину гидроксизину или приоизводным пиперазина а также к другим компонентам препарата;

- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);

- детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);

- беременность.

С осторожностью:

- Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

- хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел "Особые указания");

- детский возраст до 1 года;

- период грудного вскармливания;

- при одновременном применении с алкоголем.

Беременность и лактация:

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде) течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось поэтому препарат противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

Не следует применять препарат в период грудного вскармливания так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Фертильность

Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы:

Внутрь накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослые

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются или появляются новые симптомы необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям тому способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика") при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 - возраст (полных лет)] х масса тела (кг) / [72 х КК сыворот (мг/дл)]

КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение КК для мужчин на 085.

Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено в в таблице.

Степень почечной недостаточности	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥80	10 мг (20 капель) в сутки
Легкая	50-79	10 мг (20 капель) в сутки
Средняя	30-49	5 мг (10 капель) 1 раз в сутки
Тяжелая	10-29	5 мг (10 капель) через день
Терминальная стадия - пациенты находящиеся на гемодиализе	< 10	Прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности

Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 месяцев до 12 месяцев

25 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет

25 мг (5 капель) 2 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет

5 мг (10 капель) 2 раза в день.

Дети старше 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Побочные эффекты:

Данные полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включая сонливость утомляемость головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических Hi-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 10% или выше:

Нежелательные реакции	Цетиризин 10 мг (n=3260)	Плацебо (n=3061)
Общие нарушения и реакции в месте введения
Утомляемость	163%	095%
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение	110%	098%
Головная боль	742%	807%
Желудочно-кишечные нарушения
Боль в животе	098%	108%
Сухость во рту	209%	082%
Тошнота	107%	114%
Психические нарушения
Сонливость	963%	500%
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
Фарингит	129%	134%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше чем таковая в группе плацебо в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке проводимой в рамках других исследований было подтверждено что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции	Цетиризин (n=1656)	Плацебо (n=1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея	10%	06%
Нарушения психики
Сонливость	18%	14%
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
Ринит	14%	11%
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Утомляемость	10%	03%

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000 включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности;

очень редко - анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания:

редко - повышение массы тела;

частота неизвестна - повышение аппетита.

Психические нарушения:

нечасто - возбуждение;

редко - агрессия спутанность сознания депрессия галлюцинации;

частота неизвестна - суицидальные идеи нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто - парестезии; редко - судороги;

очень редко - извращение вкуса дискинезия дистония обморок тремор;

частота неизвестна - нарушение памяти в том числе амнезия глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко - нарушение аккомодации нечеткость зрения нистагм;

частота неизвестна - васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

частота неизвестна - вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

редко - тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения:

нечасто - диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз щелочной фосфатазы гаммаглутамилтрансферазы и билирубина);

частота неизвестна - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - сыпь зуд;

редко - крапивница;

очень редко - ангионевротический отек стойкая лекарственная эритема;

частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны мышечной скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко - дизурия энурез;

частота неизвестна - задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто - астения недомогание;

редко - периферические отеки.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты указанные в инструкции или они усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания головокружение сонливость ступор слабость беспокойство седативный эффект повышенная утомляемость головная боль мидриаз зуд тахикардия тремор задержка мочи диарея недомогание.

Лечение

Немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение с азитромицином циметидином эритромицином кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Согласно испытаниям in vitro цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками.

Одновременный прием азитромицина эритромицина кетоконазола теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того максимальные уровни в плазме крови увеличились до 77% и 64% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16% а также на -10% в случае теофиллина когда цетиризин принимали пациенты которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (08%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти таких как (но не ограничиваясь этим списком):

- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

- молодой возраст матери (19 лет и моложе);

- злоупотребление курением няни ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

- дети регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

- недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

- при совместном приеме препаратов оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждениями спинного мозга гиперплазией предстательной железы а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того что Н₁-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капли для приема внутрь 10 мг/мл.

Упаковка:

По 10 мл или 20 мл во флаконах темного стекла укупоренных пробками-капельницами из полиэтилена низкой плотности и навинчивающимися крышками из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС"), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "ВЕРТЕКС"

Комментарии