Цефуроксим для в/м 250, 750 - Красфарма - инструкция по применению

Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-л актам азам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов, грамположительных и 1 рамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными бел ками-мишенями.

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с лечением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:

Грампололсительные аэробы: Staphylococcusaureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину). Streptococcuspyogenes¹, бета-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательиые аэробы: Haemophilusinfluenzae¹ (включая устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilusparainfluenzae¹, Moraxellacatarrhalis¹, Neisseriagonorrhoeae¹, включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Neisseriameningitides, Shigella spp..

Г рамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp..

Спирохеты: Borreliaburgdorferi ¹.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефурокенму: Грамположителъные аэробы: Streptococcuspneumoniae¹, стрептококки группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Bordetellapertussis, Citrobacter spp., кроме C freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichiacoli¹, Klebsiella spp., включая К. pneumoniae¹, Proteusmirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. Vulgaris, Providenciaspp., Salmonella spp..

Грамположителъные анаэробы: Clostridiumspp., кроме C. difficile.

Грамотрицателъные анаэробы: Bacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp..

Бактерии, обладающие природной устойчивостью цефурокенму:

Грамположителъные аэробы: Enterococcus spp., включая Е. faecalis и Е. faecium. Listeriamonocytogenes.

Грамотрицателъные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderiacepacia, Campylobacter spp., Citrobacterfreundii, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Morganellamorganii, Proteuspenneri, Proteusvulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeroginosa, Serratia spp., Stenotrophomonosmaltophilia.

Грампололсителъные анаэробы: Clostridiumdifficile.

Грамотрицательные анаэробы: Васterоidesfragilis.

ПрочиеChlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp..

¹ - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Всасывание. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до 45 минут.

Распределение. С белками плазмы крови связывается 33-50 % (в зависимости от исполь­зуемой методики). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм. Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение. Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведсния цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Внутримышечно (в/м). Доза препарата не более 750 мг должна быть введена в одно место для инъекции.

Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксстила - лекарственной форме препарата для приема внутрь. Эго позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.

Взрослые. Рекомендуемая доза для лечения большинства инфекций составляет 750 мг 3 раза в сутки. При необходимости препарат может вводиться каждые 6 часов, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г.

При наличии клинических показаний эффективно назначение цефуроксима в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки с последующим переходом на прием лекарственной формы препарата для приема внутрь.

Дети. Рекомендуемая доза 30-100 мг/кг/сутки. разделенная на 3-4 введения. Для лечения большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

Новорожденные. Рекомендуемая доза 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 введения (см. подраздел "Фармакокинетика").

Дозирование в особых случаях

Гонорея. Взрослым рекомендуемая доза 1,5 г однократно (в виде двух внутримышечных инъекций но 750 мг препарата в разные участки тела, например, в обе ягодицы).

Профилактика послеоперационных осложнении. При эндопротезировании суставов 1,5 г цефуроксима в виде сухого порошка можно смешать с содержимым каждого из пакетов полимера метилметакрилатного цемента непосредственно перед добавлением жидкого мономера.

Ступенчатая терапия. Взрослые. Длительность парентерального введения и перорального приема цефуроксима определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Для лечения пневмонии - 1,5 г цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием внутрь цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Для лечения обострения хронического бронхита - 750 мг цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Пациенты с нарушением функции почек. Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата, чтобы компенси­ровать его замедленную экскрецию. Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг - 1,5 г 3 раза в сутки) у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.

Дозы цефуроксима у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу препарата, равную 750 мг. В дополнение к парентеральному введению, цефуроксим можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для диализа).

Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от значений клиренса креатинина.

Приготовление раствора для внутримышечного введения. Следующие минимальные количества растворителя (вода для инъекций или лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл) добавляют во флакон с порошком антибиотика: 250 мг цефуроксима - 1 мл. 750 мг цефуроксима - 3 мл. Осторожно встряхивают до образования суспензии; возможно полное растворение суспензии с образованием прозрачного раствора. Приготовленные суспензия или раствор препарата могут храниться в течение 24 часов при комнатной температуре (не выше 25 °C) или в течение 30 часов в холодильнике при температуре (2-8) °C. Допускается применение пожелтевших за время храпения суспензии или раствора.

Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне­наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). При необходимости введения 1,5 г препарата используют две дозы по 750 мг, которые вводят в разные участки тела, например, в обе ягодицы.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксичес­ких эффектов. Цефуроксим в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами ввиду фармацевтической несовместимости; при необходимости одновременного применения их следует вводить в разные участки тела.

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 10 мг/мл лидокаина гидрохлорида.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может угнетать кишечную флору, что может приводить к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности пероральных гормональных контрацептивов.

Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды, поскольку повышается риск возникновения почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

Как и при использовании других антибиотиков, при применении цефуроксима может наблюдаться рост грибов рода Candida. Длительная терапия препаратом цефуроксим может приводить к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridiumdifficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения препаратом.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического улучшения в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению лекарственной формы препарата для приема внутрь цефуроксима аксетила.

Цефуроксим не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. При применении других методов (Бенедикта, Фелинга. Клинитест) может наблюдаться взаимодействие, которое, однако не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось на примере других цефалоспоринов.

У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.