Цефтриабол - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Цены / купить

Аналоги, статьи Комментарии

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Цефтриабол®

Торговое наименование препарата

Цефтриабол®

Международное непатентованное наименование

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон содержит: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 1000 мг.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, чувствителен к действию света.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD04

Фармакодинамика:

Цефтриабол® - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения обладает бактерицидным действием угнетает синтез клеточной мембраныinvitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы так и цефалоспориназы продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы:StaphylococcusaureusStaphylococcusepidermidisStreptococcuspneumoniaeStreptococcusA (Str.pyogenes) StreptococcusВ (Str. agalactiae) StreptococcusviridansStreptococcusbovis.

Примечание:Staphylococcusspp. устойчивый к метициллину резистентен и к цефалоспоринам в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (напримерStreptococcusfaecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы:Aeromonasspp. Alcaligenesspp. BranhamellacatarrhalisCitrobacterspp. Enterobacterspp. (некоторые штаммы устойчивы) EscherichiacoliHaemophilusducreyiHaemophilusinfluenzaeHaemophilusparainfluenzaeKlebsiellaspp. (в том числеKl. pneumoniae) Moraxellaspp. MorganellamorganiiNeisseriagonorrhoeaeNeisseriameningitidisPlesiomonasshigelloidesProteusmirabilisProteusvulgarisProvidenciaspp. Pseudomonasaeruginosa (некоторые штаммы устойчивы)Salmonellaspp. (в том числеS. typhi) Serratiaspp. (в том числеS. marcescens) Shigellaspp. Vibriospp. (в том числеV. cholerae) Yersiniaspp. (в том числеY.enterocolitica).

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов которые в присутствии других антибиотиков например пенициллинов цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов устойчиво размножаются чувствительны к цефтриаксону.Treponemapallidum чувствительна к цефтриаксону какinvitro так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Анаэробные патогены:Bacteroidesspp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis) Clostridiumspp. (в том числе Сl.difficile) Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium) Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Примечание: некоторые штаммы многихBacteroides spp. (например В. fragilis) вырабатывающие бета-лактамазу устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски содержащие цефтриаксон так как показано чтоinvitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:

Основные фармакокинетические параметры кроме периода полувыведения (Т1/2) зависят от введенной дозы. Через 1/2 часа после однократного внутривенного (в/в) 05 г; 1 г; и 2 г препарата концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л. 151 мг/л и 257 мг/л соответственно. Через 24 часа сывороточные концентрации составляют 5 мг/л 9 мг/л и 15 мг/л. После внутримышечного в/м введения Цефабола® в дозе 1 г максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2 часа после инъекции и составляет 81 мг/л. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. При повторных в/в и в/м введениях наблюдается кумуляция препарата в плазме крови. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95% а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше чем в сыворотке крови.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме через мочевыделительную систему а 40-50% - также в неизмененной форме через желудочно-кишечный тракт. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена увеличивается выделение с желчью а если имеет место патология печени то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость что примерно в 4 раза больше чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 14 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу которая необходима для подавления патогенов наиболее часто вызывающих менингит.

Показания:

Инфекции вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: -инфекции центральной нервной системы (менингит абсцесс мозга); -инфекции брюшной полости (перитонит воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта желчевыводящих путей); -сепсис;

-инфекции костей суставов соединительной ткани кожи;

-инфекции у больных с пониженным иммунитетом (фебрильная нейтропения и

др-);

-инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострения хронического пиелонефрита пиелит);

-инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония) а также инфекции ЛOP-органов;

-урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам пенициллинам и карбапенемам. Первый триместр беременности период лактации.

С осторожностью:

Гипербилирубинемия у новорожденных недоношенные дети почечная/печеночная недостаточность неспецифический язвенный колит энтерит или колит связанный с применением антибактериальных препаратов беременность 2-3 триместр.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.

Для взрослых и для детей старше 12 лет

Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч.

В тяжелых случаях или в случаях инфекций вызываемых умеренно чувствительными патогенами суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных

При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет

Суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.

У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.

Продолжительность терапии

Зависит от течения заболевания.

Менингит

При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель	Длительность терапии
Neisseria meningitidis	4 дня
Haemophilus influenzae	6 дней
Streptococcus pneumoniae	7 дней
ЧувствительныеEnterobacteriacease	10- 14 дней

Гонорея

Для лечения гонореи вызываемой как образующими так и необразующими пенициллиназу штаммами рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде

Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций в зависимости от опасности инфекции за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г.

Недостаточность функции почек и печени

У больных с нарушенной функцией почек при условии нормальной функции печени дозу Цефтриабола® уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии необходимо чтобы суточная доза Цефтриабола® не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу препарата уменьшать также нет необходимости.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных подвергаемых гемодиализу дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Внутримышечное введение

Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 35 мл 1%- го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Внутривенное введение

Для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.

Внутривенная инфузия

Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция например: в 09% растворе натрия хлорида в 5% растворе декстрозы в 10% растворе декстрозы 5% растворе фруктозы.

Побочные эффекты:

аллергические реакции: крапивница озноб или лихорадка сыпь зуд редко - бронхоспазм эозинофилия эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) сывороточная болезнь ангионевротический отек анафилактический шок;

со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея или запор метеоризм абдоминальные боли нарушение вкуса стоматит глоссит псевдомембранозный энтероколит нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз реже - щелочных фосфатаз билирубина холестатическая желтуха) псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge" - синдром) дисбактериоз;

со стороны органов кроветворения: лейкопения лейкоцитоз нейтропения гранулоцитопения лимфопения тромбоцитоз тромбоцитопения гемолитическая анемия базофилия гипокоагуляция снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II VII IX X) удлинение протромбинового времени;

со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия повышение содержания мочевины в крови гиперкреатининемия глюкозурия цилиндрурия гематурия) олигурия анурия;

местные реакции: флебит болезненность по ходу вены болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения введения;

прочие: головная боль головокружение носовое кровотечение кандидоз суперинфекция.

Передозировка:

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Взаимодействие:

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами содержащими другие антибиотики.

Особые указания:

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

У больных находящихся на гемодиализе необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме т.к. у них может снижаться скорость его выведения. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечаются затемнения которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения). Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица спазм в области желудка тошнота рвота головная боль снижение артериального давления тахикардия одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков нельзя исключить возможность развития анафилактического шока который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин затем глюкокортикоиды.

Исследования in vitro показали что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам Цефабол® способен вытеснять билирубин связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение Цефабола® требует ещё большей осторожности. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.

1000 мг активного вещества помещают в стеклянные флаконы.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 10 мл или 2 ампулы объемом по 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом 1 ампулу с растворителем вместимостью 10 мл или 2 ампулы с растворителем вместимостью по 5 мл и инструкцию по применению упаковывают в пачку картонную.

3. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем вместимостью 10 мл или 2 ампулы с растворителем вместимостью по 5 мл упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинил-хлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

4. 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

5. 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя вместимостью 10 мл или 10 ампулами с растворителем вместимостью по 5 мл упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом одну контурную упаковку с растворителем и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.