Цефотаксим-Виал - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Цефотаксим-Виал
Торговое наименование препарата
Цефотаксим-Виал
Международное непатентованное наименование
Цефотаксим
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество: цефотаксим (в форме цефотаксима натрия) - 1,0 г.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD01
Фармакодинамика:
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrclia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин- чувствительные включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa. Pseudomonas cepacia).
* - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамогрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (мстициллин-рсзистентныс штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика:
У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 05 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.
Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100 % при внутримышечном введении - 90-95%.
Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1- 15 ч - при внутримышечном введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (Ml) обладающего антибактериальной активностью и неактивных метаболитов (М2 М3). Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% - в неизмененном виде около 15- 25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+МЗ). 10% от введенной дозы выводится кишечником.
У пожилых пациентов старше 80 лет Т1/2 цефотаксима увеличивается до 25 ч. Объем распределения не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется а Т1/2 не превышает 25 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у взрослых получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Т1/2 цефотаксима составляет от 075 до 15 ч.
У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний Т1/2 цефотаксима составляет от 14 до 64 ч.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции дыхательных путей; инфекции мочеполовых путей; септицемия бактериемия; эндокардиты; интраабдоминальныс инфекции (включая перитонит); менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических акушерско- гинекологических на желудочно-кишечном тракте).
Противопоказания:
повышенная чувствительность к цефотаксиму другим цефалоспоринам;
для форм содержащих в качестве растворителя лидокаин:
- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- внутривенное введение;
- дети в возрасте до 25 лег (внутримышечное введение)
С осторожностью:
У пациентов имеющих в анамнезе указание на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций см. раздел "Особые указания").
При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы "Особые указания" "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
При почечной недостаточности (см. раздел "Способ применения и дозы").Беременность и лактация:
Беременность
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования проведенные на животных не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена. Поэтому препарат не следует применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Цефотаксим проникает в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.
Способ применения и дозы:
Внутривенно или внутримышечно. Доза способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 50 кг и более:
при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции чувствительности возбудителя и состояния пациента.
при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки разделенная на 3-4 введения.
при инфекциях вызванных Pseudomonasspp. суточная доза должна быть более 6 г.
Дети до 12 лет с массой тела до 50 кг:
обычная доза составляет 100-150 мг/кг массы тела в сутки разделенная на 2- 4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг массы тела в сутки.
Новорожденные:
доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки разделенная на 2-4 введения.
при тяжелых инфекциях - доза 150-200 мг/кг массы тела в сутки разделенная на 2- 4 введения.
При гонорее:
1 г однократно внутривенно или внутримышечно.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции):
вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену:
внутривенно вводят 1 г препарата затем через би 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При почечной недостаточности:
в случаях когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения т.е. вместо 1 г каждые 12 ч- 05 г каждые 12 ч вместо 1 г каждые 8 ч - 05 г каждые 8 ч вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Правила приготовления растворов:
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1г разводят в 4 мл растворителя); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 09% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии - 20-60 мин.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1г разводят в 4 мл растворителя).
Побочные эффекты:
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%) часто (≥1% и <10%) нечасто (≥01% и <1 %) редко (≥001% и <01%) очень редко (<001 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).
Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна - суперинфекция. Как и при применении других антибактериальных препаратов применение цефотаксима особенно длительное может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом следует принять соответствующие меры.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения эозинофилия тромбоцитопения; частота неизвестна - недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения нейтропения агранулоцитоз гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция Яриша-Гсрксгеймера. Как и при применении других антибактериальных препаратов при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь зуд лихорадка лейкопения повышение активности "печеночных" ферментов затрудненное дыхание дискомфорт в области суставов. Следует учитывать что в некоторой степени эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания по поводу которого пациент получает лечение.
Частота неизвестна - анафилактические реакции ангионевротический отек бронхоспазм анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: нечасто - судороги; частота неизвестна: энцефалопатия (например нарушение сознания нарушения двигательной активности) головная боль головокружение.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - аритмии (вследствие быстрого болюсного введения в центральную вену).
Нарушения со желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея; частота неизвестна - тошнота рвота боль в животе псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) лактатдегидрогеназы (ЛДГ) гамма-глутамил-трансферазы (гамма-ГТ) щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в два раза и указывают на поражение печени проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.
Частота неизвестна - гепатит (иногда с желтухой).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь зуд крапивница; частота неизвестна - мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина особенно при сочетанном применении с аминогликозидами; частота неизвестна - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль в месте инъекции (при внутримышечном введении); нечасто - лихорадка воспалительные реакции в месте введения включая флебит/ тромбофлебит; частота неизвестна - при внутримышечном введении если в качестве растворителя применяется лидокаин возможно развитие системных реакций связанных с лидокаином особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке.
Передозировка:
Симптомы: судороги энцефалопатия (в случае введения больших доз особенно у пациентов с почечной недостаточностью) тремор нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.Взаимодействие:
Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови.
Как и в случае применения других цефалоспоринов цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид аминогликозиды).
Указания по совместимости
Цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе аминогликозидами) как в одном шприце так и в одном инфузионном растворе.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций 09% раствор натрия хлорида 5% раствор декстрозы раствор Рингера лактат Йоностерил.
Особые указания:
Анафилактические реакции
Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам).
Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции.
Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические реакции развивающиеся в данной ситуации могут быть серьезными или даже фатальными.
У пациентов в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции. В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении "лежа" с приподнятыми ногами. Показано медленное внутривенное введение 01 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем пульса и артериального давления а также внутривенное введение плазмозаменителей человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем - внутривенное введение глюкокортикостероидов (например 250-1000 мг гидрокортизона) однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких ингаляция кислородом введение антигистаминных лекарственных препаратов.
Заболевания вызванные Clostridiumdifficile (например псевдомембранозный колит) Диарея особенно тяжелая и/или длительная развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибактериальными препаратами особенно широкого спектра действия может быть симптомом заболевания вызванного Clostridiumdifficile наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого но возможно и фатального заболевания подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridiumdifficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например пероральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.
Применение лидокаина в качестве растворителя
При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию представленную в разделе "Противопоказания".
Скорость введения
Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел "Способ применения и дозы ").
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы").
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами другими нефротоксичными препаратами у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.
Нарушения кроветворения
Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения нейтропения и более редко - недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения и агранулоцитоз. При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.
Содержание натрия
У пациентов требующих ограничения потребления натрия следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (482 мг/г).
Лабораторные показатели
Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса. Рекомендуется использование глюкозооксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.Упаковка:
По 1 г (в пересчете на цефотаксим) в герметично укупоренные флаконы из бесцветного прозрачного стекла (гидролитический тип 1). Флакон укупоривают резиновой пробкой обжатой алюминиевым колпачком с пластмассовым колпачком для контроля первого вскрытия или без него.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
По 50 или 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в пачку картонную (для стационаров) с картонными разделителями.Условия хранения:
Срок годности:
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Норт Чайна Фармасьютикал Ко.Лтд, No. 388 Heping East Road, Shijiazhuang, China, Китай
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ВИАЛ"
Цефотаксим-Виал - цена, наличие в аптеках
Комментарии
