Цефотаксим-Виал - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Цены / купить

Синонимы, аналоги Статьи

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-000024

Торговое наименование препарата

Цефотаксим-Виал

Международное непатентованное наименование

Цефотаксим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: цефотаксим (в форме цефотаксима натрия) - 1,0 г.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD01

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrclia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин- чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa. Pseudomonas cepacia).

* - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.

К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамогрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (мстициллин-рсзистентныс штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика:

У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.

Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100 %, при внутримышечном введении - 90-95%.

Период полувыведения (Т_1/2) цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1- 1,5 ч - при внутримышечном введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (Ml), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, М3). Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% - в неизмененном виде, около 15- 25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+МЗ). 10% от введенной дозы выводится кишечником.

У пожилых пациентов старше 80 лет Т_1/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объем распределения не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, а Т1/2 не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.

У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Т_1/2 цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.

У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний Т_1/2 цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции дыхательных путей; инфекции мочеполовых путей; септицемия, бактериемия; эндокардиты; интраабдоминальныс инфекции (включая перитонит); менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско- гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам;

для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;

- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- внутривенное введение;

- дети в возрасте до 2,5 лег (внутримышечное введение)

С осторожностью:

У пациентов, имеющих в анамнезе указание на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций, см. раздел "Особые указания").

При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

При почечной недостаточности (см. раздел "Способ применения и дозы").

Беременность и лактация:

Беременность

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена. Поэтому препарат не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Цефотаксим проникает в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозы:

Внутривенно или внутримышечно. Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 50 кг и более:

при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента.

при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3-4 введения.

при инфекциях, вызванных Pseudomonasspp., суточная доза должна быть более 6 г.

Дети до 12 лет с массой тела до 50 кг:

обычная доза составляет 100-150 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2- 4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг массы тела в сутки.

Новорожденные:

доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 введения.

при тяжелых инфекциях - доза 150-200 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2- 4 введения.

При гонорее:

1 г однократно внутривенно или внутримышечно.

С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции):

вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену:

внутривенно вводят 1 г препарата, затем через би 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

При почечной недостаточности:

в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин, необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 ч- 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч - 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.

Правила приготовления растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1г разводят в 4 мл растворителя); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии - 20-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1г разводят в 4 мл растворителя).

Побочные эффекты:

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1 %), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна - суперинфекция. Как и при применении других антибактериальных препаратов, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; частота неизвестна - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция Яриша-Гсрксгеймера. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение.

Частота неизвестна - анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: нечасто - судороги; частота неизвестна: энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двигательной активности), головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - аритмии (вследствие быстрого болюсного введения в центральную вену).

Нарушения со желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея; частота неизвестна - тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамил-трансферазы (гамма-ГТ), щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в два раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.

Частота неизвестна - гепатит (иногда с желтухой).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль в месте инъекции (при внутримышечном введении); нечасто - лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/ тромбофлебит; частота неизвестна - при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке.

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у пациентов с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие:

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Как и в случае применения других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид, аминогликозиды).

Указания по совместимости

Цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.

Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат, Йоностерил.

Особые указания:

Анафилактические реакции

Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам).

Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.

Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже фатальными.

У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции. В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении "лежа" с приподнятыми ногами. Показано медленное внутривенное введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем пульса и артериального давления, а также внутривенное введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем - внутривенное введение глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов.

Заболевания, вызванные Clostridiumdifficile (например, псевдомембранозный колит) Диарея, особенно тяжелая и/или длительная, развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибактериальными препаратами, особенно широкого спектра действия, может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridiumdifficile, наиболее тяжелой формой которого, является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но возможно и фатального заболевания, подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridiumdifficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, пероральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Применение лидокаина в качестве растворителя

При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе "Противопоказания".

Скорость введения

Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел "Способ применения и дозы ").

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы").

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.

Нарушения кроветворения

Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз. При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.

Содержание натрия

У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г).

Лабораторные показатели

Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса. Рекомендуется использование глюкозооксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.

Упаковка:

По 1 г (в пересчете на цефотаксим) в герметично укупоренные флаконы из бесцветного прозрачного стекла (гидролитический тип 1). Флакон укупоривают резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с пластмассовым колпачком для контроля первого вскрытия или без него.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

По 50 или 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в пачку картонную (для стационаров) с картонными разделителями.