Цефоперазон 500, 1000 - Красфарма - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Цефоперазон
Торговое наименование препарата
Цефоперазон
Международное непатентованное наименование
Цефоперазон
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Каждый флакон содержит активное вещество:
Цефоперазон натрия (в пересчете на цефоперазон) - 0,5 г или 1,0 г.Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD12
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый попусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов: ацетилирует мембраносвязанные транспетидазы нарушая тем самым перекрестную сшивку пептидогликанов необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении:
- грамположительных микроорганизмов Staphylococcus aureus (штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу) Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A) Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В) Streptococcus faecalis;
- грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia) Enterobacter spp. Citrobacter spp Haemophilus influenzae (штаммы продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) Proteus mirabilis Proteus vulgaris Morganella morganii Providencia rettgeri Providencia stuartii Serratia marcescens Salmonella spp. и Shigella spp. Pseudomonas spp.. в том числе Pseudomonas aeruginosa некоторые ппаммы Acinetobacter spp Neisseria gonorrhoeae (штаммы продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis Bordetella pertussis Yersinia enterocolitica;
- анаэробных микроорганизмов: грамположительные кокки (включая Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.) грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium difficile Eubacterium spp. Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp. некоторые штаммыBacteroides fiagilis и другие Bacteroides spp.).
Фармакокинетика:
Средняя концентрация цефоперазона в сыворотке крови (мкг/мл)
Доза (путь введения) |
Время после введения час | ||||||
0* |
05 |
1 |
2 |
4 |
8 |
12 | |
1 г (в/в) |
153 |
114 |
73 |
38 |
16 |
4 |
05 |
2 г (в/в) |
252 |
153 |
114 |
70 |
32 |
8 |
2 |
3 г (в/в) |
340 |
210 |
142 |
89 |
41 |
9 |
2 |
4 г (в/в) |
506 |
325 |
251 |
161 |
71 |
19 |
6 |
1 г (в/м) |
32** |
52 |
65 |
57 |
33 |
7 |
1 |
2 г (в/м) |
40** |
69 |
93 |
97 |
58 |
14 |
4 |
*- время по окончанию введения препарат
** - через 15 минут после инъекции
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного введения - 1-2 часа; после внутривенного введения - в конце инфузии.
Максимальная концентрация (Cmax) в сыворогке крови после внутримышечного введения 025 г и 05 г цефоперазона составляет 22 мкг/мл и 33 мкг/мл соответственно.
Связь с белками плазмы - 82-93%.
Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: асцитической перитонеальной синовиальной жидкости моче желчи и стенках желчного пузыря легких мокроте небных миндалинах слизистой оболочке синусов предсердиях почках мочеточниках предстательной железе яичках матке фаллопиевых трубах костях крови пуповины амниотической жидкости а также в спинномозговой жидкости (при менингите). В небольших концентрациях цефоперазон может обнаруживаться в материнском молоке.
Объем распределения 014-2 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 2 часа независимо от способа введения 28-42 часа при гемодиализе 22 часа - у новорождённых и детей от 2 месяцев до 11 лет.
Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1%) 70-80% с желчью 20-30% - почками.
У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения - 3-7 часов выведение почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.
Показания:
- Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции мочеполовой системы (в том числе гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит);
- абдоминальные инфекции (перитонит холецистит холангит и др.);
- сепсис;
- менингит;
- профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных гинекологических и травматологических операциях а также в сердечно-сосудистой хирургии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью:
Почечно-печеночная недостаточность колит в анамнезе.
Беременность и лактация:
Цефоперазон может применяться в период беременности в том случае если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении цефоперазона в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно (капельно струйно) внутримышечно.
Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2- 4 г вводить равными частями каждые 12 ч
При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г вводить также равными частями каждые 12 ч.
Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г разделенной на равные дозы через каждые 8 ч.
Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.
Для профилактики послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч однако в большинстве случаев в течение не более 24 ч„
При операциях с повышенным риском инфицирования (например операциях в колоректальной области) или если возникшее инфицирование особенно опасно (например при операциях на открытом сердце или протезировании суставов) профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.
Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2- 4 г).
Пациентам у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина выше 35 мг/дл суточная доза не должна превышать 4 г.
У больных с тяжелым нарушением функцией печени выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировать концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу.
Применение у детей
У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тола вводится равными частями в два приема через каждые 12 ч или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.
При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг продолжительность введения - не менее 3-5 мин.
Новорожденным (<8 дней) вводят 50-200 мг/кг массы тела в сутки равными частями через каждые 12 ч.
Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применялись без осложнений у детей раннего возрасте и детей больных тяжелыми инфекциями включая бактериальный менингит.
Внутривенное введение
Pacтвор для внутривенного введения готовят ex tempore.
В качестве растворителя можно применять 5% раствор глюкозы изотонический раствор натрия хлорида (09%) стерильную воду для инъекций.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 мин. Для в/в струйного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г для детей - 50 мг/кг массы тела.
При приготовлении раствора для в/в капельного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата 5% раствор глюкозы изотонический раствор натрия хлорида) до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более.
Внутримышечное введение
Для приготовления растворов предназначенных для в/м инъекций могут бьнь использованы стерильная вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида.
Для разведения 05 г препарата следует использовать 2 мл растворителя 1 г - 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл.
Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина (в случае если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Этот раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина.
Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор пока порошок цефоперазона полностью не растворится затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать.
|
Конечная концентрация цефоперазона |
1 этап Объем стерильной воды |
2 этап Объем 2% лидокаина |
Флакон 1 г |
250 мг/мл |
26 мл |
09 мл |
Флакон 1 г |
333 мг/мл |
18 мл |
06 мл |
В/м инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).
Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 часов при температуре oт +5 до +25°С.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница макулопапулезная сыпь лихорадка эозинофилия мультиформная эритема кожный зуд злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) редко - отек Квинке анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея псевдомембранозный колит.
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия увеличение протромбинового времени повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы транзигорная гиперкреатинемия транзиторная эозинофилия снижение гематокрита положительная реакция Кумбса.
Со стороны органов кроветворения: анемия обратимая нейтропения (при длительном применении) кровотечения.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении) болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Прочие: кандидоз.
Передозировка:
Симптомы: эпилептический припадок.
Лечение: седативная терапия с применением диазепама.
Взаимодействие:
Не следует смешивать раствор цефоперазона в одном шприце с аминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью (при необходимости проведения комбинированной терапии данными препаратами цефоперазон и аминогликозид назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения с использованием двух отдельных внутривенных катетеров).
Нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак ибупрофен индометацин кеторолак и др) непрямые антикоагулянты гепарин тромболитики и антиагреганты (курантил алпростадил и др.) увеличивают частоту развития гипопротромбинемии повышают риск развития кровотечения.
Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают риск развития нефротоксичности особенно у лиц с почечной недостаточностью.
При совместном назначении цефоперазона с этанолом или если интервал между их приемами составляет менее 5 суток возможно возникновение дисульфирамоподобной реакции в виде гиперемии тошноты рвоты головной боли одышки тахикардии снижении артериального давления спазмов в животе.
Лекарственные средства снижающие канальцевую секрецию повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
Особые указания:
Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики в том числе и на цефоперазон.
В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.
В период лечения цефоперазоном и в течение 5 дней после его завершения следует воздержаться от приема этанола т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.
У пациентов придерживающихся неполноценной диеты иди имеющих нарушение всасывания пищи (например страдающих муковисцидозом) а также пациентов находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.
Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.
В случае обтурации желчных протоков тяжелых заболеваний печени или сопутствующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении режима дозирования.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г и 10 г.
Упаковка:
05 г 10 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.'
Для стационара:
- 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона;
- 1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.
Условия хранения:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г и 10 г.
05 г 10 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.'
Для стационара:
- 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона;
- 1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Срок годности:
2 года.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество "Красфарма" (ПАО "Красфарма"), Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/6, 2/13, 2/16, 2/39, 2/53, 2/54, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ПАО "Красфарма"