Цефоперазон 500, 1000 - Красфарма - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Цефоперазон

Торговое наименование препарата

Цефоперазон

Международное непатентованное наименование

Цефоперазон

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждый флакон содержит активное вещество:

Цефоперазон натрия (в пересчете на цефоперазон) - 0,5 г или 1,0 г.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD12

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый попусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточ­ной стенки микроорганизмов: ацетилирует мембраносвязанные транспетидазы на­рушая тем самым перекрестную сшивку пептидогликанов необходимую для обеспе­чения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении:

- грамположительных микроорганизмов Staphylococcus aureus (штаммы продуци­рующие и не продуцирующие пенициллиназу) Staphylococcus epidermidis Streptococ­cus pneumoniae Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A) Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В) Streptococcus faecalis;

- грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli Klebsiella spp. (включая Kleb­siella pneumonia) Enterobacter spp. Citrobacter spp Haemophilus influenzae (штаммы продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) Proteus mirabilis Proteus vulgaris Morganella morganii Providencia rettgeri Providencia stuartii Serratia marcescens Salmonella spp. и Shigella spp. Pseudomonas spp.. в том числе Pseudomonas aeruginosa некоторые ппаммы Acinetobacter spp Neisseria gonorrhoeae (штаммы про­дуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis Bordetella pertussis Yersinia enterocolitica;

- анаэробных микроорганизмов: грамположительные кокки (включая Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.) грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium difficile Eubacterium spp. Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp. некоторые штаммыBacteroides fiagilis и другие Bacteroides spp.).

Фармакокинетика:

Средняя концентрация цефоперазона в сыворотке крови (мкг/мл)

Доза (путь введения)	Время после введения час
0*	05	1	2	4	8	12
1 г (в/в)	153	114	73	38	16	4	05
2 г (в/в)	252	153	114	70	32	8	2
3 г (в/в)	340	210	142	89	41	9	2
4 г (в/в)	506	325	251	161	71	19	6
1 г (в/м)	32**	52	65	57	33	7	1
2 г (в/м)	40**	69	93	97	58	14	4

*- время по окончанию введения препарат

** - через 15 минут после инъекции

Время достижения максимальной концентрации (TC_max) после внутримышечного введения - 1-2 часа; после внутривенного введения - в конце инфузии.

Максимальная концентрация (C_max) в сыворогке крови после внутримышечного введения 025 г и 05 г цефоперазона составляет 22 мкг/мл и 33 мкг/мл соответственно.

Связь с белками плазмы - 82-93%.

Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях орга­низма: асцитической перитонеальной синовиальной жидкости моче желчи и стен­ках желчного пузыря легких мокроте небных миндалинах слизистой оболочке си­нусов предсердиях почках мочеточниках предстательной железе яичках матке фаллопиевых трубах костях крови пуповины амниотической жидкости а также в спинномозговой жидкости (при менингите). В небольших концентрациях цефопера­зон может обнаруживаться в материнском молоке.

Объем распределения 014-2 л/кг.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет в сред­нем 2 часа независимо от способа введения 28-42 часа при гемодиализе 22 часа - у новорождённых и детей от 2 месяцев до 11 лет.

Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1%) 70-80% с желчью 20-30% - почками.

У пациентов с нару­шенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведе­ния - 3-7 часов выведение почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях пе­чени в желчи достигаются терапевтические концентрации а Т_1/2 удлиняется только в 2-4 раза.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Показания:

- Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы (в том числе гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит);
• абдоминальные инфекции (перитонит холецистит холангит и др.);
• сепсис;
• менингит;

- профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных гинекологических и травматологических операциях а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:

Почечно-печеночная недостаточность колит в анамнезе.

Беременность и лактация:

Цефоперазон может применяться в период беременности в том случае если предпо­лагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении цефоперазона в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (капельно струйно) внутримышечно.

Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2- 4 г вводить равными частями ка­ждые 12 ч

При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г вво­дить также равными частями каждые 12 ч.

Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г разделенной на равные дозы через каждые 8 ч.

Лечение может быть начато до получения результатов иссле­дования чувствительности микроорганизмов.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч однако в большинстве случаев в течение не более 24 ч„

При операциях с повышенным риском инфицирования (например операциях в колоректальной области) или если возникшее инфицирование особенно опасно (напри­мер при операциях на открытом сердце или протезировании суставов) профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2- 4 г).

Пациентам у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сыво­роточный уровень креатинина выше 35 мг/дл суточная доза не должна превышать 4 г.

У больных с тяжелым нарушением функцией печени выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировать концен­трацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу.

Применение у детей

У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тола вводится равными частями в два приема через каждые 12 ч или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.

При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг продолжительность введения - не менее 3-5 мин.

Новорожденным (<8 дней) вводят 50-200 мг/кг массы тела в сутки равными частями через каждые 12 ч.

Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применялись без осложнений у детей раннего возрасте и детей больных тяжелыми инфекциями включая бактериальный менингит.

Внутривенное введение

Pacтвор для внутривенного введения готовят ex tempore.

В качестве растворителя можно применять 5% раствор глюкозы изотонический раствор натрия хлорида (09%) стерильную воду для инъекций.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 мин. Для в/в струйного введения максималь­ная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г для детей - 50 мг/кг массы тела.

При приготовлении раствора для в/в капельного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций полученный раствор добавляют к инфу­зионному раствору (раствор Рингера лактата 5% раствор глюкозы изотонический раствор натрия хлорида) до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введе­ния в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более.

Внутримышечное введение

Для приготовления растворов предназначенных для в/м инъекций могут бьнь ис­пользованы стерильная вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлори­да.

Для разведения 05 г препарата следует использовать 2 мл растворителя 1 г - 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл.

Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше для приготовления раствора рекомендует­ся использовать раствор лидокаина (в случае если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Этот раствор может быть приготовлен с ис­пользованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина.

Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор пока порошок цефоперазона полностью не растворится затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать.

	Конечная концентрация цефоперазона	1 этап Объем стерильной воды	2 этап Объем 2% лидокаина
Флакон 1 г	250 мг/мл	26 мл	09 мл
Флакон 1 г	333 мг/мл	18 мл	06 мл

В/м инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 часов при темпера­туре oт +5 до +25°С.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница макулопапулезная сыпь лихорадка эозинофилия мультиформная эритема кожный зуд злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) редко - отек Квинке анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея псевдомембранозный колит.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия увеличение протромбинового вре­мени повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы транзигорная гиперкреатинемия транзиторная эозинофилия снижение гематокрита положительная реакция Кумбса.

Со стороны органов кроветворения: анемия обратимая нейтропения (при длитель­ном применении) кровотечения.

Местные реакции: флебит (при внутривенном введении) болезненность в месте инъ­екции (при внутримышечном введении).

Прочие: кандидоз.

Передозировка:

Симптомы: эпилептический припадок.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Взаимодействие:

Не следует смешивать раствор цефоперазона в одном шприце с аминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью (при необходимости проведения ком­бинированной терапии данными препаратами цефоперазон и аминогликозид назна­чают в виде последовательного дробного внутривенного введения с использованием двух отдельных внутривенных катетеров).

Нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак ибупрофен индометацин кеторолак и др) непрямые антикоагулянты гепарин тромболитики и антиагреганты (курантил алпростадил и др.) увеличивают частоту развития гипопротромбинемии повышают риск развития кровотечения.

Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают риск развития нефротоксичности особенно у лиц с почечной недостаточностью.

При совместном назначении цефоперазона с этанолом или если интервал между их приемами составляет менее 5 суток возможно возникновение дисульфирамоподобной реакции в виде гиперемии тошноты рвоты головной боли одышки тахикардии снижении артериального давления спазмов в животе.

Лекарственные средства снижающие канальцевую секрецию повышают концентра­цию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания:

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибио­тиками.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекре­стные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики в том числе и на цефоперазон.

В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

В период лечения цефоперазоном и в течение 5 дней после его завершения следует воздержаться от приема этанола т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной ре­акции.

У пациентов придерживающихся неполноценной диеты иди имеющих нарушение всасывания пищи (например страдающих муковисцидозом) а также пациентов на­ходящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем и при необходимости им показано назначение экзогенно­го витамина К.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

В случае обтурации желчных протоков тяжелых заболеваний печени или сопутст­вующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении режима дозирования.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при темпе­ратуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Срок годности:

2 года.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество "Красфарма" (ПАО "Красфарма"), Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/6, 2/13, 2/16, 2/39, 2/53, 2/54, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО "Красфарма"

Комментарии