Цефазолин 1000 - Биохимик - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Цефазолин

Торговое наименование препарата

Цефазолин

Международное непатентованное наименование

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) - 1,0 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы цефалоспоринов

Код АТХ

J01DB04

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия активен в отношении грамположи-тельных (Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Streptococcus pneumoniae Corynebacterium diphtheriae Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli Klebsiella spp. Treponema spp. Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин вводимый внутримышечно или внутривенно создает высокие концентрации в сыворот-

При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из мес­та инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше чем после введения большинства других цефалоспоринов. Пиковые концентрации: после введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются сле­дующие концентрации:

Доза в/м	Время после инъекции (в часах) и концентрации в крови (в мкг/мл)
	1/2	1.00	2.00	4.00	6.00	8.00	10.00
0.5 г	32.20	36.80	37.90	15.50	6.30	3.00
1 г	60.10	63.80	64.30	29.80	13.20	7.10	<4.1

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.

После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация в сыво­ротке в 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.

Благодаря высоким и длительным уровням в крови цефазолин можно вво­дить в дозе 1 г с интервалом 12 часов используя удобную схему двукратного введения в сутки.

Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы в т.ч. и в миндали­ны стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях. В отсутствие об­струкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентра­ции в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает тера­певтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости воспа­лительном экссудате легких печени коже и мягких тканях суставах сердце и брюшине среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создают­ся в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче состав­ляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости. В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях поэтому можно считать что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровото­ке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.

Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неиз­мененном виде.

Цефазолин выводится из организма главным образом с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Количество цефазолина вы­водимого с мочой составляет в течение первых 6ч- 60-90% через 24 ч - 70- 95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.

Т_1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20-40 ч.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей ЛOP-органов (в т.ч. средний отит) мочевыводящих и желчевыводящих путей органов малого таза кожи и мягких тканей костей и суставов (в т.ч. остеомиелит) эндокардит сепсис перитонит мастит раневые ожоговые и послеоперационные инфекции сифилис гонорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспориновых и других (3-лактамных антибиотиков (в т.ч. и пенициллины и карбапенемы) период новорожденности (до 1 мес.). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

С осторожностью:

Почечная недостаточность заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе) детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.

Способ применения и дозы:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - внутримы­шечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индиви­дуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции чувствительно­сти возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Внутримышечно. Раствор для в/м инъекций приготавливается путем раство­рения сухого вещества в 05% растворе лидокаина или в 2-3 мл воды для инъекций.

Для внутривенного струйного введения порошок растворяют в 10 мл сте­рильной воды для инъекций (не менее 4 мл растворителя на 1 грамм сухого вещества).

В обоих случаях после добавления растворителя флакон необходимо интенсивно встряхнуть для полного растворения порошка.

Дозы до 1 г цефазолина можно вводить в виде медленного внутривенного вливания (за 3-5 минут). При использовании более высоких доз следует при­менять инфузионное введение (в течение периода свыше 20 и до 30 минут). Для приготовления инфузионного раствора можно использовать 100-150 мл 09% раствора натрия хлорида 5% или 10% раствора декстрозы или декстро­зы с 09% раствором натрия хлорида а также раствор декстрозы в растворе Рингера 5% или 10% раствор фруктозы на стерильной воде для инъекций раствор Рингера для инъекций и 09% раствор натрия хлорида натрия гидро­карбоната. Препарат разводят в 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы 09% раствора натрия хлорида раствора Рингера 5% раствора натрия гидрокарбо­ната.

Использовать исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска раствора после растворения порошка не яв­ляется указанием на какое-то изменение свойств препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Указания по дозировке для взрослых:

Вид инфекции	Доза	Частота введе­ния
Инфекции легкого течения вызванные чувствитель­ными грамположительными кокками	250-500 мг	Каждые 8 ча­сов
Пневмококковая пневмония	0.5 г	Через 12 часов
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей	1 г	Через 12 часов
Средней тяжести или тяжелая	0.5-1 г	Через 6-8 часов
Тяжелые угрожающие жизни инфекции: эндокардит септицемия	1-1.5 г	Через 6 часов

Применение у детей с нормальной функцией почек:

Детям с 1 мес и старше назначают - 25-50 мг/кг/сут; кратность введения - 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела.

Применение у пациентов с нарушением функции почек:

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дози­рования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг % и менее можно вводить пол­ную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг % можно вводить полную дозу но интервалы между инъекциями необхо­димо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг % - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг % и более - 1/2 обычной до­зы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы соответствующей показанию и тяжести инфекции.

Детям у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/173 м² вводится 60% средней суточной дозы цефазолина разделенной на два введе­ния.

Детям у которых клиренс креатинина составляет от 40 до 20 мл/мин/173 м² вводится 25% средней суточной дозы цефазолина разделенной на два введения. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/173 м назначается 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 часа. Все рекомен­дуемые дозы вводят после начальной дозы соответствующей тяжести ин­фекции.

Предоперационная профилактика:

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дози­ровка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

- 1 грамм вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин - 1 час до на­чала хирургической операции (доза является достаточной при незначитель­ных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);

- при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополни­тельно вводят от 05 г до 1 г внутривенно или внутримышечно во время са­мой операции (в зависимости от продолжительности можно вводить и в ходе хирургической операции через определенные промежутки времени);

- во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 05 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в тече­ние 24 часов;

- если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например после операций на сердце или после обширных ортопедических операций таких как артропластика) рекомендуется продолжать послеопера­ционное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки чтобы во время выполнения хирур­гического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали доста­точные концентрации антибиотика.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия гиперемия кожи кожная сыпь крапив­ница кожный зуд токсикодермия бронхоспазм эозинофилия ангионевротический отек артралгия анафилактический шок мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны органов дыхательной системы: удушье одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих слу­чаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентра­ции азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея боль в животе псевдомембранозный колит холестатическая желтуха гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитемия тромбоцитоз гемолитическая анемия. При длительном лечении - дисбактериоз суперинфекция вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса повыше­ние активности "печеночных" трансаминаз гиперкреатининемия увеличе­ние протромбинового времени ложноположительная реакция мочи на глю­козу.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения) при в/в введении - флебит.

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "Биохимик", 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ПРОМОМЕД РУС"

Комментарии