Тропиндол - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Тропиндол®
Торговое наименование препарата
Тропиндол®
Международное непатентованное наименование
Трописетрон
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Активное вещество:
Трописетрона гидрохлорид в пересчете на трописетрон или Тропиндол® (Трописетрон) 1,00 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия цитрат 4,30 мг
Лимонная кислота моногидрат 2,25 мг
Вода для инъекций до 1,0 млОписание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист
Код АТХ
A04AA
Фармакодинамика:
Трописетрон - высокоселективный конкурентный антагонист 5-НТ3-рецепторов (подкласс рецепторов к серотонину) расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Некоторые химиотерапевтические средства могут способствовать выделению серотонина (5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток расположенных в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) что способствует возникновению рвотного рефлекса и тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на периферических нейронах принимающих участие в возникновении этого рефлекса а также может оказывать дополнительное прямое действие на 5- НТ3-рецепторы расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema. Полагают что эти эффекты являются основой механизма противорвотного действия трописетрона.
Длительность действия трописетрона составляет 24 часа что позволяет применять его один раз в день. Не вызывает экстрапирамидных расстройств. При проведении повторных курсов эффективность сохраняется.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы (преимущественно с а-гликопротеинами) составляет 70 %. Метаболизм трописетрона осуществляется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента в частности с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. У лиц с высоким уровнем метаболизма трописетрона период полувыведения составляет около 8 часов; при медленном метаболизме период полувыведеиия удлиняется и может составлять 30-45 часов. Препарат выводится преимущественно почками (70 % в виде метаболитов; около 8 % в неизмененном виде) через кишечник выводится примерно 15 % препарата в виде метаболитов.Показания:
- Предупреждение и лечение тошноты и рвоты возникающих при проведении противоопухолевой химиотерапии;
- Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к трописетрону другим антагонистам 5- НТ3-рецепторов или к другим компонентам препарата.
Беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта).
Период кормления грудью
Детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью:
Тропиндол следует назначать с осторожностью в случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости а также на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами (опыт одновременного применения Тропиндола и средств для наркоза в таких случаях ограничен); при артериальной гипертензии.
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно (в течение 15 минут) или медленно струйно (не менее 1 минуты).
Предупреждение тошноты и рвоты возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии
В первый день препарат назначается внутривенно за короткий промежуток времени до начала противоопухолевой терапии взрослым в дозе 5 мг в сутки детям в дозе 02 мг/кг (максимальная суточная доза 5 мг). В последующие 5 дней для предупреждения отсроченной тошноты и рвоты Тропиндол назначается внутрь (см. инструкцию по применению капсул Тропиндола).
Если при применении Тропиндола не достигается удовлетворительного противорвотного действия с целью достижения клинического эффекта можно дополнительно назначить дексаметазон.
Устранение и предупреждение тошноты и рвоты возникающих в послеоперационном периоде
Взрослым Тропиндол рекомендуется применять внутривенно в дозе 2 мг незадолго до начала наркоза.
Правила приготовления раствора для инфузий.
Содержимое одного флакона (5 мг/5 мл) в случае внутривенной инфузии разбавляют в 100 мл 09% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. При струйном введении при необходимости содержимое 1 флакона можно разбавить в 15 мл вышеуказанных растворов.
Побочные эффекты:
При применении препарата в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли; в дозе 5 мг также наблюдались запор и реже головокружение повышенная утомляемость боль в животе диарея.
Редко при применении трописетрона наблюдались аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица крапивница чувство тяжести за грудиной одышка бронхоспазм) крайне редко - коллапс обморочные состояния остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).
Передозировка:
В случаях повторного применения Тропиндола в дозах значительно превышающих терапевтические могут возникать зрительные галлюцинации; у больных с артериальной гипертензией может повыситься артериальное давление.
Лечение - симптоматическое. Специфический антидот к трописетрону не известен.
Взаимодействие:
Одновременное применение Тропиндола с фенитоином этанолом барбитуратами рифампицином фенилбутазоном трициклическими антидепрессантами или другими препаратами индуцирующими микросомальные ферменты печени приводит к снижению его концентрации в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления при одновременном назначении с тропиндолом незначительно повышают его концентрацию в плазме (коррекция доз не требуется).
Особые указания:
У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина). Однако при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата составляющей 5 мг не возникает.
У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут повышаться однако при применении трописетрона у таких пациентов в виде рекомендуемых 6-дневных курсов в дозе 5 мг/сут коррекции режима дозирования препарата не требуется.
Некоторые побочные действия препарата такие как головокружение и повышенная утомляемость могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения. Упаковка:
Раствор для внутривенного введения по 5 мг/5 мл (1 мг/мл) во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 50 85 100 флаконов с инструкциями по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов в коробке из картона (для стационаров).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.Срок годности:
2 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "ЛЭНС-Фарм" (ООО "ЛЭНС-Фарм"), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корп. 67, корп. 95, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ЛЭНС-Фарм"