Тромбогард 100 - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000031

Торговое наименование препарата

Тромбогард 100

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит активного вещества: ацетилсалициловой кислоты 100 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 28,00 мг

Просолв* 20,00 мг

Кроскармеллоза натрия 1,50 мг

Натрия стеарилфумарат 0,50 мг

Оболочка

1-вый слой

Гипромеллоза 2,81 мг

Титана диоксид 1,12 мг

Триэтилцитрат 0,56 мг

II-ой кишечнорастворимый слой

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тип В 9,12 мг

Тальк 2,28 мг

Триэтилцитрат 1,60 мг

Кремния диоксид коллоидный безводный 0,18 мг

Титана диоксид (Е171) 1,83 мг

* Количественный и качественный состав просолва: 98 % целлюлоза микрокристаллическая

% и 2 % кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство

Код АТХ

N02BA

Фармакодинамика:

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противоспалительных препаратов (НПВП).

Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и процесс тромбообразования . за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (П, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект. наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз. препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая. кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не. накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

Показания:

- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

- нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

- профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

- профилактика преходящего мозгового кровообращения;

- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия - сонных- артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);

- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы- 2 (в том числе и в анамнезе);

- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

- беременность (I и Ш триместр) и период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет;

- выраженная тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- выраженная тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью);

- хроническая сердечная недостаточность Ш-IV функционального класса по классификации NYHA;

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью.), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП, анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая - незначительные, например, экстракция зуба); при тяжелом дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, поскольку АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию (факторами, повышающими риск развития гемолиза, являются высокая доза, препарата, лихорадка и острые инфекции); при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами):

- метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

- с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами;

- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

- с дигоксином;

- - с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производныесульфонилмочевины) и инсулином;

- с вальпроевой кислотой;

- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

- с ибупрофеном.

Беременность и лактация:

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе, (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается; развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки препарата Тромбогард 100 желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат не принимают натощак!

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска, профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная стенокардия: 100 мг в сутки.

- Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) начальная доза 100 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно, скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда следует принимать препарат в дозе 200-300 мг (2-3 таблетки) в сутки.Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100 мг в сутки.

Профилактака тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100 мг. в сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее-ветвей: 100-200 мг (2 таблетки) в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции, печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния - в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными препаратами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс- синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Передозировка:

Может иметь тяжёлые последствия, прежде всего, у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствии употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

Симптомы передозировки:

- при лёгкой и средней степени тяжести(однократная доза менее 150 мг/кг):

головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный, алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля,форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния - при средней и тяжелой степени тяжести(однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг ; средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжелая степень отравления):

респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны у сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические: нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения:

токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств:

- метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

- при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска, кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;

- при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;

- АСК усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);

- дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

- гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств - самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается её токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;

- НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия);

при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношений необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;

- этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

- Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:

- любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза . простагландинов в почках);

ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах).

- препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);

- при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапию болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Особые указания:

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами тромболитикамй и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо, иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС Д возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.

При сочетании АСК с алкоголем (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Тромбогард 100 может вызвать головокружение.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 100 мг.

Упаковка:

По 10 или по 20 таблеток в блистере. По 3 блистера х 10 табл., по 5 блистеров х 10 табл, или по 10 блистеров х 10 табл, вместе с инструкцией по применению в пачку., картонную. По 1 блистеру х 20 табл, или по 5 блистеров х 20 табл, вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Адифарм ЕАД, 130 Simeonovsko shose Blvd., Sofia 1700, Bulgaria, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Адифарм ЕАД

Комментарии