Трокен - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-008638/08

Торговое наименование препарата

Трокен

Международное непатентованное наименование

Клопидогрел

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: клопидогрел 75 мг (в форме клопидогрела бисульфата);

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза;

оболочка: Опадрай П YS-30-18056 белый (готовая смесь для оболочки, состоящая из лактозы, гипромеллозы, титана диоксида и триацетина), краситель Понсо красный 4R; Опадрай YS-1-7006 прозрачный (готовая смесь для оболочки, состоящая из гипромеллозы и макрогола), сахарин натрий.

Препарат не содержит глютена.

Описание

Круглые розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

антиагрегантное средство

Код АТХ

B01AC04

Фармакодинамика:

Клопидогрел избирательно подавляет связывание аденозиндифосфата (АДФ) с тромбоцитарным гликопротеидом (GP) IIb/IIIа, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла. Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при этом он не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 часа после однократного приема клопидогрела. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7-е сутки постоянного приема препарата, при этом уровень подавления агрегации составляет 40-60% (при суточной дозе 75 мг). После отмены препарата, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно в течение 5 дней).

Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика:

Клопидогрел быстро всасывается после повторного перорального приема препарата в дозе 75 мг.

Клопидогрел является пролекарством, он приобретает антиагрегантные свойства благодаря трансформации в печени в активное тиольное производное, которое быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Основной метаболит, циркулирующий в крови - карбоксильное производное клопидогрела, не влияет на агрегацию тромбоцитов. Его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 час после приема внутрь, а период полувыведения составляет около 8 часов. Кинетика основного метаболита имеет линейный характер в пределах доз препарата от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Около 50% препарата выводится почками, 46% - с калом (в течение 5 суток после приема). Как в плазме, так и в моче обнаруживается глюкуронидное производное основного неактивного метаболита клопидогрела.

Показания:

Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных с атеросклерозом в том числе:

- после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта;

- на фоне недавно диагностированных заболеваний периферических артерий;

- при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования патологического зубца Q па ЭКГ) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к каким-либо компонентам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- острое кровотечение (например, при пептической язве, при внутричерепном кровоизлиянии);

- беременность и кормление грудью;

- возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

С осторожностью:

Клопидогрел, как и другие антиагрегантные препараты, следует применять с осторожностью у больных при:

- заболеваниях печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность);

- травмах;

- предоперационных состояниях;

- одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Беременность и лактация:

В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод. Однако, ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности, не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин.

Способ применения и дозы:

Взрослые и пожилые люди

Дозировка препарата зависит от медицинских критериев и состояния больного. Обычно рекомендуемая доза составляет - 75 мг (1 таблетка) внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда (Q-образующего) и от 7 дней до 6 месяцев - у больных после ишемического инсульта.

У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение клопидогрелом должно быть начато однократной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Побочные эффекты:

При приеме терапевтических доз препарата, он, как правило, хорошо переносится. Основные побочные эффекты клопидогрела следующие.

Гемостаз: желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, гематурия, кровоизлияния в конъюнктиву. Крайне редко отмечались внутричерепное кровоизлияние, гемартроз, кровохарканье, гематурия, ретроперитонеальные, внутриглазные или легочные кровоизлияния/кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: при клинических исследованиях крайне редко отмечалась выраженная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться боли в животе, диспепсия (запор, диарея, тошнота), гастрит; в редких случаях - рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - колит, панкреатит.

Со стороны печени: очень редко - гепатит, стеатоз.

Почки и мочевыводящая система: очень редко - гломерулонефрит, цистит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях могут наблюдаться отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Кожно-аллергические реакции: кожные сыпь и зуд. Очень редко отмечались появление крапивницы, прурита, экземы, эритематозной сыпи, буллезной сыпи, макулопапулезной сыпи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгии, артриты.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: в редких случаях возможны головная боль, головокружение, невралгия, вертиго, гиперестезия, парестезия.

Со стороны психиатрии: очень редко - раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации.

Лабораторные анализы: очень редко - изменение активности печеночных трансаминаз, повышение креатинина крови.

Прочие: очень редко - васкулит, повышение температуры тела.

Передозировка:

При однократном приеме внутрь дозы 1050 мг клопидогрела (14 таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных явлений и необходимости в применении специальных терапевтических мер.

При однократном приеме внутрь дозы 600 мг клопидогрела (8 таблеток по 75 мг) здоровыми добровольцами побочные явления не отмечены. Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/ сутки).

При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Специфический антидот не известен.

Взаимодействие:

Ацетилсалициловая кислота: не меняет существенно действие клопидогрела на тромбоциты. Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.

Особые указания:

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Следует контролировать общий анализ крови в течение первой недели лечения клопидогрелом в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, НПВП, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или фибринолитиками, а также у больных с повышенным риском кровотечения (травма, хирургические вмешательства или другие патологические состояния).

Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это следует учитывать для больных, которым предстоит операция (в том числе, в стоматологии).

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, прием препарата следует прекратить за 7 дней до операции.

Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения.

С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, а также больным, получающим препараты, которые могут индуцировать кровотечения (ацетилсалициловая кислота и другие НПВП).

Из-за недостаточного объема данных по применению клопидогрела у больных с острым Q-образующим инфарктом миокарда лечение клопидогрелом не следует начинать в течение нескольких первых дней после инфаркта.

Из-за недостаточного объема данных не следует назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальную и психомоторные функции и способности не выявлено.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги-пленки ПВХ/полиамид/алюминий.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Кимика Монтпеллиер С.А., Virrey Liniers 673, Buenos Aires, Argentina, Аргентина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Кимика Монтпеллиер С.А.

Комментарии