Триметазидин 20 - Белмедпрепараты - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000805

Торговое наименование препарата

Триметазидин

Международное непатентованное наименование

Триметазидин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 20 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат; состав оболочки: гипромеллоза 2910, полисорбат 80, титана диоксид, тальк.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Антиангинальное средство

Код АТХ

C01EB

Фармакодинамика:

Механизм действия

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтри­фосфата путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ион­ных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изо­формы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению глико­лиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переклю­чение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишеми­зированных и реперфузированных тканях сердца;

- уменьшает размер повреждения миокарда;

- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитро­глицерина короткого действия;

- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и без­опасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в мо­нотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с уча­стием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметази­дина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клиниче­ские симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов соста­вила +20,1 с, р=0,023, общее время выполнения нагрузки +0,54 METs, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с, р=0,003, время до развития приступа стенокардии +33,9 с, р<0,001, количество приступов стенокардии в неделю -0,73, р=0,014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63, р=0,032, без гемодинамиче­ских изменений.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной кон­центрации в плазме крови (55 мг/мл после однократного приема внутрь в дозе 20 мг) меньше, чем через 2 ч после приема препарата. Равновесное состояние достигается между 24 и 36 часами при повторном приеме, этот показатель является очень стабильным во время лечения. Биодоступность - 90 %. Прием пищи не влияет на биодоступность триме- тазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % invitro).

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками, главным образом в неизме­ненном виде. Период полувыведения составляет в среднем 6 ч.

Особые группы

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточно­стью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания:

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие связанные с ни­ми двигательные нарушения; тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Нарушение функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты старше 75 лет.

Беременность и лактация:

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако из-за отсутствия клинических данных применять Триметазидин во время беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. При необходимости применения Триметазидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Суточная доза со­ставляет 40-60 мг. Максимальная суточная доза составляет 70 мг. Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в день во время еды (утром и вечером). Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел "Фармакокинетика"). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в день во время еды (утром и вечером). Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел "Особые указания").

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты: запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль. Не­уточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", дру­гие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Нарушения со стороны сердца: редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, голово­кружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты: гепатит.

Передозировка:

Данные о передозировке ограничены. В случае передозировки следует проводить симпто­матическую терапию.

Взаимодействие:

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых лекар­ственных препаратах.

Результаты взаимодействия триметазидина с другими лекарственными препаратами не установлены.

Особые указания:

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акине­зию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направле­ны к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Три­метазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у боль­шинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы пар­кинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсульти­роваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шат­костью" походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел "Побочное действие").

Следует с осторожностью назначать Триметазидин пациентам, у которых возможно по­вышение его экспозиции:

при умеренной почечной недостаточности (см. разделы "Фармакологические свой­ства" и "Способ применения и дозы");

у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел "Способ применения и дозы").

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Триметазидин незначительно влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций. В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (РУП "Белмедпрепараты"), 220006, г. Минск, ул. Маяковского, 1, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

РУП "Белмедпрепараты"

Комментарии