Тимолол капли - Микро лабс - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Тимолол

Торговое наименование препарата

Тимолол

Международное непатентованное наименование

Тимолол

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

Действующее вещество: тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 5.0 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкопия хлорид (50% раствор) в пересчете на 100% вещество - 0,1 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 6,1 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 30,42 мг, натрия гидроксид - q.s. до pH 6,0-7,5, хлористоводородная кислота - q.s. до pH 6,0-7,5, вода для инъекций - до 1 мл

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство β-адреноблокатор

Код АТХ

S01ED

Фармакодинамика:

Тимолол является неселективным бета1- и бета2- адреноблокатором. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию.
Точный механизм снижения внутриглазного давления обусловленного тимололом не известен. Согласно данным топографии и флуорометрии у человека действие тимолола преимущественно основано на снижении образования внутриглазной жидкости однако в некоторых исследованиях продемонстрировано также некоторое улучшение оттока внутриглазной жидкости.
Начало снижения внутриглазного давления отмечается через 20 мин после однократной инстилляции тимолола. Максимальный эффект после однократной инстилляции отмечается через 1-2 ч значимое снижение внутриглазного давления поддерживается в течение 24 ч.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика в педиатрической популяции:
Как уже подтверждено данными изучения фармакокинетики у взрослых 80% глазных капель после инстилляции поступает в носослёзный канал где быстро всасывается и попадает в системный кровоток через конъюнктиву слизистую оболочку носа носослёзный канал ротоглотку кожу (в случае переливания через край века).
В связи с тем что объем циркулирующей крови у детей меньше чем у взрослых должна быть принята во внимание более высокая системная концентрация препарата.
Также незрелость метаболических ферментных систем у новорожденных может привести к увеличению периода полувыведения и потенцированию побочных эффектов.
Согласно ограниченным данным уровни тимолола в плазме у детей особенно у младенцев после инстилляции 025% раствора препарата значительно превышают таковые у взрослых после инстилляции 05% раствора препарата что предположительно увеличивает риск развития побочных эффектов таких как бронхоспазм и брадикардия.

Показания:

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальгипертеизией или открытоугольной глаукомой; в качестве вспомогательного средства: при вторичной глаукоме в том числе
афакической при закрытоугольиой глаукоме (в сочетании с миотиками) при врожденной глаукоме (при неэффективности прочих терапевтических мероприятий).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата; бронхиальная астма (в том числе в анамнезе); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая брадикардия; атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора; кардиогенный шок; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; синдром слабости синусового узла.

С осторожностью:

Сердечная недостаточность в стадии компенсации легкая и средняя степень тяжести хронической обструктивной болезни легких обширные хирургические вмешательства сахарный диабет тиреотоксикоз.

Беременность и лактация:

Надлежащие и хорошо контролируемые исследования применения тимолола у беременных женщин не проводились. Препарат следует применять во время беременности только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Известно что бета-адреноблокаторы при приеме внутрь могут влиять на внутриутробное развитие плода. Кроме того у новорожденных могут наблюдаться брадикардия гипотония дыхательная недостаточность и гипогликемия при применении бета- адреноблокаторов до родов. Поэтому при применении препарата тимолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней после рождения.
Тимолол выделяется с грудным молоком после приема внутрь. Тем не менее при применении терапевтической дозы в виде глазных капель маловероятно что в грудном молоке будет достаточное количество тимолола чтобы оказывать клинически значимые эффекты. Ввиду возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка необходимо либо прервать
грудное вскармливание либо отказаться от применения лекарственного препарата (принимая во внимание его значимость для матери).

Способ применения и дозы:

Лечение начинают с применения 025% раствора тимолола по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 05% раствор тимолола по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз.
Стабильное снижение внутриглазного давления на фоне применения препарата тимолол происходит в течение нескольких недель. Контроль внутриглазного давления осуществляют в течение 4 недель после начала применения препарата.
Если достигнут удовлетворительный уровень внутриглазного давления режим дозирования может быть изменен на по 1 капле 1 раз в день в пораженный глаз. Дозы превышающие 1 каплю 05% раствора тимолола 2 раза в сутки не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давления. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внутриглазного давления необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных гипотензивных препаратов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется. У пациентов со значительно пигмен­тированной радужной оболочкой может отмечаться менее выраженное снижение внутриглазного давления а также более длительный период достижения компенсации внутриглазного давления. После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в течение нескольких дней а в случае длительного предшествующего лечения остаточ­ный гипотензивный эффект может сохраняться от 2 до 4 недель. При проведении терапии тимололом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в отношении контралатерального глаза. Для снижения системной абсорбции рекомендуется носослезная окклюзия - прижатие внутренних краев век на 2-3 минуты после закапывания препарата.
Переход с другой гипотензивной терапии:
при переходе с терапии одним бета-блокатором на терапию другим препаратом из группы бега-блокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом а на следующий день начать инстилляции тимолола 025% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.
При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до одной капли 05% раствора тимолола в каждый пораженный глаз два раза в день.
При переходе на терапию гипотензивным препаратом другой группы кроме бета-адреноблокаторов продолжают инстилляции ранее назначенного пре­парата с добавлением инстилляций одной капли 025% раствора тимолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия тимололом. Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным тимолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения.
Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае если польза перевешивает риск рекомендуется использовать тимолол в максимально низкой доступной концентрации. При недостаточном контроле ВГД необходимо перейти на применение 2 раза в день с интер­валом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и систем­ных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции особенно у новорожденных в связи с возможностью развития апноэ и ды­хания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка получающего лечение тимололом что препарат необходимо отменить в
Побочные действия
Нежелательные реакции возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-блокаторов могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов выявленных как в ходе исследований так и при постмаркетинговом наблюдении оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 <1/10); иногда ( > 1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/100000) частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).
Общие реакции
С неизвестной частотой: головная боль астения/усталость боль в груди.
Со стороны органа зрения
Часто: затуманивание зрения боль в глазах жжение и зуд в глазах дискомфорт в глазу конъюнктивальная инъекция.
Нечасто: блефарит точечный кератит кератит конъюнктивит ирит диплопия эрозия роговицы язва роговицы слезотечение или уменьшение слезоотделения светобоязнь ощущение "песка" в глазах отек век отек конъюнктивы птоз.
Редко: увеит двоение в глазах пигментация роговицы эритема век.
Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель.
С неизвестной частотой: снижение чувствительности роговицы отслойка
сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия гипотония
Редко: инфаркт миокарда снижение или повышение артериального давления перемежающаяся хромота.
С неизвестной частотой: остановка сердца атриовентрикулярный блок аритмия учащенное сердцебиение застойная сердечная недостаточность феномен Рейно.
Со стороны пищеварительной системы Нечасто: дисгевзия
Редко: диспепсия сухость слизистой оболочки полости рта боли в животе.
С неизвестной частотой: тошнота рвота диарея.
Со стороны иммунной системы С неизвестной частотой: системная красная волчанка Психические расстройства Редко: депрессия
С неизвестной частотой: бессонница потеря памяти кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль.
Редко: ишемия головного мозга головокружение мигрень.
С неизвестной частотой: нарушение мозгового кровообращения обморок парестезии головокружение усугубление течения миастении gravis.
Со стороны кожи и подкожных тканей Редко: отек лица эритема
С неизвестной частотой: псориаз или ухудшение течения псориаза
локализованная сыпь алопеция.
Со стороны соединительной ткани С неизвестной частотой: артропатия боль в мышцах.
С неизвестной частотой: системные аллергические реакции включая анафилаксию ангионевротический отек крапивницу местную или генерализованную сыпь зуд.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения Нечасто: дыхательная недостаточность одышка бронхит.
Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями) кашель заложенность носа инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны эндокринной системы
С неизвестной частотой: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Особые указания").
Со стороны мочеполовой системы
С неизвестной частотой: ретроперитонеальный фиброз сексуальная
дисфункция (включая импотенцию) снижение либидо болезнь Пейрони.
Со стороны ЛОР-органов С неизвестной частотой: звон в ушах.
Нежелательные реакции возникавшие после приема тимолола или других бета-адреноблокаторов внутрь
Аллергические реакции: эритематозная сыпь лихорадка сопровождающаяся болыо в горле ларингоспазм сопровождающийся дистресс-синдромом. Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях снижение толерантности к физической нагрузке снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль гепато- мегалия рвота тромбоз мезентериальных артерий ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура тромбоцитопеническая пурпура агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд раздражение кожи
повышенная пигментация потливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.
Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго снижение концентрации внимания обратимое угнетение ментальных функций прогрессирующее до кататонии острый обратимый синдром
характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве эмоциональной лабильностью некоторым затруднением восприятия и сниженной способностью выполнять нейропсихические тесты.
Со стороны дыхательной системы: хрипы бронхиальная обструкция.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.

Передозировка:

При соблюдении режима дозирования и применения развитие передозировки маловероятно.
Описаны случаи непреднамеренной передозировки тимололом в
лекарственной форме капли глазные проявившиеся системными эффектами сходными с системным воздействием бета-адреноблокаторов: головокруже­ние головная боль одышка брадикардия гипотония бронхоспазм возможны генерализованные судороги потеря сознания кардиогенный шок и остановка сердца.
При случайном приеме тимолола внутрь рекомендован прием
активированного угля. Показано что тимолола малеат не может быть удален из организма путем гемодиализа.
При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0.25 до 2 мг; после частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При труднокупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора.
При гипотонии рекомендован прием симпатомиметиков таких как допамин добутамин норадреналин. При отсутствии эффекта - введение глюкагона. При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков а также кислородотерапия при неэффективности - внутривенное введение аминофиллина.

Взаимодействие:

Совместное применение тимолола с эпинефрином пилокарпином системными бета-адреноблокаторами приводит к усилению гипотензивного действия последних.
Одновременное применение с глазными каплями содержащими эпинефрин может привести к мидриазу.
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии в т.ч. с применением периферических миорелаксантов необходимо прекратить прием препарата). Бета-адреноблокаторы
У пациентов принимающих бета-адреноблокаторы внутрь и тимолол в лекарственной форме капли глазные следует контролировать системные и местные реакции обусловленные блокадой бета-адренорецепторов. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов
Ввиду потенциальных нарушений атриовентрикулярного проведения левожелудочковой недостаточности и снижения АД одновременное приме­нение бета-адреноблокаторов включая тимолол и блокаторов медленных кальциевых каналов (для приема внутрь или внутривенного введения) следует осуществлять с осторожностью. У пациентов с нарушением функции сердца одновременное применение указанных групп препаратов не рекомендуется.
Симпатолитики
При одновременном применении бета-адреноблокаторов и симпатолитиков например резерпина за пациентами следует установить тщательный контроль ввиду взаимного усиления их эффектов снижения АД и/или
выраженной брадикардии которые могут привести к вертиго синкопальному состоянию и постуральной гипотензии.
Сердечные гликозиды
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов может привести к нарушению атриовентрикулярного проведения. Ингибиторы изофермента CYP2D6
Одновременное применение тимолола с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например хинидин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) может привести к усилению блокады бета-адренорецепторов (в том числе урежению ритма сердца депрессии).
Клонидин
Бета-адреноблокаторы для приема внутрь могут усугубить "рикошетную" гипертензию которая может возникнуть после отмены клонидина. Сведения об усугублении "рикошетной" гипертензии на фоне применения тимолола в лекарственной форме "капли глазные" отсутствуют.
Нейромышечная блокада вызванная тубокурарином может быть усилена действием бета-адреноблокатора.

Особые указания:

Блокаторы бета-адренорецепторов применяемые местно могут подвергаться системной абсорбции. Таким образом при местном применении препарата возможны те же побочные реакции как и при системном применении блокаторов бета-адренорецепторов. Например после применения тимолола сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно­сосудистой систем в том числе и о летальных исходах в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и редко в связи с сердечной недостаточностью.
Сердечная недостаточность
Для поддержания кровообращения у лиц с нарушением сократительной способности миокарда необходима симпатическая стимуляция. Применение бета-адреноблокаторов может усугубить течение сердечной недостаточности.
У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить.
Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями кровообращения (феномен Рейно).
Тимолол следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести и только если потенциальная польза от лечения превышает возможный риск. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (в частности тахикардию). Требуется осторожность при применении бета-адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза.
Сахарный диабет
У пациентов со склонностью к спонтанной гипогликемии или лабильным течением диабета которые получают лечение инсулином или пероральными сахароснижающими средствами бета-блокаторы следует использовать с осторожностью так как они могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
При применении препарата Тимолол может быть получен положительный результат при допинг-контроле.
Заболевания роговицы
Пациентам с заболеваниями роговицы следует соблюдать осторожность в ходе терапии бета-адреноблокаторами в связи с их способностью провоциро­вать развитие синдрома сухого глаза.
В ходе терапии тимололом необходимо контролировать функцию слезовы- деления и состояние роговицы а также оценивать состояние полей зрения не реже 1 раза в 6 месяцев; проводить контроль гипотензивного эффекта (измерение внутриглазного давления) не реже 1 раза в месяц.
Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например вызывать усиление диплопии птоза и общей слабости). У некото­рых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболева­ниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применяться только в сочетании с миотиками.
Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологически­ми реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать бо­лее тяжелые реакции в ответ на случайное диагностическое или терапевтичес­кое ведение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций.
Из-за возможного влияния блокаторов {3-адренорецепторов на АД и ЧСС эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточнос­тью мозгового кровообращения. Если после начала терапии тимололом разви­ваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения следу­ет пересмотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами.
В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препаратов снижающих секрецию внутриглазной жидкости возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут.
Консервант бензалкония хлорид входящий в состав препарата Тимолол может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать изменение их цвета поэтому контактные линзы необходимо снимать перед закапыванием и снова надевать не ранее чем через 15 мин.
Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в течение 30 минут после инстилляции препарата ввиду профиля побочных реакций со стороны органа зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 05% м/об. По 5 мл препарата во флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности (ПНП) укупоренные завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности (ПВП) с острием для прокалывания капельницы. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка:

. По 5 мл препарата во флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности (ПНП) укупоренные завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности (ПВП) с острием для прокалывания капельницы. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Срок годности после вскрытия флакона - 1 месяц.
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед, Plot No. 113 to 116, K.I.A.D.B., Bommasandra Industrial Area, Anekal Taluk, Bangalore - 560 099, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Микро Лабс Лимитед

18 августа 2015 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Тимолол:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика