Тимолол капли - Микро лабс - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002940

Торговое наименование препарата

Тимолол

Международное непатентованное наименование

Тимолол

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

Действующее вещество: тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 5.0 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкопия хлорид (50% раствор) в пересчете на 100% вещество - 0,1 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 6,1 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 30,42 мг, натрия гидроксид - q.s. до pH 6,0-7,5, хлористоводородная кислота - q.s. до pH 6,0-7,5, вода для инъекций - до 1 мл

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство β-адреноблокатор

Код АТХ

S01ED

Фармакодинамика:

Тимолол является неселективным бета1- и бета2- адреноблокатором. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию.
Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не известен. Согласно данным топографии и флуорометрии у человека, действие тимолола преимущественно основано на снижении образования внутриглазной жидкости, однако в некоторых исследованиях продемонстрировано также некоторое улучшение оттока внутриглазной жидкости.
Начало снижения внутриглазного давления отмечается через 20 мин после однократной инстилляции тимолола. Максимальный эффект после однократной инстилляции отмечается через 1-2 ч, значимое снижение внутриглазного давления поддерживается в течение 24 ч.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика в педиатрической популяции:
Как уже подтверждено данными изучения фармакокинетики у взрослых, 80% глазных капель после инстилляции поступает в носослёзный канал, где быстро всасывается и попадает в системный кровоток через конъюнктиву, слизистую оболочку носа, носослёзный канал, ротоглотку, кожу (в случае переливания через край века).
В связи с тем, что объем циркулирующей крови у детей меньше, чем у взрослых, должна быть принята во внимание более высокая системная концентрация препарата.
Также незрелость метаболических ферментных систем у новорожденных может привести к увеличению периода полувыведения и потенцированию побочных эффектов.
Согласно ограниченным данным, уровни тимолола в плазме у детей, особенно у младенцев, после инстилляции 0,25% раствора препарата значительно превышают таковые у взрослых после инстилляции 0,5% раствора препарата, что, предположительно, увеличивает риск развития побочных эффектов, таких как бронхоспазм и брадикардия.

Показания:

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальгипертеизией или открытоугольной глаукомой; в качестве вспомогательного средства: при вторичной глаукоме, в том числе
афакической, при закрытоугольиой глаукоме (в сочетании с миотиками), при врожденной глаукоме (при неэффективности прочих терапевтических мероприятий).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата; бронхиальная астма (в том числе в анамнезе); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая брадикардия; атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора; кардиогенный шок; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; синдром слабости синусового узла.

С осторожностью:

Сердечная недостаточность в стадии компенсации, легкая и средняя степень тяжести хронической обструктивной болезни легких, обширные хирургические вмешательства, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Беременность и лактация:

Надлежащие и хорошо контролируемые исследования применения тимолола у беременных женщин не проводились. Препарат следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Известно, что бета-адреноблокаторы при приеме внутрь могут влиять на внутриутробное развитие плода. Кроме того, у новорожденных могут наблюдаться брадикардия, гипотония, дыхательная недостаточность и гипогликемия при применении бета- адреноблокаторов до родов. Поэтому при применении препарата тимолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней после рождения.
Тимолол выделяется с грудным молоком после приема внутрь. Тем не менее, при применении терапевтической дозы в виде глазных капель маловероятно, что в грудном молоке будет достаточное количество тимолола, чтобы оказывать клинически значимые эффекты. Ввиду возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, необходимо либо прервать
грудное вскармливание, либо отказаться от применения лекарственного препарата (принимая во внимание его значимость для матери).

Способ применения и дозы:

Лечение начинают с применения 0,25% раствора тимолола по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 0,5% раствор тимолола по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз.
Стабильное снижение внутриглазного давления на фоне применения препарата тимолол происходит в течение нескольких недель. Контроль внутриглазного давления осуществляют в течение 4 недель после начала применения препарата.
Если достигнут удовлетворительный уровень внутриглазного давления, режим дозирования может быть изменен на по 1 капле 1 раз в день в пораженный глаз. Дозы, превышающие 1 каплю 0,5% раствора тимолола 2 раза в сутки, не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давления. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внутриглазного давления, необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных гипотензивных препаратов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется. У пациентов со значительно пигмен­тированной радужной оболочкой может отмечаться менее выраженное снижение внутриглазного давления, а также более длительный период достижения компенсации внутриглазного давления. После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в течение нескольких дней, а в случае длительного предшествующего лечения остаточ­ный гипотензивный эффект может сохраняться от 2 до 4 недель. При проведении терапии тимололом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в отношении контралатерального глаза. Для снижения системной абсорбции рекомендуется носослезная окклюзия - прижатие внутренних краев век на 2-3 минуты после закапывания препарата.
Переход с другой гипотензивной терапии:
при переходе с терапии одним бета-блокатором на терапию другим препаратом из группы бега-блокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции тимолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.
При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до одной капли 0,5% раствора тимолола в каждый пораженный глаз два раза в день.
При переходе на терапию гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного пре­парата с добавлением инстилляций одной капли 0,25% раствора тимолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия тимололом. Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения.
Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае, если польза перевешивает риск, рекомендуется использовать тимолол в максимально низкой доступной концентрации. При недостаточном контроле ВГД необходимо перейти на применение 2 раза в день с интер­валом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и систем­ных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции, особенно у новорожденных, в связи с возможностью развития апноэ и ды­хания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в
Побочные действия
Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-блокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при постмаркетинговом наблюдении, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда ( > 1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/100,000), частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).
Общие реакции
С неизвестной частотой: головная боль, астения/усталость, боль в груди.
Со стороны органа зрения
Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.
Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия роговицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение "песка" в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.
Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.
Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель.
С неизвестной частотой: снижение чувствительности роговицы, отслойка
сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия, гипотония
Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежающаяся хромота.
С неизвестной частотой: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.
Со стороны пищеварительной системы Нечасто: дисгевзия
Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.
С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы С неизвестной частотой: системная красная волчанка Психические расстройства Редко: депрессия
С неизвестной частотой: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль.
Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.
С неизвестной частотой: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокружение, усугубление течения миастении gravis.
Со стороны кожи и подкожных тканей Редко: отек лица, эритема
С неизвестной частотой: псориаз или ухудшение течения псориаза,
локализованная сыпь, алопеция.
Со стороны соединительной ткани С неизвестной частотой: артропатия, боль в мышцах.
С неизвестной частотой: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.
Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны эндокринной системы
С неизвестной частотой: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Особые указания").
Со стороны мочеполовой системы
С неизвестной частотой: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная
дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.
Со стороны ЛОР-органов С неизвестной частотой: звон в ушах.
Нежелательные реакции, возникавшие после приема тимолола или других бета-адреноблокаторов внутрь
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болыо в горле, ларингоспазм, сопровождающийся дистресс-синдромом. Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, гепато- мегалия, рвота, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи,
повышенная пигментация, потливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.
Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации внимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, острый обратимый синдром,
характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сниженной способностью выполнять нейропсихические тесты.
Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.

Передозировка:

При соблюдении режима дозирования и применения развитие передозировки маловероятно.
Описаны случаи непреднамеренной передозировки тимололом в
лекарственной форме капли глазные, проявившиеся системными эффектами, сходными с системным воздействием бета-адреноблокаторов: головокруже­ние, головная боль, одышка, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, возможны генерализованные судороги, потеря сознания, кардиогенный шок и остановка сердца.
При случайном приеме тимолола внутрь рекомендован прием
активированного угля. Показано, что тимолола малеат не может быть удален из организма путем гемодиализа.
При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0.25 до 2 мг; после частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При труднокупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора.
При гипотонии рекомендован прием симпатомиметиков, таких, как допамин, добутамин, норадреналин. При отсутствии эффекта - введение глюкагона. При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности - внутривенное введение аминофиллина.

Взаимодействие:

Совместное применение тимолола с эпинефрином, пилокарпином, системными бета-адреноблокаторами приводит к усилению гипотензивного действия последних.
Одновременное применение с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу.
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата). Бета-адреноблокаторы
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы внутрь и тимолол в лекарственной форме капли глазные, следует контролировать системные и местные реакции, обусловленные блокадой бета-адренорецепторов. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов
Ввиду потенциальных нарушений атриовентрикулярного проведения, левожелудочковой недостаточности и снижения АД одновременное приме­нение бета-адреноблокаторов, включая тимолол, и блокаторов медленных кальциевых каналов (для приема внутрь или внутривенного введения) следует осуществлять с осторожностью. У пациентов с нарушением функции сердца одновременное применение указанных групп препаратов не рекомендуется.
Симпатолитики
При одновременном применении бета-адреноблокаторов и симпатолитиков, например, резерпина, за пациентами следует установить тщательный контроль ввиду взаимного усиления их эффектов, снижения АД и/или
выраженной брадикардии, которые могут привести к вертиго, синкопальному состоянию и постуральной гипотензии.
Сердечные гликозиды
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов может привести к нарушению атриовентрикулярного проведения. Ингибиторы изофермента CYP2D6
Одновременное применение тимолола с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) может привести к усилению блокады бета-адренорецепторов (в том числе урежению ритма сердца, депрессии).
Клонидин
Бета-адреноблокаторы для приема внутрь могут усугубить "рикошетную" гипертензию, которая может возникнуть после отмены клонидина. Сведения об усугублении "рикошетной" гипертензии на фоне применения тимолола в лекарственной форме "капли глазные" отсутствуют.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием бета-адреноблокатора.

Особые указания:

Блокаторы бета-адренорецепторов, применяемые местно, могут подвергаться системной абсорбции. Таким образом, при местном применении препарата возможны те же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов бета-адренорецепторов. Например, после применения тимолола сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно­сосудистой систем, в том числе и о летальных исходах в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и редко в связи с сердечной недостаточностью.
Сердечная недостаточность
Для поддержания кровообращения у лиц с нарушением сократительной способности миокарда необходима симпатическая стимуляция. Применение бета-адреноблокаторов может усугубить течение сердечной недостаточности.
У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить.
Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями кровообращения (феномен Рейно).
Тимолол следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести, и только если потенциальная польза от лечения превышает возможный риск. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (в частности, тахикардию). Требуется осторожность при применении бета-адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза.
Сахарный диабет
У пациентов со склонностью к спонтанной гипогликемии или лабильным течением диабета, которые получают лечение инсулином или пероральными сахароснижающими средствами, бета-блокаторы следует использовать с осторожностью, так как они могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
При применении препарата Тимолол может быть получен положительный результат при допинг-контроле.
Заболевания роговицы
Пациентам с заболеваниями роговицы следует соблюдать осторожность в ходе терапии бета-адреноблокаторами в связи с их способностью провоциро­вать развитие синдрома сухого глаза.
В ходе терапии тимололом необходимо контролировать функцию слезовы- деления и состояние роговицы, а также оценивать состояние полей зрения не реже 1 раза в 6 месяцев; проводить контроль гипотензивного эффекта (измерение внутриглазного давления) не реже 1 раза в месяц.
Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например, вызывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некото­рых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболева­ниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применяться только в сочетании с миотиками.
Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологически­ми реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать бо­лее тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтичес­кое ведение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций.
Из-за возможного влияния блокаторов {3-адренорецепторов на АД и ЧСС эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточнос­тью мозгового кровообращения. Если после начала терапии тимололом разви­ваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следу­ет пересмотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами.
В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут.
Консервант бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Тимолол, может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать изменение их цвета, поэтому контактные линзы необходимо снимать перед закапыванием и снова надевать не ранее чем через 15 мин.
Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в течение 30 минут после инстилляции препарата ввиду профиля побочных реакций со стороны органа зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 0,5% м/об. По 5 мл препарата во флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности (ПНП), укупоренные завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности (ПВП) с острием для прокалывания капельницы. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка:

. По 5 мл препарата во флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности (ПНП), укупоренные завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности (ПВП) с острием для прокалывания капельницы. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Срок годности после вскрытия флакона - 1 месяц.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед, Plot No. 113 to 116, K.I.A.D.B., Bommasandra Industrial Area, Anekal Taluk, Bangalore - 560 099, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Микро Лабс Лимитед

18 августа 2015 г.

Тимолол капли - Микро лабс - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Тимолол капли - Микро лабс в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
planetazdorovo.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Тимолол:

apteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru
Научно-практический журнал
ПРАКТИКА ПЕДИАТРА
Подписаться »

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика