Тимолол-СОЛОфарм - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Тимолол Солофарма

Торговое наименование препарата

Тимолол Солофарма

Международное непатентованное наименование

Тимолол

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

Состав препарата на 1 мл
активное вещество: Тимолол (в виде тимолола малеата) - 5,0 мг
вспомогатепьпые вещества:
Бензалкония хлорид - 6,84 мг
Натрия дигидрофосфат дигидрат - 0,10мг
Натрия гидрофосфат дигидрат - 6, 10мг
Вода для инъекций - до 1 мг

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка коричневатым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство β-адреноблокатор

Код АТХ

S01ED

Фармакодинамика:

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость ды­хательных путей обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции мио­карда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпати­ческой нервной системы необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ по­лей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию.
Точный механизм снижения внутриглазного давления обусловленного тимололом не из­вестен. Согласно данным топографии и флуорометрии у человека тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водяни­стой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление не влия­ет на аккомодацию и размер зрачка поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапыва­ния. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч.

Фармакокинетика:

Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге пе­редней камеры глаза максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается че­рез 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву слизистые оболочки носа и слезного тракта.
('шах тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога об­наружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmах тимолола сущетвенно превышает Сmах в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 48 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изо- оерментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками.

Показания:

Повышенное внутриглазное давление (офтазьмогипертензия) открытоугольная глаукома глаукома на афактическом глазу и другие виды вторичной глаукомы врожденная глаукома (при не эффективности других средств) в качестве дополнительного средства для снижения внут­риглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

Противопоказания:

Бронхиальная астма синусовая брадикардия атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность кардиогенный шок тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких синдром слабости синусового узла. гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

Цереброваскулярная недостаточность артериальная гипотензия сахарный диабет гипогликемия легочная недостаточность тиреотоксикоз миастения синоатриальная блокада нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рсйпо) беременность од­новременное назначение других бета-адреноблокагоров.

Беременность и лактация:

При беременности применяют с осторожностью только в случае когда ожидаемый тера­певтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
ри необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

В начале лечения по 1-2 капли в пораженный глаз 2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется следует сни­зить дозу до 1 капли 1 раз в день утром. Дозы превышающие 1 каплю 0.5 % рас твора ти- молола 2 раза в сутки не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давле­ния. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внут­риглазного давления необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных ги­потензивных препаратов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения невозможно. У пациентов со значительно пигментированной ра­дужной оболочкой может отмечаться менее выраженное снижение внутриглазного дав­ления. а также более длительный период достижения компенсации внутриглазного давле- шя. После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в
течение нескольких дней а в случае длительного предшествующего лечения остаточный п потензивный эффект может сохраняться от 2 до 4 недель. При проведении терапии ти- мэлолом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в
отношении контралатерального глаза.
Кэнтроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее чем через 1-2 недели). При длительном применении ти- м тлола возможно ослабление эффекта.
Переход с другой гипотензивной терапии:
При переходе с терапии одним бета-адрсноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее п тименявшимся гипотензивным агентом а на следующий день начать инстилляции тимо­лола 025 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.
При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до одной кап- ли 0.5 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два раза в день.
При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы кроме бета- адреноблокаторов. продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 025 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два­жды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и лро- дэлжается терапия тимололом.
Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным тимолол может быть рекомендован для снижения внут­риглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предопе­рационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.
В случае если польза перевешивает риск рекомендуется использовать тимолол в макси­мально низкой доступной концентрации по 1 капле 1 раз вдень. При недостаточном кон­троле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по
1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции особенно у ново­рожденных и детей до 3 лет в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка получающего лечение тимо­лолом что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений а стороны дыхательной системы в частности кашля и чихания.
Лечение Тимололом проводится как правило в течение продолжительного времени. Пе­рерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предпи­санию лечащего врача.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции возникшие после приема внутрь тимолола и других бета- адреноблокаторов могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для пре- п фатов тимолола в лекарственной форме капли глазные.
Нежелательные реакции сведения о которых были получены в ходе клинических ис­следований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимо- л )ла в лекарственной форме капли глазные
Частота побочных эффектов выявленных как в ходе исследований так и при иостмарке- т шговом наблюдении оценивались следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); иногда (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).
Общие реакции
С неизвестной частотой: головная боль астения/усталость боль в груди.
Со стороны органа зрения
Часто: затуманивание зрения боль в глазах жжение и зуд в глазах дискомфорт в глазу конъюнктивальная инъекция.
Нечасто: блефарит точечный кератит кератит конъюнктивит ирит диплопия эрозия ро- говицы язва роговицы слезотечение или уменьшение слезоотделения светобоязнь ощу­щение "песка" в глазах отек век отек конъюнктивы птоз.
Редко: увеит двоение в глазах пигментация роговицы эритема век.
Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в свя­зи с наличием фосфатов в составе капель.
С неизвестной частотой: снижение чувствительности роговицы отслойка сосудистой обо- очки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия гипотония.
Редко: инфаркт миокарда снижение или повышение артериального давления перемежа­ющаяся хромота.
С неизвестной частотой: остановка сердца атриовентрикулярный блок аритмия учащен­ное сердцебиение застойная сердечная недостаточность феномен Рейно.
Со стороны пищеварительной системы Нечасто: дисгевзия.
Редко: диспепсия сухость слизистой оболочки полости рта боли в животе.
С неизвестной частотой: тошнота рвота диарея.
Со стороны иммунной системы С неизвестной частотой: системная красная волчанка.
Психические расстройства Редко: депрессия.
С неизвестной частотой: бессонница потеря памяти кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль.
Редко: ишемия головного мозга головокружение мигрень.
С неизвестной частотой: нарушение мозгового кровообращения обморок парестезии го­ловокружение усугубление течения миастении gravis.
Со стороны колеи и подкожных тканей Рщко: отек лица эритема.
С неизвестной частотой: псориаз или ухудшение течения псориаза локализованная сыпь а элопеция.
Со стороны соединительной ткани С неизвестной частотой: артропатия. боль в мышцах.
Аллергические реакции
С неизвестной частотой: системные аллергические реакции включая анафилаксию ан­гионевротический отек крапивницу местную или генерализованную сыпь. зуд.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения Нечасто: дыхательная недостаточность одышка бронхит.
Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастичес­кими состояниями) кашель заложенность носа инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны эндокринной системы
С неизвестной частотой: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Особые указания").
Со стороны мочеполовой системы
С неизвестной частотой: ретроперитонеальный фиброз сексуальная дисфункция (включая импотенцию) снижение либидо болезнь Пейрони.
Со стороны ЛОР-органов С неизвестной частотой: звон в ушах.
Нежелательные реакции возникавшие после приема тимолола или других бета- а )репоблокаторов внутрь
Аллергические реакции: эритематозная сыпь лихорадка сопровождающаяся оолыо в гор­ле ларингосиазм сопровождающийся дистресс-синдромом.
Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях снижение толерантности к физической нагрузке снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности в по дилатация.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная ооль. гепатомегалия. рво­та. тромбоз мезентериальных артерий ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура тромбоцитопеническая пурпура агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд раздражение кожи повышенная пигмента­ция потливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.
Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго снижение концентрации взимания обратимое угнетение ментальных функций прогрессирующее до кататонии острый обратимый синдром характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве эмоциональной лабильностью некоторым затруднением восприятия и сни­женной способностью выполнять нейропсихические тесты.
Со стороны дыхательной системы: хрипы бронхиальная обструкция.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.

Передозировка:

Возможно развитие системных эффектов характерных для бета-адреноблокаторов: голо­вокружение головная боль аритмия брадикардия бронхоспазм тошнота и рвота потеря сознания гипотония одышка генерализованные судороги кардиогенный шок сердечная недостаточность и остановка сердца.
При случайном приеме тимолола внутрь необходимо промывание желудка и прием акти­вированного угля. Показано что препарат не может быть удален из организма путем ге­модиализа.
При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 025 до 2 мг; и зеле частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При труд- н экупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора. При гипотонии рекомендован прием симиатомиметиков таких как допамин добутамин нэрадреналин. При отсутствии эффекта - введение глюкагона.
При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков а также кислородотерапия при неэффективности - внутривен­ное введение аминофиллина

Взаимодействие:

Совместное использование препарата с глазными каплями содержащими адреналин мо­жет вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель содержащих эпинефрин и пилокарпин.
Два различных бега-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз. Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использо­вании препарата с антагонистами катьция резерпином и системными бета- а цреноблокаторами.
Ингибиторы CYP2D6 такие как хинидин и циметидип могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам которые были применены незадолго до этого.

Особые указания:

В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препара­тов снижающих секрецию внутриглазной жидкости возможно развитие отслойки сосу­дистой оболочки глаза.
Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное диагностическое или терапевтическое ведение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафи­лактических реакций.
Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (и частности тахикардию). Требуется осторожность при применении бета- аареноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза.
У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возник­новении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить. Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями крово­обращения (феномен Рейно).
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольпой глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии зжрытоугольной глаукомы препарат может применятся только в сочетании с миотиками. Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациен­тов с недостаточностью мозгового кровобращения. Если после начала терапии тимололом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения следует пере­смотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами.
Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например. вызывать усиление диплопии птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо со­блюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут.
При применении необходимо контролировать функцию слсзовыделсния состояние рого- вой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид который может вызвать раздражение глаз абсорбироваться мягкими контактными линзами вызывая изменение их цвета и ока­зывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять пе- рэд применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее чем через 15 минут после инстилляции.
При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бен­залкония хлорида па эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии).
Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препа­ратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствую­щими заболеваниями роговицы.
При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция измене­ний рефракции вызванных применявшимися ранее миотиками.
Препарат подобно другим бета-адреноблокаторам может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 часов до операции так как он усиливает действие миорелаксан- тов и общих анестетиков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующи­ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с профилем побочных явлений (в частности со стороны органа зрения и нервной системы).

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 05 %.
По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контро­лем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей.
По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка:

По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контро­лем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей.
По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.
Xранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
После вскрытия флакона - 1 месяц.
Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Гротекс" (ООО "Гротекс"), 195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Гротекс"

18 августа 2015 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Тимолол-СОЛОфарм:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика