Тербинафин таблетки 125, 250 - Медисорб - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002844

Торговое наименование препарата

Тербинафин

Международное непатентованное наименование

Тербинафин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на 1 таблетку:

активное вещество: тербинафина гидрохлорид (в пересчёте на тербипафин) - 140,5 мг (125 мг) или 281,0 мг (250 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 43 мг или 86 мг; гидро- ксипропилцеллюлоза 1.8 мг или 3,6 мг; крахмал картофельный 14,2 мг или 28,4 мг; кроскар- мелоза натрия 4,2 мг или 8,4 мг; тальк 4,2 мг или 8,4 мг; магния стеарат 2,1 мг или 4,2 мг.

Описание

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

противогрибковое средство

Код АТХ

D01AE15

Фармакодинамика:

Тербипафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton vcrrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), а также дрожжевых грибов рода Candida (например, С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербипафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербипафин, ингибируя сквалепэпоксидазу в клеточной мембране гриба (нс относящуюся к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (более 70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Стах увеличилась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом; площадь иод кривой "концентрация-время" (AUC) увеличилась в 2.3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).

Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), поэтому не требуется коррекции дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.

Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полу- выведения около 16,5 суток.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

Показания:

Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:

- онихомикоз, вызванный дерматофитами;

- микозы волосистой части головы;

- грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность ктербинафину или к любому другому компоненту препарата;

- детский возраст до 3 лет, при массе тела менее 20 кг (нет данных о применении);

- тяжелое, хроническое или активное заболевание печени;

- нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), т.к. применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность пациентам с нарушениями функции печени.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

Беременность и лактация:

Клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин ограничен, вследствие чего не следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери от проведения терапии превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафии выделяется с грудным молоком, поэтому препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь, крапивница, нечасто - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный пекролиз; острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция; частота неизвестна - лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка, и увеличение лимфатических узлов).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - арт- ралгия, миалгия, частота неизвестна - рабдомиолиз.

Общие расстройства: часто - чувство усталости, нечасто - повышение температуры тела, частота неизвестна - гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений), частота неизвестна - повышение активности крсатинфосфокиназы.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка; при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие:

Влияние других лекарственных средств на тербинафин

Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов - индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно, в связи с угнетением изофермента CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, например кетоконазола и амиодарона.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина па 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства

Тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизи- руются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бега- адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоарит- мические препараты (1А, 1В и 1C класса) и ингибиторы моноаминоксидазы В типа, - в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамипа на 82%.

В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрофеторфа- на (нротивокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермепта CYP2D6 может снизить активность последнего.

Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении па 19%.

Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влияние Тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6. Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.

Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами котримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином.

При одновременном приеме тербинафина с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.

Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов следующих препаратов Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Взаимодействие с продуктами питания и напитками

Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC<20%), что не требует изменения дозы препарата.

Особые указания:

Нерегулярное применение или досрочное прекращение лечения попытает риск развития рецидива заболевания.

До начала применения тербинафина в таблетках необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение немедленно должно быть прекращено в случае повышения активности "печеночных" проб. Пациенты, которым назначают препарат, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.

Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозииофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.

При применении препарата в таблетках отмечались крайне редкие изменения клеточного состава кропи (нейтропения. агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о прекращении терапии препаратом.

'Гербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6), поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами, получающими одновременно с тербинафином лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бста-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса 1C и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять транспортными средствами и/илн работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 125 мг и 250 мг

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 14, 28, 50 или 100 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 2, 4 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией но применению пометают в пачку из картона коробочного.

Упаковка:

(10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные
(10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
(10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные
(100) - банки полимерные (1) - пачки картонные
(14) - банки полимерные (1) - пачки картонные
(28) - банки полимерные (1) - пачки картонные
(50) - банки полимерные (1) - пачки картонные
(7) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
(7) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные

Условия хранения:

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество "Медисорб" (АО "Медисорб"), г. Пермь, ул. Причальная, д.1б, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "Медисорб"

Комментарии