Тербинафин-Акрихин - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Тербинафин-Акрихин

Торговое наименование препарата

Тербинафин-Акрихин

Международное непатентованное наименование

Тербинафин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество:тербинафина гидрохлорид - 281,25 мг (экв. тербинафину - 250 мг)

вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH 101), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство

Код АТХ

D01AE15

Фармакодинамика:

Тербинафин представляет собой аллиламин который обладает широким спектром действия в отношении грибов вызывающих заболевания кожи волос и ногтей в том числе дерматофитов таких как Trichophyton (например Т. rubrum Т. mentagrophytes Т. tonsurans Т. verrucosum Т. violaceum) Microsporum (например М. canis) Epidermophyton floccosum а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum.

В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов плесневых и некоторых диморфных грибов.

Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При применении препарата в коже волосах и ногтях создаются концентрации препарата обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%.

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах)достигается через 15 часа и составляет 13 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличивается на 25% по сравнению с однократным приемом; площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) увеличивается в 23 раза. Исходя из увеличения AUC можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).

Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%) но коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей не требуется.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах волосах и в коже богатой сальными железами. Показано также что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450 при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9 CYP1A2 CYP3A4 CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Многократное применение тербинафина приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 165 суток.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

Показания:

Микозы вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:

- Онихомикоз вызванный грибами дерматофитами

- Микозы волосистой части головы

- Грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища голеней стоп а также дрожжевых инфекций кожи вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans) - в тех случаях когда локализация выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата.

Дети младше 3-х лет с массой тела до 20 кг для данной дозировки.

Тяжелое хроническое или активное заболевание печени.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) поскольку применение препарата у данной категории больных недостаточно изучено.

С осторожностью:

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

Беременность и лактация:

Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения препарата у беременных женщин очень ограничен не следует применять препарат во время беременности за исключением тех случаев когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком поэтому женщины получающие препарат не должны кормить грудью.

Влияние на фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность у людей нет. Исследования у крыс не выявили нежелательного влияния на фертильность и репродуктивную способность.

Способ применения и дозы:

Длительность лечения зависит от показания и тяжести заболевания.

Препарат применяется внутрь вне зависимости от приема пищи запивается водой. Желательно применять препарат в одно и то же время.

Взрослые

250 мг 1 раз в сутки.

Инфекции кожных покровов

Рекомендуемая продолжительность лечения:

Дерматомикоз стоп (межпальцевый подошвенный или по типу носков): 2-6 недель.

Дерматомикоз туловища голеней: 2-4 недели.

Кандидоз кожи: 2-4 недели.

Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб связанных с ней может наступить не ранее чем через несколько недель после микологического излечения.

Инфекции волос и волосистой части головы

Рекомендуемая продолжительность лечения:

Микоз волосистой части головы: 4 недели.

Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

Онихомикоз

Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель.

При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторым больным которые имеют сниженную скорость роста ногтей может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени который необходим для отрастания здорового ногтя.

Применение у лиц пожилого возраста

Нет оснований предполагать что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения препарата в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Применение у детей

У детей старше 3-х лет препарат назначают 1 раз в сутки.

Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки 250 мг) более 40 кг - 250 мг.

Побочные эффекты:

Препарат Тербинафин-Акрихин в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления которые наблюдались в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; очень редко - нейтропения агранулоцитоз панцитопения тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек) кожная и системная красная волчанка (или их обострение).

Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение нарушения вкусовых ощущений вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось истощение. Нечасто - парестезии гипестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы) в т.ч. печеночная недостаточность включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев когда развивалась печеночная недостаточность пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина сомнительна) гепатит желтуха холестаз повышение активности "печеночных" ферментов.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - вздутие живота снижение аппетита диспепсия тошнота слабо выраженные боли в животе диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь крапивница; нечасто - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивена-Джонсона токсический эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез многоформная эритема токсическая кожная сыпь эксфолиативный дерматит буллезный дерматит псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия миалгия.

Общие расстройства: часто - чувство усталости; нечасто - повышение температуры тела.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).

На основе спонтанных сообщений получаемых в пострегистрационный период и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена:

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции синдром подобный сывороточной болезни.

Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь отеки лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость нарушение слуха.

Нарушения со стороны сосудов:васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы: потеря обоняния в том числе на длительный период времени снижение обоняния.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:панкреатит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие расстройства: гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: головокружение тошнота рвота головная боль боль в нижней части живота в эпигастральной области учащенное мочеиспускание.

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Влияние других лекарственных средств на тербинафин

Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов - индукторов метаболизма и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450.

При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Тербинафин-Акрихин может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.

Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4 например кетоконазола и амиодарона.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс требинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства

В исследованиях in vivo и in vitro было показано что тербинафин подавляет метаболизм опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты бета-адреноблокаторы селективные ингибиторы обратного захвата серотонина противоаритмические препараты (IA IB 1C класса) и ингибиторы моноаминоксидазы В типа - в том случае если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфана в моче в 16-97 раз. Таким образом тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.

Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%.

Лекарственные взаимодействия не оказывающие или оказывающие незначительное влияние

Результаты исследований проведенных in vitro и у здоровых добровольцев показывают что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов которые метаболизируются с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.

Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола.

Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами котримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом) зидовудином или теофиллином.

Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток принимающих только пероральные контрацептивы.

Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов следующих препаратов

Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%

Взаимодействие с продуктами питания и напитками

Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC менее чем на 20%) что не требует изменения дозы препарата.

Особые указания:

До начала применения препарата необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение препаратом Тербинафин-Акрихин должно быть немедленно прекращено в случае повышения активности "печеночных" проб. Пациенты которым назначают препарат должны быть предупреждены о том что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов как стойкая тошнота снижение аппетита чувство усталости рвота боли в правом подреберье желтуха темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.

Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивена-Джонсона токсический эпидермальный некролиз лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения препарата.

При применении препарата Тербинафин-Акрихин отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения агранулоцитоз тромбоцитопения панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или при необходимости о прекращении терапии препаратом Тербинафин-Акрихин.

Было показано что тербинафин подавляет метаболизм опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными получающими одновременно с препаратом Тербинафин-Акрихин лечение препаратами преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты бета-адреноблокаторы селективные ингибиторы обратного захвата серотонина противоаритмические препараты 1C класса и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 250 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.

По 1 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сановель Фармако-индустриальная торговая компания, Silivri Ilcesi, Balaban Mahallesi, Cihaner Sokagi, № 10, 34580, Istanbul Ili, Turkey, Турция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сановель Фармако-индустриальная торговая компания

26 марта 2020 г.

Тербинафин-Акрихин - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Тербинафин-Акрихин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Тербинафин-Акрихин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика