Сумаклид - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-005784/10

Торговое наименование препарата

Сумаклид

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна твердая желатиновая капсула содержит:

активное вещество - азитромицина дигидрат - 250 мг (в пересчете на безводный азитромицин);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукуруз­ный, кальция стеарат.

Состав твердой желатиновой капсулы: (титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин).

Описание

Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - порошок белого или бе­лого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика:

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спек­тра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикроб­ного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, Азитромицин угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и раз­множение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

- Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pneumoniae пени- циллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes

- Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae

- Анаэробы

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

- Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneu­moniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин- устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макроли­дам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы: Bacteroides fragilis

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Азитромицин устойчив в кислой среде, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), макси­мальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накаплива­ется в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Азитромицин сохраняет­ся в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин; период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - максимальная концентрация препарата в плазме снижается (на 52 %) и площадь под кривой "концентрация - время" (на 43 %).

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50 %), у детей в возрасте 3-5 лет снижается максимальная концентрация препарата в плазме, пери­од полувыведения препарата, площадь под кривой "концентрация - время".

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препара­ту микроорганизмами:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзил­лит, синусит, средний отит;

- инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония, вызванная атипичными возбудителями, острый бронхит, обострение хронического бронхита;

- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

- инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis;

- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания:

- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

- тяжелые нарушения функций печени и почек;

- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

- умеренные нарушения функции печени и/или почек;

- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

- при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Беременность и лактация:

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки, взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 500 мг/сут (2 капсулы) за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1,5 г).

Угри обыкновенные - 500 мг/сут (2 капсулы) за 1 прием в течение 3 дней, затем по 500 мг/сут (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 9 нед. Первую еженедельную дозу следу­ет принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз - с интервалом в 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов, вызванных Chlamydia trachomatis (не­осложненный уретрит, цервицит) - однократно 1 г (4 капсулы).

При мигрирующей эритеме - 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1 г (4 капсу­лы), затем со 2-го по 5 день - по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза 3 г).

Назначение пациентам с нарушением функции почек - для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочные эффекты:

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны ЦНС: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервоз­ность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабора­торных показателей функций печени, печеночная недостаточность, некроз печени (воз­можно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек Квин­ке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивен­са-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная не­достаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка:

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

- Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьша­ют максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует при­нимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

- Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

- Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

- При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется кон­тролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влия­нии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови.

- При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигокси­на в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

- При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

- Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

- Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

- При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение поч­ками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

- При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином воз­можно проявление их токсического действия.

Особые указания:

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует при­нять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа по­сле приема антацидных препаратов.

При лечении фарингитов/тонзиллитов, вызванных Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин. Азитромицин также активен в отношении стрептококковой инфекции. В дан­ных случаях, однако, неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Азитромицин не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 250 мг.

Упаковка:

3 или 6 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

6 капсул в банке полимерной.

Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ПАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО "Биосинтез"

Комментарии