Сульфадиметоксин 200, 500 - Биосинтез - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Цены / купить

Синонимы, аналоги Статьи

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-000855/10

Торговое наименование препарата

Сульфадиметоксин

Международное непатентованное наименование

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: сульфадиметоксин - 200 мг или 500 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, сульфаниламид

Код АТХ

J01ED

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика:

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации - 8-12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефали-ческого барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 -99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, - НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч - до 56 %, через 96 ч - до 83,3 %.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день -1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут. Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г. в последующие - 0,5 г. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочные эффекты:

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Передозировка:

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 20 таблеток в банки из оранжевого стекла типа БТС, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом. По 10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием. Каждую банку, 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку - коробку из картона.

Допускается по договоренности с потребителем упаковывать по 1 кг таблеток в двойные пакеты из пленки полиэтиленовой.