Ставудин - Оболенское - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Ставудин

Торговое наименование препарата

Ставудин

Международное непатентованное наименование

Ставудин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

на 1 капсулу
активное вещество: ставудин - 30 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокри­сталлическая, магния стеарат;
вспомогательные вещества для капсул твердых желатиновых №3 (для дозировки 30 мг): желатин, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидрокси- бензоат;
вспомогательные вещества для капсул твердых желатиновых №1 (для дозировки 40 мг): желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный, метилпарагидрокси­бензоат, пропилпарагидроксибензоат.

Описание

Капсулы № 3 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 30 мг); капсулы № 1 с корпусом и крышечкой голубого цвета (для дозировки 40 мг). Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противовирусное (ВИЧ) средство

Код АТХ

J05AF

Фармакодинамика:

Ставудин - противовирусное средство синтетический аналог нуклеозида тимидина.
Подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных ли-
i
ниях in vitro. Фосфорилируется клеточными ферментами до своей активной формы - ставудинтрифосфата который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом дезокситимидинатрифосфатом и на­рушает репликацию ВИЧ. Ставудинтрифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле 3’-гидроксильных групп необхо­димых для построения ДНК ингибирует клеточные ДНК-полимеразы у снижает синтез митохондриальной ДНК.
Применение ставудина в составе комбинированной терапии приводит к увеличению числа СП4+-лимфоцитов что вызвано снижением активности вирусов иммуноде­фицита человека (ВИЧ) уменьшением концентрации РНК ВИЧ.

Фармакокинетика:

Взрослые. Абсорбция при приеме внутрь - быстрая и полная. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после многократного приема в дозах 05 мг/кг наблюдается менее чем через 1 ч значения Сmaх возрастают пропорционально увели­чению доз препарата и составляет около 810 нг/мл. Биодоступность - 78-86%. Зна­чения Стах возрастают пропорционально увеличению дозы препарата. Кумуляция ставудина при его применении каждые 6 8 или 12 ч не наблюдается. Применение препарата после или до приема пищи не оказывает заметного влияния на фармако­кинетику - площади под кривой "концентрация-время" (AUC) ставудина у ВИЧ- инфицированных пациентов без симптомов заболевания не различались от времени приема пищи. Незначительная часть связывается с белками плазмы около половины - с форменными элементами крови. Кажущийся объем распределения после одно­кратного приема - около 66 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер и оп­ределяется в спинномозговой жидкости (СМЖ). После однократного приема ставу­дина внутрь в дозе 40 мг его концентрация в СМЖ здоровых добровольцев состав­ляла в среднем 63 нг/мл (45-70 нг/мл) на протяжении 4-5 ч. Концентрация ставудина в СМЖ составляла в среднем 40% (31-45%) от концентрации в плазме крови. После однократного или многократного приема ставудина 34±5% и 40±12% неизменного ставудина соответственно обнаруживалось в моче. Внутри клетки фосфорилирует­ся до ставудинтрифосфата активного субстрата для обратной транскриптазы ВИЧ.
ЛСР-006943/10-210710
Период полувыведения (Тi/2) у взрослых составляет 144 ч и не зависит от дозы. По­чечный клиренс составляет около 40% от общего клиренса и почти в 2 раза превы­шает клиренс эндогенного креатинина что указывает на активную канальцевую -секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтра­цией. Отмечено снижение клиренса ставудина при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы у пациентов с нарушенной функцией почек. При на­рушении функции печени фармакокинетика сходна с таковой у здоровых пациентов (не требуется коррекция режима дозирования). Фармакокинетика препарата у паци­ентов старше 65 лет не изучалась.
Дети. Абсолютная биодоступность препарата у ВИЧ-инфицированных детей со­ставляет в среднем около 77%. Фармакокинетика после однократного приема пре­парата сходна с фармакокинетикой у взрослых и не зависит от дозы. Фармакокине­тика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой при повтор­ных приемах что свидетельствует об отсутствии кумуляции ставудина. Концентра­ция препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь состав­ляют от 16 до 125% от концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приеме дозы 0125-2 мг/кг каждые 12 ч не наблюдается. Т1/2 составляет в среднем 1 ч. Около 35% препарата выводится через почки в неизмененном виде. Кажущийся общий клиренс препарата - 14 мл/мин/кг. При нарушении функций почек клиренс ставудина снижается; рекомендуется коррекция режима дозирования.

Показания:

ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ставудину и/или любому из компонентов препарата дети с массой тела менее 30 кг хроническая почечная недостаточность (ХПН) с клиренсом креатинина (КК) менее 50 мл/мин одновременное применение с гидроксикарбамидом зидовудином.
В связи с наличием в составе лактозы: дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактазная мальабсорбция.

С осторожностью:

Алкоголизм; ХПН (КК более 50 мл/мин); нарушение функции печени включая пе­ченочную недостаточность хронический активный гепатит в активной стадий; пе­риферическая нейропатия в т.ч. в анамнезе; панкреатит; одновременный прием с доксорубицином и рибавирином.

Беременность и лактация:

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения ставудина у бе­ременных женщин не проводилось. Сообщалось о случаях лактоацидоза у беремен­ных получавших комбинацию ставудина и диданозина с другими антиретровирус­ными препаратами.
Применение препарата в составе комбинированной терапии во время беременности возможно только при наличии строгих показаний и только в тех случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Па­циентки принимающие ставудин во время беременности должны находиться под тчательным наблюдением в связи с возможным развитием лактацидоза и стеатоза печени.
Данных о проникновении ставудина в грудное молоко нет. В связи с невозможно­стью исключить риск передачи инфекции и возможностью развития побочных эф­фектов препарата у ребенка во время лечения препаратом в период лактации груд­ное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела. Если проглатывание капсул затруднено следует аккуратно открыть капсулу и принять ее содержимое с небольшим количеством пищи.
Взрослым и детям с массой тела > 60 кг - 40 мг каждые 12 ч взрослым и детям с массой тела не менее 30 кг и не более 60 кг - 30 мг каждые 12 ч.
Курс лечения - длительный.
У взрослых больных с ХПН при КК более 50 мл/мин и при массе тела > 60 кг - 40 мг 2 раза в день с интервалом 12 ч; при ЮС более 50 мл/мин и массе тела менее 60 кг - 30 мг 2 раза в день с интервалом 12 ч т.е. обычная доза коррекции ее не требуется. Точные рекомендации для детей с нарушенной функцией почек отсутствуют. Для детей с ХПН следует применять ставудин в лекарственной форме раствор для прие­ма внутрь.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты которые часто отмечаются при применении различных терапев­тических схем включающих ставудин: периферическая нейропатия* лактоацидоз панкреатит гепатит печеночная недостаточность.
Ниже приводятся побочные эффекты при применении ставудина в составе комбинированной терапии распределенные по частоте: очень часто (>1/10); часто (>1/100 <1/10); нечасто (>1/1000 <1/100); редко (>1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000).
Ставудин+ламивудин+эфавиренз:
Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия.
Со стороны органов пищеварения: часто - диарея боли в животе тошнота диспеп­сия; нечасто - панкреатит рвота гепатит желтуха.
Метаболические нарушения: часто - липоатрофия липодистрофия; нечасто - лактоацидоз (иногда с мышечной слабостью) анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия миалгия.
Со стороны нервной системы: часто - депрессия периферическая нейропатия па­рестезия периферический неврит головокружение патологические сновидения го­ловная боль бессонница сонливость патологические мысли тревожность эмоцио­нальная лабильность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь зуд; нечасто - крапивни­ца.
Организм в целом: часто - усталость; нечасто - астения. Ставудинламивудин+индинавир:
Со стороны органов пищеварения: очень часто - диарея тошнота рвота.
Со стороны нервной системы: очень часто - периферическая нейропатия паресте­зия периферический неврит головная боль.
Ставудин+диданозин+индинавир:
Со стороны органов пищеварения: очень часто - диарея тошнота рвота.
Со стороны нервной системы: очень часто - периферическая нейропатия паресте- зия периферический неврит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - сыпь. Постмаркетинговые данные при применении ставудина
Со стороны системы крови и органов кроветворения: частота неизвестна - анемия нейтропения тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: часто - асимптоматическая гиперлактатемия; частота неизвестна - лактоацидоз.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - сахарный диабет гиперг­ликемия.
Со стороны печени: частота неизвестна - стеатоз печени гепатит и печеночная не­достаточность.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна - выраженная мышечная слабость (чаще всего при гиперлактатемии или лактоацидозе).
Изменения лабораторных показателей при комбинированной терапии с другими ле­карственными средствами:
Ставудин+ламивудин+индинавир:
Повышение концентрации билирубина >2.6 х ВГН (верхняя граница нормы) (7%); повышение активности аспартатминотрансферазы (ACT) >5 х ВГН (5%) аланина- минотрансферазы (АЛТ) >5 х ВГН (6%) липазы >2 х ВГН (6%). Ставудиндиданозин+индинавир:
Повышение концентрации билирубина >2.6 х ВГН (16%) активности ACT >5 х ВГН (7%) активности АЛТ >5 х ВГН (8%) активности липазы >2 х ВГН (5%).
Изменения лабораторных показателей у пациентов получающих антиретрови­русную терапию впервые:
Ставудин+ламивудин+эфавиренз: повышение активности ACT >5 х ВГН (3%) АЛТ >5 х ВГН (3%) липазы >2 х ВГН (3%).
♦Развитие периферической нейропатии у детей наблюдалось реже чем у взрослых однако ее симптомы сложнее поддаются выявлению у детей.

Передозировка:

Дозы препарата в 12 раз превышающие рекомендуемую суточную дозу не вызы­вают у взрослых симптомов острой токсичности. При хронической передозировке могут отмечаться периферическая нейропатия и нарушение функций печени. Кли­ренс ставудина при гемодиализе составляет 120 мл/мин; эффективность гемодиализа неизвестна. При передозировке необходимо наблюдение врача и при необходимо­сти симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Изучение ингибирующей активности ставудина в комбинации с зидовудином пока­зало что оба препарата фосфорилируются клеточной тимидинкиназой. Превраще­ние зидовудина в активную форму происходит быстрее чем превращение ставудина в активный метаболит ставудинтрифосфат. В сочетании с зидовудином отмечается снижение противовирусного эффекта т.к. в присутствии зидовудина снижается пре­вращение ставудина в активный метаболит. В связи с этим комбинированное лече­ние этими препаратами не рекомендуется.
Фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии доксорубицина и рибавирина.
Ставудин практически не связывается с белками крови поэтому не вытесняет дру­гие лекарственные средства (ЛС) из мест связывания с белком.
Диданозин ламивудин нелфинавир не влияют на противовирусную активность ста­вудина.
При одновременном применении с диданозином возрастает риск развития побочных эффектов.
Ставудин не ингибирует основные изоферменты цитохрома Р450 (CYP3A4 CYP2D6 CYP2D9 CYP1A2 CYP2C19) поэтому взаимодействия ставудина с пре­паратами метаболизирующимися при помощи данных ферментов маловероятны.
Не рекомендуется сопутствующий прием ЛС вызывающих периферические невро­логические расстройства (хлорамфеникол цисплатин дапсон диданозин этамбу- тол этионамид гидралазин изониазид препараты лития метронидазол нитрофу- рантоин фенитоин винкристин залцитабин).

Особые указания:

Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития периферической нейропатии и периферической нейропатией в анамнезе при прогрессирующей ВИЧ-инфекции. Риск развития этого эффекта возрастает при одновременном применении с диданозином. Чувство онемения покалывания или боли в конечностях могут указывать на развитие периферической нейропатии. Дан­ные симптомы могут исчезнуть сразу после прекращения приема препарата. При появлении указанных симптомов следует временно прекратить лечение препаратом. Возобновлять лечение препаратом можно только после полного исчезновения сим­птомов. Может потребоваться коррекция дозы препарата. Помимо дозы препарата частота этих явлений зависит и/или от стадии заболевания (на ранних стадиях реги­стрируются реже). Иногда после отмены лечения признаки нейропатии не исчезают а напротив временно усиливаются.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития панкреатита. Риск рецидива повышен у пациентов с панкреатитом в анам­незе. Панкреатит различной степени тяжести включая случаи с летальным исходом может развиться на разных этапах лечения вне зависимости от степени иммуносу­прессии. При появлении симптомов панкреатита лечение препаратом следует пре­кратить. С целью раннего выявления развития панкреатита необходимо чаще прове­рять функцию поджелудочной железы.
При применении препарата биохимические показатели функции печени могут ухудшаться. Лактатацидоз и тяжелая форма стеатоза печени с гепатомегалией включая случаи с летальным исходом отмечаются при применении нуклеозидных аналогов в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При примене­нии ставудина в комбинации с диданозином риск нарушения функции печени зна­чительно возрастает. Чаще проявляется у женщин. Особую группу риска представ­ляют беременные женщины. Перераспределение жировой ткани - атрофия подкож­но-жировой клетчатки в области лица (вокруг глаз на висках) конечностях и ягоди­цах избыток висцерального жира также на шее и затылке в мышцах и печени уве­личение молочных желез наблюдается в первые месяцы терапии.
Синдром реактивации иммунитета проявляется обострением вялотекущих инфек­ций и активизацией условно-патогенной флоры и также наблюдается на начальном этапе лечения.
Дети: в клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей и взрос­лых больных были схожими. Развитие периферической нейропатии у детей наблю­дал^ реже чем у взрослых:
Мышечная слабость: в редких случаях при лечении ставудином развивается мышеч­ная слабость. Ее симптомы могут быть сходными с клиническими симптомами син­дрома Гийена-Барре (включая дыхательную недостаточность). Симптомы могут со­храниться или ухудшиться после прекращения терапии.
Остеонекроз: случаи остеонекроза отмечались у пациентов принимавших ставудин особенно при длительном лечении антиретровирусными препаратами. В этиологии остеонекроза важную роль играют такие факторы как предшествующее лечение глюкортикостероидами злоупотребление алкоголем выраженная иммуносупрессия ожирение.
Митохондриальная дисфункция: в исследованиях in vitro и in vivo выявлена способ­ность нуклеотидных и нуклеозидных аналогов вызывать повреждение митохондрий различной степени. Имеются сообщения о митохондриальной дисфункции у ВИЧ- негативных детей подвергшихся лечению нуклеозидных аналогов внутриутробно или сразу после рождения. Основными проявлениями митохондриальной дисфунк­ции были анемия нейтропения гиперлактатемия и повышение активности липазы в плазме крови. Отмечались также более поздние проявления данного нарушения: ги­пертонус скелетной мускулатуры судороги аномалии поведения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не изучалось. Если на фоне лечения пациент отмечает такие симптомы как голово­кружение и нарушения зрения влияющие на его способность к концентрации и бы­строту реакции рекомендуется отказаться от управления автомобилем и выполне­ния потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концен­трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 30 мг 40 мг.

По 7 8 10 14 28 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 56112 или 224 капсулы в полимерную или стеклянную банку.

По 1 2 3 4 5 6 7 8 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка:

По 7 8 10 14 28 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 56112 или 224 капсулы в полимерную или стеклянную банку.

По 1 2 3 4 5 6 7 8 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (АО "ФП "Оболенское"), 142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр.1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "ФП "Оболенское"

28 августа 2015 г.

Ставудин - Оболенское - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ставудин - Оболенское в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Ставудин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика