Стагемин - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Стагемин

Торговое наименование препарата

Стагемин

Международное непатентованное наименование

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество: транексамовая кислота 50 мг:

Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство. Ингибитор фибринолиза - ингибитор перехода плазминогена в плазмин

Код АТХ

B02AA

Фармакодинамика:

Антифибринолитическое средство является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях связанных с повышением фибриполиза (патология тромбоцитов меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. обладает противоаллергическим противовоспалительным противоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика:

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости где снижает фибринолитичсскую активность но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения (Vd) - 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация) более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания:

Профилактика и лечение кровотечений обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше. Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях:
- Лечение кровотечений обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. таких как: меноррагии и метроррагии. желудочно-кишечные кровотечения кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре;
- Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа рта и глотки (аденоидэктомия тонзилэктомия. экстракция зуба) при торакальных абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях) при гинекологических оперативных вмешательствах:
- Лечение акушерско-гинекологических кровотечений;
- Лечение кровотечений вызванных применением фибринолитических лекарственных средств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе и с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами активное тромбоэмболическое заболевание в т.ч. тромбоз глубоких вен эмболия легочной артерии церебральный тромбоз приобретенное нарушение цветового зрения субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отека и инфаркта головного мозга) гематурия вызванная заболеваниями паренхимы почек и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии). Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II VII. IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторным коагулянтным комплексом.

Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1.73 м2) в связи с риском кумуляции. Фибринолиз вследствие коагулопаnии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссемипированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]).

Судороги в анамнезе. Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).

Дети до 2-х лет (ограниченный опыт клинического применения).

С осторожностью:

Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболии).
Пациентки принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов).
Пациенты получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

Беременность и лактация:

В исследованиях на животных было показано отсутствие влияния транексамовой кислоты на эмбриональное или неонатальное развитие потомства. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрациях близких к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). При назначении транексамовой кислоты следует отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (капельно струйно). При инфузионном способе введения препарат следует разводи ть в 0.9 % раствора натрия хлорида.
При генерализованном фибринолизе по 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч со скоростью введения 1 мл/мин.
При применении в кардиохирургии при операциях в условиях экстракорпорального кровообращения транексамовую кислоту применяют во время индукции анестезии до стернотомии в дозе 15 мг/кг затем интраоперационно в дозе 4.5 мг/кг. из которых 06 мг/кг введением в первичный объем заполнения аппарата искусственного кровообращения (АИК).
При местном фибринолизе - по 250-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии или операциях на мочевом пузыре - 1 г во время операции затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней затем переходят на прием внутрь таблетированпой формы до исчезновения макрогематурии.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Пациентам с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе К) мг/кг. после экстракции зуба переходят на прием внутрь таблетированпой формы.

Коррекция режима дозирования при нарушении функции почек

Концентрация креатинина

Скорость клубочковой фильтрации мл/мин/173 м2

Однократная доза мг/кг

Кратность введения раз в сутки

мкмоль/л

мг/дл

120-250

1.36-2.82

60 - 89

10

2

250-500

283 - 5.66

30 - 59

10

1

Нарушение функции печени: У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст: У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.


Побочные эффекты:

Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке:

часто (>1/100. < 1/10): нечасто (>1/1000. <1/100); редко (>1/10000. <1/1000): очень редко (<1/10000). включая сообщения об единичных случаях.

Со стороны пищеварительной системы: часто (> 1/100) - анорексия тошнота рвота изжога диарея.

Со стороны центральной нервной системы: редко - судороги; очень редко - головокружение слабость сонливость.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - тромбоз тромбоэмболия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболические осложнения выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения);

очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда тромбоз церебральных артерий тромбоз сонных артерий инсульт тромбоз глубоких вен ног. тромбоэмболия легочной артерии тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности окклюзия аорто-коронарного шунта.

Аллергические реакции: редко сыпь кожный зуд крапивница.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции в т.ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения в т.ч. нарушение цветового восприятия тромбоз сосудов сетчатки.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота диарея; ортостатическая гипотензия; артериальная или венозная тромбоэмболия; нарушение зрения; изменение психического статуса; миоклонус сыпь.

Лечение: Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции форсированный диурез контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправдано применение антикоагулянтов.

Взаимодействие:

Транексамовая кислота фармацевтически несовместима с урокиназой гипертензивными средствами (норэпинефрином) дипиридамолом диазепамом.
Может препятствовать развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.
При сочетанном применении транексамовой кислоты с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения траиексамовой кислоты у женщин принимающих комбинированные пероральные контрацептивы отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитичееким эффектом одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнителыюму повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II VII IX и X в комбинации [протромбнновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Специальные клинические исследования посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами не проводились. Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9% раствор натрия хлорида раствор Рингера. 5% раствор декстрозы растворы аминокислот декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины тетрациклины) и препаратами крови.

Особые указания:

Перед началом и в процессе лечения препаратом Стагемин необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения цветовое зрение глазное дно).
При гематурии из верхних отделов мочевых путей в редких случаях может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата (см. раздел "Способ применения и дозы").
Пациенты с ДВС-синдромом которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой должны находиться под строгим контролем врача имеющего опыт в лечении данного заболевания.
У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе случаи тромбоэмболии у родственников верифицированный диагноз тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях например в плевральной полости полостях суставов и мочевыводящих пу тях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них "нерастворимого сгустка" вследствие внесосудистого свертывания крови который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтам и должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл. По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

Упаковка:

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги или без бумаги. По 1 2 или 10 контурных ячейковых упаковки (по 5 ампул) или по 1. 2 или 5 контурных ячейковых упаковки (по 10 ампул) с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

При температуре от 2 С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать но истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Новосибхимфарм", 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Открытое акционерное общество "Новосибхимфарм"

26 сентября 2015 г.

Стагемин - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Стагемин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Стагемин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика