Слимия - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-000591/09

Торговое наименование препарата

Слимия

Международное непатентованное наименование

Сибутрамин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Кждая капсула содержит: активное вещество: сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 или 15 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 95,5/ 95,50мг, целлюлоза

микрокристаллическая 95,50/95,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00/5,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00/2,00 мг, магния стеарат 2,00/2,00 мг; состав пустой твердой желатиновой капсулы: вода

14,5± 1,5/14,5± 1,5%, метилпарагидроксибензоат 0,8/0,8 %, пропилпарагидроксибензоат 0,2/0.2%, желатин q.s. до 100 %/q.s. до 100 %, натрия лаурилсульфат 0,08/0,08%, краситель желтый хинолиновый 0,2100/0,5433 %, титана диоксид 5,85/1,6244 %, краситель флоксин В

0,033/0,0525 %, краситель солнечный закат желтый 0,0060/- %

Описание

10 мг: Твердая желатиновая капсула со светло- оранжевой крышечкой и корпусом, содержащая порошок белого или почти белого цвета.

15 мг: Твердая желатиновая капсула с оранжевой крышечкой и корпусом, содержащая порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

средство лечения ожирения

Код АТХ

A08AA

Фармакодинамика:

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболи­тов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренер­гических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению по­требности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, вклю­чая серотониновые (5-НТ₁, 5-HT_1А, 5-HT_1В, 5-НТ_2А, 5-НТ2с), адренергические (бета1 бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бен- зодиазепиновые и NMDA рецепторы.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При "первом прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 ЗА4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг максимальная кон­центрация в крови (С_max) монодесмегилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmax достигается через 1,2 ч (сибут­рамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Сmах мета­болитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови дос­тигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазмен­ный уровень после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина -14 ч, дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболи­тов, которые экскретируются преимущественно почками.

Показания:

• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более;

• алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м² и более в сочетании с сахарным диабетом ти­па 2 или дислипопротеинемией.

Противопоказания:

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонен­там препарата;

• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);

• серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия:

• психические заболевания;

• синдром Жиль де ля Турегта (генерализованные тики);

• одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Слимия; применение других препаратов, действующих на цен­тральную нервную систему (например, антидепрессантов, нейролептиков); препара­тов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препа­ратов центрального действия для снижения массы тела;
• ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недоста­точность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических ар­терий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм. рт. ст.) (См. также раздел "Особые указания ");
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет

С осторожностью:

следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коро­нарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируе­мая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Беременность и лактация:

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества ис­следований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препа­рат не следует применять в период беременности.

Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема препарата Слимия должны пользоваться контрацептивными средствами.

Не следует принимать препарат Слимия во время кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Сибутрамин назначается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в за­висимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и со­четать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.

Лечение препаратом Слимия не должно продолжаться более 3 месяцев у больных, кото­рые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев ле­чения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Ле­чение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого сниже­ния массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лече­ния не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного пе­риода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Лечение препаратом Слимия должно осуществляться в комплексе с диетой и физиче­скими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожи­рения.

Побочные эффекты:

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их вы­раженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в це­лом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздейст­вия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, ино­гда 1-10%, редко < 1%). Со стороны центральной нервной системы частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, иногда отмечаются головная боль, го­ловокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса. Со стороны сердеч­но-сосудистой системы иногда встречаются тахикардия, сердцебиение, повышение АД, симптомы вазодилятации. Со стороны системы органов пищеварения часто наблюдают^ ся потеря аппетита и запор, иногда тошнота и обострение геморроя. Со стороны кожных покровов иногда отмечается потливость.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, де­прессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нер­возность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение актив­ности "печеночных" ферментов в крови.

У одного пациента с шизо-аффективным нарушением, которое предположительно суще­ствовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, син­дром отмены или нарушения настроения.

Изменения сердечно-сосудистой системы

Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм. рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.

В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сер­дечных сокращений. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистриру­ются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Применение препарата Слимия у больных с повышенным АД: смотри раздел "Противо­показания" и" Особые указания".

Передозировка:

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специ­фические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать воз­можность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Врачебные мероприятия при передозировке: какого-либо специального лечения и спе­цифических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить под держивающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить поступление си­бутрамина в организм. Промывание желудка может также оказать полезное действие. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Взаимодействие:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы Р450 ЗА4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме концентрации метаболитов сибут- рамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенито- ин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрами- на. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серо­тонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном приме­нении препарата Слимия с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Лекарственные средства, повышающие артериальное давление и/или частоту сердечных сокращений (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск по­вышения АД и ЧСС.

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления нега­тивного действия алкоголя. Однако, алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемы­ми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Особые указания:

Сибутрамин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные ме­роприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в те­чение 3-х месяцев составило менее 5 кг.

Лечение препаратом Слимия должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожи­рения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так й увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментоз­ной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Слимия изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличе­нию массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

Сибутрамин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные ме­роприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в те­чение 3-х месяцев составило менее 5 кг.

Лечение препаратом Слимия должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожи­рения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так й увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментоз­ной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Слимия изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличе­нию массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Прием препарата Слимия может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 10 мг, 15 мг.

10 капсул в блистер из алюминиевой фольги. 2,

3, 6 или 9 блистеров в картонную пачку вместе

с инструкцией по применению.

Упаковка:

10 капсул в блистер из алюминиевой фольги. 2,

3, 6 или 9 блистеров в картонную пачку вместе

с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Indrad - 382721, Dist. Mehsana, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Торрент Фармасьютикалс Лтд

Комментарии