Симвастатин-Вертекс - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Симвастатин
Торговое наименование препарата
Симвастатин
Международное непатентованное наименование
Симвастатин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 10 мг
активное вещество: симвастатин - 10,00мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 69,23 мг, крахмал кукурузный 7.00 мг. целлюлоза микрокристаллическая - 5,00 мг, аскорбиновая кислота - 2,50 мг, гинролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -2,0 мг, кроскармеллоза натрия - 2.00 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.25 мг. бутилгидроксианизол - 0,02 мг, кальция стеарат - 1.00 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 2,0000 мг, гинролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0,7760 мг, тальк - 0.7704 мг, титана диоксид - 0.0440 мг, железа оксид черный (железа оксид) - 0.1616 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0,1560 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,0920 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия. содержащая гипромеллозу (50 %), гнпролозу (гидроксипропилцеллю- лозу) (19,4%). тальк (19,26%). титана диоксид (1,1 %), железа оксид черный (железа оксид) (4.04 %), железа оксид красный (железа оксид) (3.9%), железа оксид желтый (железа оксид) (2,3 %)] - 4,0000 мг.
Дозировка 20 мг
активное вещество: симвасгатин - 20.00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 138,46 мг. крахмал кукурузный - 14.00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг, аскорбиновая кислота - 5,00 мг, гинролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.00 мг, кроскармеллоза натрия - 4,00 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2,50 мг, бутилгидроксианизол - 0,04 мг, кальция стеарат - 2,00 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4.0000 мг, гинролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1,5520 мг, тальк - 1,5408 мг, титана диоксид - 0.0880 мг, железа оксид черный (железа оксид) - 0,3232 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0,3120 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1840 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллю- лозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (1,1 %), железа оксид черный (железа оксид) (4,04 %), железа оксид красный (железа оксид) (3,9 %), железа оксид желтый (железа оксид) (2,3 %)] - 8,0000 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.Код АТХ
C10AA
Фармакодинамика:
Гииолипидемическое средство получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus является неактивным лактоном в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислогного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу) фермент катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (ХС) то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение концентрации в плазме крови триглицеридов (ТГ) липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (ОХС) (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии при смешанной гиперлипидемии когда повышенная концентрация холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и ОХС/ЛПВПв плазме крови.
Фармакокинетика:
Показания:
Гиперхолестеренимия (для пациентов старше 18 лет)- как дополнение к диете когда применения только диеты и других немедикаментозных методов лечения недостаточно для:
- снижения повышенной концентрации ОХС ХС ЛПНП. ТГ аполипопро- теина В (апо В);
- повышения ХС ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия На типа но классификации Фредриксона) или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия ИЬ типа по классификации Фредриксона);
- снижения соотношения ХС ЛПНП/ЛПВП и ОХС/ЛПНП;
- гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона);
- дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС ХС ЛПНП и апо В;
- первичная дисбеталнпопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).
-
нефатальный инфаркт миокарда;
-
коронарная смерть;
-
инсульт;
-
процедуры реваскуляризации;
-
уменьшение риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
-
уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации;
-
снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.
Применение v детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеренимией:
применение препарата Симвастатин одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС ХС ЛПНП ТГ ало В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМК-КоА- редуктазы) в анамнезе;
- заболевания печени в активной фазе стойкое повышение активности ферментов печени неясной этиологии;
- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
- непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозиая мальабсорб- ция;
- возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией);
- одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом кетоконазолом позаконазолом ингибиторами ВИЧ-протеазы боцепревиром телапревиром эритромицином кларитромицином гелитромицином нсфазодоном вориконазолом и препаратами содержащими кобицистат);
- сопутствующее лечение гемфибрози- лом циклоспорином или даназолом;
- применение у женщин планирующих беременность и женщин репродуктивного возраста не применяющих надежные методы контрацепции;
- - беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Побочные эффекты:
Взаимодействие:
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 увеличивают риск развития миопатии и рабдомиолиза путем увеличения ингибиторной активности ГМК-КоА-редуктазы в плазме крови во время лечения симвастати- ном. Одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например кетоконазола итраконазола позако- назола вориконазола эритромицина кла- ритромицина телитромицина ингибиторов ВИЧ-протеазы боцепревира телстре- вира нефазодона препаратов содержащих кобицистат) и симвастатина противопоказано (см. раздел "Противопоказания") Одновременное применение циклоспорина или даназола с симвастатином противопоказано (см. раздел "Противопоказания") т. к. увеличивается риск развития миопа- ти и/рабдом и ол иза.При совместной терапии препаратом Симвастатин с ниже перечисленными препаратами в связи с риском развития миопатии пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.Фибраты: риск развития миопатии включая рабдомиолиз повышается при совместном назначении симвастатина с фибратами. Нет данных об увеличении риска развития миопатии при одновременном применении симвастатина и фенофибрата. Контролируемых исследований по взаимодействию с другими фибратами не проводилось. Одновременное применение с гемфибрози- лом приводит к увеличению плазменной концентрации симвастатина поэтому одновременное применение симвастатина с гем- фиброзилом противопоказано (см. раздел "Противопоказания").Дронедарон является умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 и сильным ингибитором транспорта с участием Р-гликопротеина поэтому одновременный прием его с симвастатином может увеличить системную экспозицию симвастатина и гидроксикислоты симвастатина являющихся субстратами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и привести к росту риска развития миопатии. На фоне применения дронедарона может потребоваться снижение дозы симвастатина.Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1Гидроксикислота симвастатина является субстратом транспортного белка ОАТР1В1 одновременное применение ингибиторов транспортного белка ОАТР1В1 и симвастатина может привести к увеличению плазменной концентрации гидроксикислоты симвастатина и повышению риска развития миопатии.Никотиновая кислота в липидснижхиощих дозах (более 1 г/сутки)' отмечались случаи развития миопатии/рабдомиолиза при одновременном применении симвастатина и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки).Фузидовая кислота: риск развития миопатии возрастает при одновременном применении фузидовой кислоты со статинами включая симвастатин. Если невозможно по какой-либо причине избежать одновременного применения симвастатина с фузидовой кислотой то рекомендуется рассмотреть возможность отложить лечение симвастатином.Иммунодепрессанты повышают риск развития миопатии при одновременном применении с симвастатином.Даназол:риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении даназола особенно с высокими дозами симвастатина (см. раздел "Противопоказания").Амиодароп: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиода- рона с высокими дозами симвастатина. В клинических исследованиях развитие миопатии было выявлено у 6 % пациентов применявших симвастатин в дозе 80 мг совместно с амиодароном. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки у пациентов применяющих препарат одновременно с амиодароном если клиническая польза превышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.Блокаторы "медленных" кальциевых каналов которые повышают риск развития миопатии/рабдомиолиза при одновременном применении с симвастатином Верапамил: риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при приеме вера- памила с симвастатином в дозах больше 40 мг. Доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки у пациентов применяющих препарат одновременно с верапа- милом если клиническая польза превышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. Амлодипин: пациенты применяющие ам- лодипин одновременно с симвастатином в дозе 80 мг попадают в группу повышенного риска развития миопатии. При одновременном применении симвастатина в дозе 40 мг с амлодипином риск развития миопатии не возрастал. При одновременном применении симвастатина с амлодипином доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки если клиническая польза превышает риск развития миопатии/рабдомиолиза. Дилтиазем: риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при совместном применении дилтиазема и симвастатина в дозе 80 мг. При одновременном применении дилтиазема и симвастатина в дозе 40 мг риск развития миопатии не возрастал. Доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки у пациентов применяющих одновременно препарат с дилтиаземом если клиническая польза превышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. Флукоиазоп: были зарегистрированы редкие случаи развития рабдомиолиза связанные с одновременным применением симвастатииа и флуконазола.Ранолазин: были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Колестирамии и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных лекарственных средств при этом отмечается аддитивный эффект).В двух клинических исследованиях одно из которых проводилось с участием здоровых добровольцев а другое - с пациентами с гиперхолестеринемией симвастатин в дозе 20-40 мг/сутки умеренно усиливал действие кумариновых антикоагулянтов. Международное нормализованное отношение (МНО) увеличилось с 17-18 до 26-34 у здоровых добровольцев и пациентов соответственно. У пациентов применяющих кумариновые антикоагулянты протромбиновое время (или МНО) следует определить перед началом лечения и часто на начальном этапе лечения симвастатином чтобы убедиться в отсутствии значимых изменений протром- бинового времени (или МНО). После установления стабильного значения протром- бииового времени (или МНО) его можно контролировать через временные интервалы рекомендованные для пациентов принимающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы симвастатина либо прерывании лечения частота контроля про- томбинового времени (или МНО) должна быть увеличена. Возникновение кровотечения или изменение протромбинового времени (или МНО) у пациентов не применяющих антикоагулянты не связано с применением симвастатина.При совместном применении симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.Колхицин: имеются сообщения о развитии миопатии/рабдомиолиза при одновременном применении колхицина и симвастатина у пациентов с почечной недостаточностью.Рифампицин: так как рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4 у пациентов продолжительно принимающих данный препарат (например при лечении туберкулеза) возможно отсутствие эффективности применения симва- статина (отсутствие достижения целевой концентрации холестерина в плазме крови). Сок грейпфрута содержит один или более компонентов которые ингибируют изофер- мент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови веществ метаболи- зирующихся изоферментом CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальной (увеличение на 13 % активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы оценивая по площади под кривой "концентрация-время") и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах. Симвастатин не оказывает ингибирующего воздействия на изофермент CYP3A4. Следовательно предполагается что симвастатин не влияет на плазменную концентрацию веществ подвергающихся метаболизму изоферментом CYP3A4.
Особые указания:
В начале терапии препаратом Симвастатин возможно преходящее повышение активности "печеночных" ферментов.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС"), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "ВЕРТЕКС"