Симпас 1 - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001367

Торговое наименование препарата

Симпас

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: Натрия аминосалицилата дигидрат (натрия парааминосалицилата дигидрат) 1000,0 мг

Вспомогательные вещества (ядро): крахмал прежелатинизированный 114,0 мг, сорбитол - 36,0 мг, коповидон 8,0 мг, магния стеарат 6,0 мг, тальк 12,0 мг, кроскармеллоза натрия 24,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): Акрил-Из (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 75,25 мг, титана диоксид 7,05 мг, тальк 6,30 мг, триэтилцитрат 7,80 мг, кремния диоксид коллоидный 1,20 мг, натрия гидрокарбонат 1,70 мг, оксид железа красный 0,20 мг, натрия лаурилсульфат 0,50 мг) - 100,0 мг.

Описание

Капсуловидные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.

На изломе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия препарата лежит конкуренция парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacteriumtuberculosis (минимальная подавляющий концентрация (МПК) in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая - быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 4 г доставляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте, (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата;

тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

декомпенсированный гипотиреоз;

эпилепсия,

детям до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Умеренно выраженная печеночная недостаточность (при лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Компенсированный гипотиреоз.

Беременность и лактация:

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0,5-2 %) раствором натрия гидрокарбоната (пищевая сода).

Взрослым назначают по 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50(кг) - 6 г/сут в 3-4 приема;

Детям старше 3-х лет назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4-6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное Слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночник" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В 12-дефицитной анемии). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).

При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты (изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Аммония хлорид повышает риск

развития кристаллурии.

Особые указания:

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения (нефротуберкулез) не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.)

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г.

Упаковка:

По 50, 100 таблеток в герметичный, прозрачный полиэтиленовый пакет, пакет помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности, запечатанный алюминиевой фольгой с логотипом производителя на английском языке, флакон закрывают пластмассовой крышкой. Каждую банку помещают в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.

По 165, 200, 300 таблеток в герметичный, прозрачный полиэтиленовый пакет, пакет помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности вместе с инструкцией по медицинскому применению, запечатанный алюминиевой фольгой с логотипом производителя на английском языке, флакон закрывают пластмассовой крышкой.

По 500, 600, 1000 таблеток в герметичный, прозрачный полиэтиленовый пакет, пакет помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности вместе с инструкцией по медицинскому применению, запечатанный алюминиевой фольгой с логотипом производителя на английском языке, флакон закрывают пластмассовой крышкой (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО "Фарма Интернейшинал Компани Россия-СНГ", 360032, Кабардино-Балкарская Республика, г. Нальчик, ул. Шогенова, д. 50, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Симпекс Фарма Пвт. Лтд.

Комментарии