Сейдон-Сановель - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер
ЛСР-004511/10
Торговое наименование препарата
Сейдон-Сановель
Международное непатентованное наименование
Кларитромицин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: кларитромицин 250 мг, 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат;
состав оболочки: опадрай желтый (гипромеллоза, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, пропиленгликоль, гипролоза, полисорбат 80, ванилин, краситель бриллиантовый голубой, краситель железа оксид желтый), опадрай белый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 600), натрия сахаринат, ванилин.
Описание
Таблетки 250 мг: продолговатые таблетки желтого цвета с зеленоватым оттенком со слегка заметным ароматным запахом и гравировкой "S" на одной стороне;
Таблетки 500 мг: продолговатые таблетки светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком со слегка заметным ароматным запахом и гравировкой "S" на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-макролид
Код АТХ
J01FA09
Фармакодинамика:
Кларитромицин представляет собой полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. В чувствительных микроорганизмах, связываясь с 50S субъединицей Мембраны рибосом, нарушает синтез белка. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Характер антимикробного действия кларитромицина преимущественно бактериостатический.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophila;
- другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;
- микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori.
Активность кларитромицина in vitro:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus групп C, F, G;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
- спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
- микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae.
- кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.
Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к воздействию метициллина и оксациллина, резистентны к действию кларитромицина.
Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем кларитромицин по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании, в зависимости от штамма бактерий, могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение. Кларитромицин при приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биологическая доступность таблеток 250 мг составляет приблизительно 50%. Связь с белками плазмы составляет 65-75%. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата замедляет всасывание кларитромицина, но не влияет на его биологическую доступность. Таким образом, кларитромицин может назначаться независимо от приема пищи. При регулярном приеме по 250 мг в сутки равновесная концентрация (Css) кларитромицина и его основного метаболита (14-гидроксикларитромицина) составляет 1 мкг/мл и 0,6 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме 250 мг препарата составляет 2-3 часа.
При назначении препарата в дозировке 500 мг в сутки Css кларитромицина и его метаболита в плазме составляют в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно.
В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточную).
Метаболизм и выведение. После приема внутрь 20-30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома Р450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Период полувыведения (Т1/2) кларитромицина при приеме 250 мг препарата составляет 3-4 ч и его метаболита 5-6 часов, при приеме 500 мг Т1/2 исходного соединения увеличивается до 4,8-5 ч и для 14-гидроксикларитромицина это значение составляет 6,9-8,7 часов.
При приеме внутрь кларитромицина 20-30% от принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов. У здоровых людей после приема однократной дозы кларитромицина 250 мг 37,9% от принятой дозы выводится из организма почками, 40,2% - через кишечник.
При хронической почечной недостаточности увеличивается максимальная концентрация (Сmах), ТСmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) кларитромицина и его метаболита.
Показания:
Взрослым:
- фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;
- диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellularе;
- в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки;
- в комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
Детям с 12 лет:
- фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;
- диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, порфирия, период лактации.
Одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, мидазолама для приема внутрь, алпразолама, триазолама.
Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием препаратов метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина, беременность.
Беременность и лактация:
Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Кларитромицин не назначается при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода при отсутствии более безопасной альтернативной терапии.
Если беременность наступила в период лечения данным препаратом, пациентка должна быть уведомлена о потенциальном риске для плода.
Кларитромицин выводится с грудным молоком, поэтому при его применении следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым:
- при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes: по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 ч;
- при остром гайморите: по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 ч;
- при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae: по 500 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч, вызванного Haemophilus parainfluenzae: по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae: по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч;
- при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae: по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae: no 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч;
- при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes: по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч.
Для лечения инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (MAC): внутрь по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения - 6 месяцев и более.
Взрослым с целью эрадикации Helicobacter pylori:
Комбинированное лечение тремя препаратами:
- кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с лансопразолом по 30 мг 2 раза в сутки и амоксициллином по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней;
- кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с амоксициллином по 1000 мг 2 раза в сутки и омепразолом по 20 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами:
- кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки в течение 14 дней с назначением омепразола в течение следующих 14 дней в дозе 20 мг/сутки.
У больных с хронической почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрация сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл, дозу снижают в 2 раза, либо увеличивают интервал между приемами препарата в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы составляет 14 дней.
Детям с 12 лет и массой тела более 33 кг:
- при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcuspyogenes: по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 ч;
- при остром гайморите: по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 ч;
- при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilusinfluenzae: по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasmapneumoniae: пo 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч;
- при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcuspyogenes: по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч.
Для лечения инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (MAC): внутрь по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения - 6 месяцев и более.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, "кошмарные" сновидения, судороги, депрессия; дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха; редко - псевдомембранозный колит, печеночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт", трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях - потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических лекарственных средств).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.
Прочие: миалгия, вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).
Передозировка:
Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.
Взаимодействие:
При приеме кларитромицина одновременно с лекарственными средствами, первично метаболизирующимися изоферментами CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить и продлить терапевтические и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи, алпразоламом, мидазоламом, триазоламом.
С осторожностью принимают совместно с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а также фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450). При этом необходима коррекция дозы лекарственных средств и контроль их концентрации в крови.
При совместном приеме с терфенадином, цизапридом, пимозидом и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови и увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в том числе типа "пируэт", и фибрилляцию желудочков.
При совместном применении кларитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина, проявляющееся спазмом сосудов, ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.
Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, являясь индукторами системы цитохрома Р450, снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект и, вместе с тем, увеличивают концентрацию 14- гидроксикларитромицина.
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и флуконазола (200 мг ежедневно) возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18%, соответственно, при этом коррекция дозы кларитромицина не требуется.
При одновременном применении кларитромицина (1 г/сут) и ритонавира (600 мг/сут), возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Сmах на 31%, минимальной Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования метаболита 14-гидроксикларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозе, превышающей 1 г/сутки.
При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT) и сывороточных концентраций данных лекарственных средств.
Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатина и симвастатина) - возможно развитие рабдомиолиза.
При одновременном применении кларитромицина и омепразола возможно повышение Сmах, AUC и Т1/2 омепразола на 30%, 89% и 34%, соответственно. Среднее значение pH в желудке в течение 24 часов при совместном приеме омепразола и кларитромицина составило 5,7, а при приеме только омепразола - 5,2.
При совместном приеме кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами происходит усиление действия последних.При совместном применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы-5, возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу, при этом может потребоваться уменьшение дозы ингибиторов фосфодиэстеразы-5.
При одновременном применении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возникает повышение концентрации в системном кровотоке последних.
При одновременном использовании кларитромицина с толтеродином у пациентов с медленным Метаболизмом через изофермент CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментов CYP3A).
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC последнего в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама, и других бензодиазепинов, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (триазолам и алпразолам).
При одновременном применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы. Такие же меры предосторожности необходимо применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходимо контролировать возможное развитие клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом).
При совместном приеме кларитромицина и дигоксина необходимо постоянно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке, т.к. возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий.
Одновременное применении зидовудина ВИЧ-инфицированным взрослым и кларитромицина может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина.
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14- гидроксикларитромицина на 70%. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При лечении ингибиторами протеаз не следует одновременно применять кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки При одновременном применении кларитромицина и итраконазола возможно увеличение концентраций кларитромицина и итраконазола в плазме. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, из-за возможности усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов данных лекарственных средств.
При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (1200 мг 3 раза в день, мягкие желатиновые капсулы) происходит увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187%, соответственно, а кларитромицина на 40 %. При совместном применении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени в дозах и лекарственных формах, указанных выше, коррекция дозы не требуется.
Особые указания:
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают на фоне лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.
Упаковка:
14 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.
1 блистер в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сановель Фармако-индустриальная торговая компания, Silivri Ilcesi, Balaban Mahallesi, Cihaner Sokagi, № 10, 34580, Istanbul Ili, Turkey, Турция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Сановель Фармако-индустриальная торговая компания
