Сердол - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

П N014353/01-2002

Торговое наименование препарата

Сердол

Международное непатентованное наименование

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества: метопролола тартрата 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, крахмала натриевого гликолат, тальк, кремния коллоидального диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета или почти белого цвета с желтоватым оттенком таблетки с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку "М 50" (таблетки 50 мг) или "М 100" (таблетки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Метопролол - кардиоселективный бета₁-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Не оказывает мембраностимулируюшего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Снижая стимулирующие действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, силы сокращений миокарда, сердечного выброса.

Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или даже снижается.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Предупреждает развитие мигрени.

В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Фармакокинетика:

После приема внутрь метопролол практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связь с белками плазмы 10%. Метопролол интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками, около 3% - в неизменном виде, остальное - в виде метаболитов. При этом снижение функции почек вызывает сокращение элиминации метаболитов и почти не влияет на выведение активного препарата.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени.

Проникает через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры.

Показания:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата, хронические обструктивные заболевания легких, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, тяжелые формы синдрома Рейно, облитерирующие заболевания периферических сосудов, нелеченная феохромоцитома, артериальная гипотензия, сахарный диабет I типа, депрессия, беременность, период лактации.

Беременность и лактация:

Препарат назначают только по строгим показаниям в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни. Не был отмечен тератогенный эффект от приема препарата.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание несовместимо с приемом препарата.

Способ применения и дозы:

Сердол назначают внутрь во время или после приема пищи.

Обычно суточная доза составляет 200 мг, однократно утром (4 таблетки по 50 мг или 2 таблетки по 100 мг ) или в два приема по 100 mг по 2 таблетки по 50 мг или по 1 таблетке по 100 мг) утром и вечером.

В случае артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг (2-4 таблетки по 50 мг или 1-2 таблетки по 100 мг) в 1-2 приема. Сердол применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта: она может быть уменьшена (до 50 мг в день) или, наоборот, увеличена.

Для профилактики приступов стенокардии напряжения лечение начинают с 50 мг (одна таблетка по 50 мг или 54 таблетки по 100 мг) в день в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта доза затем может увеличиваться раз в неделю.

При остром инфаркте миокарда после купирования приступа аритмии больных переводят на пероральный прием Сердола в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 минут после прекращения внутривенного введения метопролола. Рекомендуемая доза при продолжительном лечении инфаркта миокарда составляет 100-200 мг в день в 2-3 приема.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (головокружение), ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания). Редко: застойная сердечная недостаточность (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, в отдельных случаях - нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), фотодерматоз, гипергидроз, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), вазомоторный ринит.

Со стороны эндокринной системы: гипекликемические состояния у больных сахарным диабетом.

Со стороны мочеполовой системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: боль в спине или суставах, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение массы тела, при резком прекращении лечения - синдром "отмены".

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

Лечение: В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Далее возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора.

При бронхоспазме - внутривенное введение бета₂-адреномиметиков.

При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются).

При судорогах - внутривенное введение диазепама.

Взаимодействие:

Нерекомендуемые комбинации

Совместное применение с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Совместное применение с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил, нифедипин), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами может увеличить выраженность брадикардии, привести к угнетению проводимости, артериальной гипотензии. В этих случаях лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом электрокардиограммы, особенно у пожилых пациентов и в начале лечения.

Средства для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола могут угнетать функцию миокарда и провоцировать развитие артериальной гипотензии.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект метопролола. Необходимы контроль АД и, возможно, корректировка дозы метопролола.

Циметидин увеличивает концентрацию препарата в плазме крови. Применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены.

Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее двух часов.

Перед проведением радиологического исследования с йодсодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.

Комбинации, которые нужно учитывать

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Одновременное применение с имипраминовыми антидепрессивными (трициклическими) средствами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной гипотензии и тяжелой ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды и тетракозактид снижают антигипертензивный эффект препарата.

Фенобарбитал и рифампицин уменьшают концентрации метопролола в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.

Особые указания:

Лечение Сердолом должно проводиться начиная с малых доз с постепенным увеличением дозы в течение 1-2 недель, прием препарата нужно осуществлять в одно и то же время.

При артериальной гипертензии эффект от лечения наступает через 2-5 дней, стабильный терапевтический эффект отмечается через 1-2 месяца.

Недопустимо резкое прекращение приема препарата, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением/

В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 в минуту) доза Сердола должна быть снижена.

При атриовентрикулярной блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный эффект.

В случае стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.

У больных с заболеваниями периферических артерий (болезнь или синдром Рейно, артериит, хроническая облитерирующая артериопатия нижних конечностей) назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний, поэтому препарат следует применять с осторожностью и с одновременным назначением альфа-адреноблокаторов.

Применение Сердола при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требует постоянного контроля артериального давления (АД).

При бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких препарат следует применять с осторожностью.

У пожилых пациентов лечение должно быть начато с низких доз и осуществляться под постоянным медицинским наблюдением.

Рекомендуется следить за функцией почек.

У больных с сахарным диабетом следует контролировать содержание сахара в крови.

При приеме Сердола больными псориазом возможно обострение течения заболевания.

У пациентов с предрасположенностью к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения, особенно после назначения йодконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения, применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от лечения адреналином в обычных дозах.

В случае применения общего наркоза бета-адреноблокаторы приводят к снижению рефлекторной тахикардии и повышению риска артериальной гипотензии. Анестезиолог должен быть предупрежден о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. При этом у пациентов с коронарной недостаточностью предпочтительно продолжение лечения до хирургического вмешательства из-за риска, связанного с отменой препарата. При проведении общей анестезии следует выбирать средство, обладающее наименьшим отрицательным инотропным эффектом.

В случае недостаточности функции почек необходим периодический контроль ЧСС.

Следует учитывать, что в случае тиреотоксикоза бета-адреноблокаторы могут маскировать синдромы гипогликемии.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат может давать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

Первичная упаковка: по 10 таблеток в блистере (ПВХ/алюминий).

Потребительская упаковка: два, или три, или шесть блистеров по 10 таблеток каждый вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения:

При температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЛаборМед Фарма С.А., 319E Splaiul Independentei, sector 6, Bucharest, Romania, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЛаборМед Фарма С.А.

Комментарии