Санксамик таблетки - Сандживани парантерал - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003853

Торговое наименование препарата

Санксамик

Международное непатентованное наименование

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На 1 таблетку:
Активное вещество: транексамовая кислота 250 мг / 500 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 28 мг/ 56 мг, повидон К-30 9,5 мг/ 19 мг, натрия кроскармеллоза 7,5 мг/ 15 мг, кремния оксид коллоидный 3,75 мг/ 7,5 мг, тальк очищенный 3,5 мг/ 7 мг, магния стеарат 3,75 мг/ 7,5 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 5,085 мг/ 10,17 мг, титана диоксид 1,95 мг/ 3,9 мг, пропиленгликоль 0,965 мг/ 1,93 мг, диэтилфталат 1 мг/ 2 мг.

Описание

Для дозировки 250 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.
Для дозировки 500 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство

Код АТХ

B02AA

Фармакодинамика:

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота, за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика:

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации (T_max) при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, уровень максимальной концентрации (C_max) - 5, 8 и 15 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме -до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т_1/2) в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) -более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания:

Профилактика и лечение кровотечений на фоне усиления генерализованного или местного фибринолиза у взрослых старше 18 лет. Местный фибринолиз может встречаться в следующих случаях:
- простатэктомия или другие хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы;
- гематурия;
- меноррагии;
- носовые кровотечения;
- маточные кровотечения, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий;
- операция конизации шейки матки;
- травматическая гифема;
- экстракция зубов у пациентов с коагулопатией;
- желудочно-кишечные кровотечения (язвенный колит).
Генерализованный фибринолиз может встречаться в следующих случаях:
- злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез;
- акушерские осложнения (кровотечения, отслойка плаценты, послеродовые кровотечения);
- ручное отделение последа;
- операции на органах грудной клетки и другие обширные хирургические вмешательства;
- лейкемия и заболевания печени при назначении тромболитической терапии стрептокиназой.
Наследственный ангионевротический отек.
Для снижения пери- и постоперационной кровопотери и при гемотрансфузии у взрослых пациентов, подвергшихся операции на сердце или тотальной артропластики коленного или бедренного суставов.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др).
- Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления, за исключением преимущественной активации фибринолитической системы при тяжелом остром кровотечении.
- Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м²) в связи с риском кумуляции.
- Судорожный синдром в анамнезе.
- Приобретенные нарушения цветового зрения. Если нарушение зрения возникло в течение курса лечения, препарат необходимо отменить.
- Субарахноидальное кровоизлияние.
- Детский возраст.

С осторожностью:

- почечные нарушения из-за риска кумуляции;
- тяжелые кровотечения из верхнего отдела мочевыводящей системы из-за риска образования тромба и обструкции мочевого тракта;
- гематурия, вызванная заболеваниями почечной паренхимы, из-за риска развития механической анурии вследствие формирования тромба в мочеточнике; с массивными почечными кровотечениями из-за риска фиксации тромба в чашечно-лоханочной системе почки;
- тромбоэмболические осложнения в анамнезе и осложненный семейный анамнез по тромбоэмболии; транексамовую кислоту таким пациентам следует назначать по строгим медицинским показаниям и под строгим контролем врача из-за риска возникновения тромбоза центральных артерии и вены сетчатки;
- женщины, принимающие оральные контрацептивы, из-за риска тромбоза;
- принимающие Фактор IX комплекс или антиингибиторный антикоагулянтный комплекс из-за риска тромбоза;
- если имеет место скопление крови в плевральной полости, суставной полости, мочевом пузыре и чашечно-лоханочной системе почки из-за развития нерастворимого сгустка в этих полостях вследствие его резистентности к физиологическому фибринолизу;
- женщины с нерегулярными менструальными кровотечениями;
- верифицированный диагноз тромбофилии;
- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами и гепарином;
- нарушения цветового зрения в анамнезе;
- внутрисосудистое диссеменированное свертывание (ДВС-синдром).

Беременность и лактация:

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой.
При местном фибрииолизе рекомендуемая стандартная доза для взрослых составляет 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки (у взрослых рекомендуемая доза составляет 20-25 мг/кг массы тела в сутки).
При простатэктомии терапию назначают с внутривенного введения во время операции и в течение первых 3-х дней после операции с последующим переходом на пероральный прием 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки до макроскопического подтверждения отсутствия гематурии.
При гематурии назначают 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки до макроскопического подтверждения отсутствия гематурии.
При меноррагиях назначают 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней. Терапию транексамовой кислотой начинают, когда кровотечение приобретает характер профузного.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий назначают 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 4-10 дней. После операции конизации шейки матки назначают 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.
При кровотечениях во время беременности назначают 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
При травматической гифеме назначают 1000-1500 мг 3 раза в сутки.
Больным с коагулопатией после экстракции зуба назначают 25 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке назначают 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки в качестве постоянной или интермиттирующей терапии в зависимости от того, наблюдаются ли у пациента продромальные признаки ангионевротического отека.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
Нарушения функции почек
Т_1/2 увеличивается, поэтому рекомендуется снижать дозу транексамовой кислоты.
У взрослых вСКФ (вычисленная скорость клубочковой фильтрации) ≥ 90 мл/мин/1,73 м² обычно указывает на нормальную функцию почек, но не исключает пациентов с начальными признаками нарушений функции почек. При подозрении на почечную недостаточность для выбора дозы могут быть использованы другие критерии оценки функции почек, включая консультацию нефролога. Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуются следующие дозы:

Уровень креатинина в сыворотке крови, мкмоль/л	Пероральная доза	Частота
120-249	15 мг/кг	2 раза в сутки
250-500	15 мг/кг	1 раз в сутки
>500	7,5 мг/кг	1 раз в сутки

Побочные эффекты:

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 10 %); часто (от 1 до 10 %); редко (от 0,1 до 1 %); очень редко (менее 0,1 %).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны кожи и кожных придатков: редко - кожные аллергические реакции.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболия; очень редко - снижение артериального давления с или без потери сознания, артериальные и венозные тромбозы.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения цветового восприятия и другие зрительные нарушения, окклюзия артерии сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.
Прочие: очень редко - чувство недомогания.

Передозировка:

Вероятные симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатическая гипотензия.
Специфического антидота не существует. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании, промыть желудок, назначить активированный уголь и провести форсированный диурез. У предрасположенных к тромбозу пациентов существует риск тромбоза. Рекомендуется наблюдение за больным и контроль функции жизненно-важных органов и систем. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Взаимодействие:

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Транексамовая кислота препятствует тромболитическому эффекту фибринолитических препаратов.
При совместном применении транексамовой кислоты с антикоагулянтами пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.
При совместном применении транексамовой кислоты с эстрогенами существует теоретический риск повышения тромбообразования (тромбогенного потенциала).

Особые указания:

Экстракция зуба у пациентов с коагулопатией: возможно потребуется назначение концентрата Фактора коагуляции. Это решение должно быть принято после консультации с гемостазиологом.
Фертильность: отсутствуют клинические данные по влиянию транексамовой кислоты на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Некоторые побочные действия транексамовой кислоты, такие как головокружение, нарушение цветового восприятия, другие зрительные нарушения, окклюзия артерии сетчатки, судороги могут отрицательно влиять на способность управлять транспортным средством и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и бесцветной прозрачной поливинилхлоридной пленки. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 100, 500 или 1000 таблеток в пакет полиэтиленовый. Пакет в пластмассовую банку, запаянную алюминиевой фольгой с полиэтиленовым покрытием, с навинчиваемой крышкой; на банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющуюся. По 1,5, 10, 20 или 40 банок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению в групповую упаковку - коробку из гофрированного картона (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Сандживани Парантерал Лимитед, 323/1, Central Hope Town, Camp Road, Selaqui, Dehradun-248197 Uttarakhand, INDIA, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "С.П. ИНКОМЕД"

Комментарии