Римасопт ВМ - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-006822

Торговое наименование:

Римасопт ВМ

Международное непатентованное наименование:

Бримонидин+тимолол

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав:

1 мл препарата содержит

Действующие вещества: бримонидина тартрат 2,00 мг, тимолола малеат 6,80 мг в пересчете на тимолол 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфата моногидрат, бензалкония хлорид, 2,5 М раствор натрия гидроксида и/или 7,5 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоглаукомное средство комбинированное (альфа2-адреномиметик+неселективный бета-адреноблокатор).

Код ATX:

S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В состав препарата Римасопт ВМ входят два действующих вещества: бримонидин – адреномиметик, стимулирующий α₂-адренорецепторы, и тимолол – блокатор β-адренорецепторов. Оба активных вещества снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет взаимодополняющего взаимодействия, приводя к более выраженному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Бримонидин – агонист α₂-адренергических рецепторов, который обладает в 1000 раз большей селективностью по отношению к α₂-адренорецепторам. чем к α₁-адренорецепторам. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.

Тимолол – неселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Фармакокинетика

Бримонидин. При инстилляции 0,2% раствора в форме глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29%. Средний кажущийся период полувыведения после местного применения составляет около 3 часов.

В исследованиях in vitro на клетках печени животных и человека показано, что альдегидоксидаза и цитохром Р450 в значительной степени включены в процесс метаболизма бримонидина. Таким образом, системное выведение определяется в первую очередь метаболизмом препарата в печени.

Тимолол. Через час после местного применения 0,5% глазных капель пациентами, которые перенесли операцию по удалению катаракты, максимальная концентрация тимолола в глазной жидкости составляла 898 нг/мл. Часть дозы всасывается в системный кровоток, после чего экстенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет примерно 7 часов. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени, и его метаболиты выводятся почками. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.

Показания к применению

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия (при недостаточной эффективности местной терапии β-адреноблокаторами).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, в том числе в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой степени;
• синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальный блок, атриовентрикулярная блокада II-III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантами – трициклическими и тетрациклическими (в т.ч. миансерином);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная или печеночная недостаточность (применение препарата недостаточно изучено у данной группы пациентов).

Серьезное периферическое расстройство/нарушение кровообращения (например, тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно).

Учитывая негативное воздействие на время внутрисердечной проводимости, бета-адреноблокаторы должны применяться с осторожностью пациентами с атриовентрикулярной блокадой I степени.

У пациентов с ХОБЛ легкой/средней степени тяжести.

Бета-адреноблокаторы следует принимать с осторожностью пациентам с имеющимися признаками спонтанной гипогликемии или пациентам с сахарным диабетом нестабильного течения, т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

Препарат Римасопт ВМ следует применять с осторожностью пациентам с метаболическим ацидозом и с феохромоцитомой (без предшествующего лечения).

Заболевания роговицы. Пациентам с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью, т. к. офтальмологические бета-адреноблокаторы могут вызывать синдром сухого глаза.

Беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о применении комбинации бримонидина и тимолола у беременных женщин. Препарат Римасопт ВМ не следует использовать во время беременности кроме тех случаев, когда это явно необходимо. Если препарат вводят во время беременности, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение первых дней жизни (из-за возможных проявлений действия β-адреноблокаторов, например брадикардии, гипотонии, дыхательной недостаточности и гипогликемии).

Препарат Римасопт ВМ не следует применять кормящим женщинам, так как тимолол проникает в грудное молоко. Тем не менее, при применении терапевтических доз тимолола в форме глазных капель маловероятно, что в грудном молоке будет присутствовать количество препарата, достаточное для проявления клинических симптомов бета-блокады у ребенка.

Способ применения и дозы

Только для местного применения.

Во избежание инфицирования глаз и загрязнения глазных капель следует избегать контакта наконечника капельницы с любыми поверхностями.

Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

С целью снижения внутриглазного давления препарат Римасопт ВМ можно применять вместе с другими офтальмологическими препаратами, при этом между инстилляциями необходимо делать пятиминутный перерыв.

Как и при использовании других глазных капель, рекомендуется надавливать на слезный мешок во внутреннем углу глаза или держать глаза закрытыми в течение 2 минут. Это следует делать сразу после инстилляции каждой капли с целью уменьшения выраженности системных побочных эффектов и усиления местного действия.

Побочное действие

По данным 12-и месячных клинических исследований, наиболее частыми нежелательными реакциями были гиперемия конъюнктивы (около 15% больных) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (около 11% больных). В большинстве случаев выраженность указанных симптомов была слабой, отмена терапии потребовалась лишь в 3,4% и 0,5% случаях, соответственно.

В ходе клинических исследований препарата Римасопт ВМ сообщалось о следующих нежелательных реакциях с учетом частоты встречаемости: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Со стороны органа зрения
Очень часто: гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение жжения;
Часто: колющее ощущение в глазу, аллергический конъюнктивит, эрозия роговицы, поверхностный кератит, зуд кожи век, фолликулез конъюнктивы, нарушение зрения, блефарит, эпифора, сухость слизистой оболочки глаза, выделения из глаза, боль, раздражение слизистой оболочки глаза, ощущение инородного тела;
Нечасто: снижение остроты зрения, отек конъюнктивы, фолликулярный конъюнктивит, аллергический блефарит, конъюнктивит, плавающие помутнения стекловидного тела, астенопия, фотофобия, гипертрофия сосочков конъюнктивы, болезненность век, бледность конъюнктивы, отек роговицы, инфильтраты роговицы, отслойка стекловидного тела.

Психические расстройства
Часто: депрессия.

Со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль;
Нечасто: головокружение, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: повышение артериального давления;
Нечасто: застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы
Нечасто: ринит, сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы
Часто: сухость слизистой оболочки полости рта;
Нечасто: извращение вкуса, тошнота, диарея.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Часто: отек век, зуд кожи век, покраснение кожи век;
Нечасто: аллергический контактный дерматит.

Прочие нарушения
Часто: астенические состояния.

Следующие нежелательные реакции были отмечены в ходе пострегистрационного применения фиксированной комбинации бримонидина и тимолола в лекарственной форме капли глазные:

Со стороны органа зрения
Частота неизвестна: затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна: аритмия, брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Частота неизвестна: покраснение кожи век.

Дополнительные нежелательные явления, которые наблюдались при применении одного из действующих веществ, и потенциально могут возникать при применении препарата Римасопт ВМ:

Бримонидин

Со стороны органа зрения: ирит, иридоциклит (передний увеит), миоз.

Психические расстройства: бессонница.

Со стороны органов дыхания: симптомы со стороны верхних дыхательных путей, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Прочие: системные аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и расширение кровеносных сосудов.

Тимолол

Так же как и другие, местно применяемые офтальмологические препараты, препарат Римасопт ВМ всасывается в системный кровоток. Всасывание тимолола может вызывать нежелательные эффекты, аналогичные наблюдаемым при применении системно действующих бета-адреноблокаторов.

Частота возникновения нежелательных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

При использовании офтальмологических бета-адреноблокаторов наблюдались дополнительные нежелательные реакции, которые могут также наблюдаться при использовании препарата Римасопт ВМ, перечислены ниже:

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактическую реакцию.

Нарушения метаболизма: гипогликемия.

Психические расстройства: бессонница, кошмарные сновидения, снижение памяти.

Со стороны нервной системы: острое нарушение мозгового кровообращения, церебральная ишемия, усиление признаков и симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis), парестезии.

Со стороны органа зрения: кератит, разрыв сосудистой оболочки (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости), снижение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия, изменения рефракции (вследствие отмены миотической терапии в некоторых случаях).

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, отек, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Сосудистые нарушения: синдром Рейно, похолодание конечностей.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у больных с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костной ткани: системная красная волчанка, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция, снижение либидо.

Прочие: утомляемость.

Нежелательные реакции, отмеченные при применении глазных капель, содержащих фосфаты

Очень редко в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы отмечались случаи кальцификации роговицы.

Передозировка

В редких сообщениях о передозировке препарата Римасопт ВМ у взрослых какие-либо нежелательные исходы отсутствуют.

Лечение

Лечение передозировки включает поддерживающую и симптоматическую терапию; следует поддерживать проходимость дыхательных путей пациента.

Симптомы

Бримонидин

Передозировка при местном применении

Полученные сообщения о нежелательных явлениях в основном соответствовали явлениям, описанным в качестве нежелательных реакций.

Передозировка при случайном приеме внутрь

Имеется крайне ограниченная информация, касающаяся случайного приема внутрь бримонидина у взрослых. Единственным нежелательным явлением, отмеченным до настоящего времени, является артериальная гипотензия. Отмечалось, что за эпизодом артериальной гипотензии следовала рикошетная артериальная гипертензия. При передозировке, вызванной препаратами группы альфа2-адреномиметиков, сообщалось о следующих симптомах: снижение артериального давления, астения, рвота, сонливость, седативный эффект, брадикардия, аритмии, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение дыхания, судороги.

Дети

При случайном приеме внутрь бримонидина пациентами детского возраста, эти лица испытывали следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, кратковременную спутанность сознания, кому или угнетение сознания, сон, сонливость, мышечную гипотонию, брадикардию, гипотермию, бледность кожных покровов, угнетение дыхания и апноэ; что повлекло за собой необходимость срочной госпитализации в отделение неотложной терапии, в отдельных случаях – проводилась интубация трахеи. Сообщалось о полном восстановлении функций во всех заявленных случаях в период от 6 до 24 часов.

Тимолол

Симптомы общей передозировки тимолола: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, остановка сердца. В исследовании показано, что тимолол не выводится при гемодиализе полностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия препарата Римасопт ВМ не проводилось. Тем не менее, следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты или общие анестетики) при одновременном применении с препаратом Римасопт ВМ.

Существует возможность аддитивного эффекта, приводящего к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, в случае одновременного применения офтальмологических растворов бета-адреноблокаторов с перорально принимаемыми блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками или гуанетидином. Кроме того, после применения бримонидина отмечались очень редкие (<1 на 10000) случаи артериальной гипотензии. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при использовании препарата Римасопт ВМ в сочетании с антигипертензивными препаратами системного действия.

Эпизодически отмечался мидриаз, возникавший при одновременном использовании офтальмологических бета-адреноблокаторов и адреналина (эпинефрина). Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы способны маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

Возможно потенцирование гипертензивной реакции на резкую отмену клонидина на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Отмечалось потенцирование системной бета-блокады (например, в виде снижения частоты сердечных сокращений, депрессии) при комбинированном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

Одновременное применение бета-адреноблокатора и анестезиологических препаратов может ослаблять компенсаторную тахикардию и усиливать риск артериальной гипотензии, поэтому анестезиолог должен быть осведомлен о том, что пациент применяет препарат Римасопт ВМ.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Римасопт ВМ с контрастными средствами на основе йода или с внутривенно вводимым лидокаином. Циметидин, гидралазин и алкоголь могут повышать концентрацию тимолола в плазме.

Какие-либо данные об уровне циркулирующих катехоламинов после применения препарата Римасопт ВМ отсутствуют. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные влиять на метаболизм и захват циркулирующих аминов, например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.

Рекомендуется соблюдать осторожность в начале применения (или при изменении дозы) сопутствующих средств системного действия (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с α-адренергическими агонистами или влиять на их активность, т.е. при применении агонистов или антагонистов адренергических рецепторов, (например, изопреналина, празозина) или изменять их терапевтический потенциал. Хотя с препаратом Римасопт ВМ специальные исследования лекарственных взаимодействий не проводились, следует учитывать теоретическую возможность аддитивного эффекта снижения ВГД при одновременном применении простамидов, простагландинов, ингибиторов карбоангидразы и пилокарпина.

Бримонидин противопоказан пациентам, получающим лечение ингибиторами МАО, а также пациентам, получающим лечение антидепрессантами, которые влияют на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Пациентам, которые получали терапию ингибиторами МАО, следует выждать 14 дней после прекращения лечения, прежде чем приступать к лечению препаратом Римасопт ВМ.

Особые указания

Недопустимо прикасаться наконечником флакона ни к каким поверхностям во избежание инфицирования глаза и содержимого флакона.

Как и все офтальмологические препараты, применяемые местно, препарат Римасопт ВМ может абсорбироваться системно. Всасывание тимолола может вызвать нежелательные эффекты, аналогичные наблюдаемым при применении системно действующих бета-адреноблокаторов.

Частота возникновения нежелательных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

При появлении аллергических реакций лечение препаратом Римасопт ВМ должно быть прекращено.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, лечение тимололом сопровождается выраженным снижением артериального давления.

Нарушения со стороны сердца

Отмечались кардиологические реакции, иногда с летальным исходом, связанные с сердечной недостаточностью, после применения тимолола. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией, возможность терапии бета-адреноблокаторами следует оценивать критически и рассматривать возможность терапии другими действующими веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением, направленным на выявление признаков ухудшения этих заболеваний, а также нежелательных реакций.

Как и в случае бета-адреноблокаторов системного действия, если пациентам с ишемической болезнью требуется прекращение терапии, препарат следует отменять постепенно, во избежание нарушений ритма, инфаркта миокарда или внезапной смерти.

Нарушения со стороны дыхательной системы

После применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов отмечались реакции со стороны дыхательной системы, включая смерть в результате бронхоспазма у пациентов с астмой.

Другие бета-адреноблокирующие средства

Влияние на ВГД является известным эффектом системной бета-блокады, и оно может усиливаться в случае, когда тимолол применяется у пациентов, уже получающих бета-адреноблокатор системного действия. Ответ на лечение у таких пациентов подлежит тщательному мониторингу. Использование двух местно действующих бета-адреноблокаторов не рекомендуется.

Анафилактические реакции

На фоне применения бета-адреноблокаторов пациенты с наличием в анамнезе атопической реакции или тяжелой анафилактической реакции на широкий спектр аллергенов могут характеризоваться склонностью к более выраженной реакции на повторную провокацию такими аллергенами, и не отвечать на обычную дозу адреналина, используемую для лечения анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

В случае применения препаратов, подавляющих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид), после фильтрующих процедур отмечалась отслойка сосудистой оболочки глаза.

Хирургическая анестезия

Бета-адреноблокирующие офтальмологические препараты могут блокировать системные бета-агонистические эффекты, например, адреналина. Анестезиолог должен быть осведомлен о том, что данный пациент получает тимолол.

Исследования препарата Римасопт ВМ у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились.

Гипогликемия/сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью пациентам со спонтанной гипогликемией или пациентам с лабильным сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Использование контактных линз

Консервант, содержащийся в препарате Римасопт ВМ, бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаза. Перед применением снимите контактные линзы и подождите, по меньшей мере, 15 минут, до того как надеть их снова. Известно, что бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы. Избегайте контакта с мягкими контактными линзами.

При длительном применении препарата пациентами с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы возможно развитие точечной/язвенной токсической кератопатии. Пациенты с заболеваниями роговицы должны находиться под тщательным наблюдением в период лечения препаратом.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней. После истечения указанного времени флакон-капельницу рекомендуется выбрасывать, даже если в ней еще содержится остаточное количество препарата. Это необходимо для того, чтобы избежать опасности инфицирования. На картонной упаковке больным рекомендуется записывать дату вскрытия флакона.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Римасопт ВМ оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат может вызвать кратковременную нечеткость зрения, нарушение зрения, развитие слабости и сонливости. В случае возникновения указанных симптомов следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли глазные, 2 мг/мл+5 мг/мл.

По 5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе с пробкой-капельницей с навинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.

Флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:

«Уорлд Медицин Офтальмикс Илачлары Лимитед Ширкети», Турция

Адрес места производства:

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция
Эврен Мах., Джами Йолу Джад. № 50, К:1Б, Земин 4-5-6, Гюнешли, Багджылар/Стамбул, Турция
(Evren Mah. Cami Yoly Cad. № 50 К:IB Zemin 4-5-6 Gunesli, Bagcilar/Istanbul, Turkey).

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «ТРОКАС ФАРМА»
141402, Московская область, г. Химки, ул. Спартаковская д. 5, корп. 7, офис 8.

Комментарии