Риманал ВМ - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Риманал ВМ

Международное непатентованное наименование:

бримонидин

Химическое название:

5-Бром-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)хиноксалин-6-амин

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав на 1 мл препарата:

действующее вещество: бримонидина тартрат 1,50 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,05 мг, борная кислота 2,29 мг, кальция хлорида дигидрат 0,20 мг, магния хлорида гексагидрат 0,06 мг, калия хлорид 1,40 мг, натрия бората декагидрат 0,95 мг, гипромеллоза 7,50 мг, натрия хлорид 5,80 мг, натрия гидроксид 10 % раствор до pH 6,5-7,5, хлористоводородная кислота 1 М раствор до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачный желтый или желтый с зеленоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоглаукомное средство – α₂-адреномиметик селективный.

Код ATX:

S01EA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Риманал ВМ – селективный α₂-адреномиметик. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 часа. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.

Фармакокинетика

Абсорбция

После глазного применения 0,1 % или 0,2 % раствора максимальные концентрации в плазме достигались в течение 0,5-2,5 часов и снижались с периодом системного полувыведения приблизительно в 2 часа.

Распределение

Связывание бримонидина с белками не изучалось.

Метаболизм

У человека бримонидин экстенсивно метаболизируется печенью.

Выведение

Выведение с мочой является основным способом выведения бримонидина и его метаболитов. Около 87 % принятой перорально радиоактивной дозы бримонидина выводилось в течение 120 часов; 74 % дозы обнаруживалось в моче.

Показания к применению

Открытоугольная глаукома. Офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление (ВГД)).

Противопоказания

• Одновременная терапия ингибиторами монооксидазы;
• гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

• У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин), печеночной недостаточностью.
• У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом. Бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью. Хотя 0,2 % бримонидин в клинических исследованиях оказывал минимальное влияние и на частоту сердечных сокращений, при лечении пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентов с нестабильным и неконтролируемым течением сосудистых заболеваний необходимо соблюдать осторожность.
• У детей в возрасте от 2 до 7 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного влияния на плод. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности бримонидин следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В исследованиях на животных установлено, что бримонидин проникает в грудное молоко. На время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Местно.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями около 8 ч.

Для снижения системной экспозиции препарата сразу после закапывания рекомендуется надавить на область слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 минуты.

Риманал ВМ можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. При использовании двух и более препаратов необходимо делать 5 минутный перерыв между инстилляциями.

Применение Риманал ВМ не изучали у пациентов с нарушением функции печени или почек; при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.

Применение у детей

В 3-месячном исследовании фазы 3 у детей в возрасте 2-7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении β-блокаторов отмечали высокую частоту возникновения сонливости (55 %) при применении 0,2 % бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сонливость была сильно выражена у 8 % детей и являлась причиной прекращения лечения в 13 % случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7-летних детей (25 %), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой ≤20 кг (63 %) по сравнению с детьми с массой >20 кг (25 %).

Безопасность и эффективность Риманал ВМ у детей младше 2 лет не установлены.

Применение у пожилых людей

У пожилых людей не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. С_max и период полувыведения бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина.

Побочные действия

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакции имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требующую прекращения лечения).

По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7 % случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5 % случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата (согласно актуальной информации об опыте применения препарата Риманал ВМ в концентрации 0,2 %).

Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>10 %), часто (>1 % и <10 %); нечасто (>0,1 % и <1 %), редко (>0,01 % и <0,1 %).

В клинических исследованиях препарата Риманал ВМ выявлены следующие побочные эффекты:

Со стороны органа зрения:
очень часто – аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения;
часто – ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения;
нечасто – эрозия роговицы, ячмень;

Со стороны центральной нервной системы:
часто – головная боль, сонливость, бессонница, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто – повышение или снижение артериального давления;

Со стороны органов дыхания:
часто – бронхит, фарингит, кашель, одышка;
нечасто – сухость слизистой оболочки носа; апноэ;

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – желудочно-кишечные расстройства диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
часто – сыпь;

Инфекционные и паразитарные заболевания:
часто – гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный;

Лабораторные показатели:
часто – гиперхолестеринемия;

Другие: часто – общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса; нечасто – извращение вкуса.

У детей (в том числе у новорожденных и грудных детей) отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления (АД), гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.

Отдельные серьёзные побочные реакции, такие как возникновение комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, т.е. в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2 %, превышающей концентрацию данного препарата.

В постмаркетинговый период дополнительно получены сообщения о следующих побочных эффектах:

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз;

Со стороны центральной нервной системы: депрессия, синкопе;

Со стороны сердечно-сосудистой системы брадикардия, тахикардия;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Передозировка

Передозировка при местном применении

Симптомы передозировки при местном применении представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

Передозировка при случайном проглатывании

Сообщений о случаях передозировки препарата у взрослых достаточно мало.

На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательная реакция, связанная со снижением артериального давления (АД). При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия.

При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Передозировка у детей

Симптомы передозировки бримонидином наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста. В случае развития передозировки требуются поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидином во всех сообщенных случаях происходило в течение 6-24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований по изучению лекарственного взаимодействия препарата Риманал ВМ не проводилось, однако при его одновременном применении следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Учитывая способность препаратов группы альфа-адреномиметиков снижать АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС), с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды.

В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (α₂-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности препарата Риманал ВМ при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью следует применять препарат Риманал ВМ с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле.

Особые указания

Необходимы тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости.

При развитии аллергических реакций на препарат Риманал ВМ необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.

Сообщалось о случаях бактериального кератита при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств для местного применения, инфицированных пациентами, которые, в большинстве случаев, имели сопутствующее заболевание роговицы или сопутствующее поражение эпителия роговицы и конъюнктивы.

При неправильном обращении или если наконечник флакона-капельницы соприкасается с глазом или, окружающими глаз структурами, офтальмологические препараты могут инфицироваться бактериями, вызывающими глазные инфекции. Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения. Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.

Если была перенесена офтальмологическая операция или возникло сопутствующее глазное заболевание (например, травма или инфекция), то следует немедленно проконсультироваться с врачом касательно продолжения использования данного многодозового флакона-капельницы.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней. Риманал ВМ содержит бензалкония хлорид, часто используемый в качестве консерванта в офтальмологических лекарственных препаратах. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а также абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение препарата Риманал ВМ может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых пациентов. В том случае, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, вождением автотранспортных средств, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности.

Форма выпуска

Капли глазные 1,5 мг/мл.
По 5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе с пробкой-капельницей с навинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

Производитель

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция
15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50 Гюнешли, Багджылар/Стамбул, Турция.

Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «ТРОКАС ФАРМА», РФ
141402, Московская область, г. Химки, ул. Спартаковская д. 5, корп. 7, офис 8.

Комментарии