Протубутин - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Протубутин®

Торговое наименование препарата

Протубутин®

Международное непатентованное наименование

Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + [Пиридоксин]

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку

Действующие вещества:

Пиразинамид - 600 мг

Протионамид - 25 мг

Рифабутин - 75 мг

Пиридоксина гидрохлорид - 15 мг

Вспомогательные вещества:

Ядро: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 18,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) - 14.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -170,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 4,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 40,0 мг, магния стеарат - 11.0 мг, магния гидросиликат (тальк) - 11.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил. марка А-3 00) - 12,0 мг, кросповидон (коллидон CL) - 5,0 мг, крахмал картофельный (ЕР) - 100,0 мг. Пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза 15 гипромеллоза Е 15) - 23,0 мг, пропиленгликоль - 2,3 мг, масло касторовое - 0,9 мг, магния гидросиликат (тальк) - 0,8 мг, титана диоксид - 1,0 мг, краситель железа оксид красный - 2.0 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, красно - коричневого цвета. На поперечном разрезе таблетка фиолетового цвета с темно-фиолетовыми, белыми и желтыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулёзное средство

Код АТХ

J04AM

Фармакодинамика:

Противотуберкулёзное комбинированное средство.

Пиразинамид. Противотуберкулёзный антибактериальный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии хорошо проникает в очаги туберкулёзного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс в связи с чем назначается при казеозно-некротических процессах казеозных лимфаденитах туберкуломах. В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.

Протионамид. Противотуберкулёзное средство по химической структуре близок к этионамиду. Оказывает бактериостатическое действие в основном на размножающиеся микобактерии (включая атипичные) на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Блокирует синтез миколиевых кислот являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Вторичная устойчивость развивается быстро.

Рифабутин. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицинов. Эффективен в отношении внутриклеточно й внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. От 5 до 15% штаммов Mycobacterium tuberculosis резистентных к рифампицину чувствительны к рифабутину.

Пиридоксин. Играет важную роль в обмене веществ необходим для нормального функционирования нервной системы. В фосфорилированной форме пиридоксин является коферментом большого числа ферментов действующих на неокислительный обмен аминокислот. Участвует в обмене триптофана метионина цистеина глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Фармакокинетика:

Пиразинамид. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В плазме связывается с белками на 10-20 %. Максимальная концентрация (Смах) достигается через 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы в том числе через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени при этом образуется промежуточный активный метаболит обладающий микобактериостатической активностью. Период полувыведения из организма составляет 8-9 часов. Выводится почками: в неизмененном виде - 3 % в виде пиразиноевой кислоты - 33 % в виде других метаболитов - 36 %.

Протионамид. В желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Максимальная концентрация (Смах) в плазме отмечается через 2-3 часа после приема внутрь. Легко проникает в органы и ткани (туберкулёзные очаги каверны в легких серозный и гнойный плевральный выпот спинномозговую жидкость при менингите). Метаболизируется в печени (один из метаболитов - сульфоксид обладает туберкулостатической активностью). Выводится почками и с желчью (15- 20 % в неизмененном виде).

Использование в комбинации рифабутина и протионамида обусловлено выраженным синергидным действием.

Рифабутин. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Смах) достигает примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Концентрация рифабутина в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для М. tuberculosis до 30 ч с момента приема. Рифабутин хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). Период полувыведения составляет 35-40 ч.

Пиридоксин. Всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) - 15-20 дней. Выводится почками а также в ходе гемодиализа.

Показания:

Туберкулёз (различные формы и локализации) в составе комплексной терапии. У больных с множественной лекарственной устойчивостью микобактерий туберкулёза (с установленной чувствительностью к компонентам препарата). Хронический полирезистентный туберкулёз. В эмпирических режимах лечения остро прогрессирующего туберкулёза у впервые выявленных больных с высоким риском лекарственной устойчивости в интенсивной фазе лечения. Туберкулёз ассоциированный с ВРИ инфекцией.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к рифампицину. Острый гастрит язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки эрозивно-язвенный колит острый гепатит цирроз печени гиперурикемия подагра ишемическая болезнь сердца дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция беременность период лактации детский возраст.

С осторожностью:

Сахарный диабет тяжелая печеночная/почечная недостаточность гиперурикемия подагра.

Способ применения и дозы:

Взрослым внутрь после еды по 3-4 таблетки в сутки однократно. При плохой переносимости допускается прием суточной дозы в 2-3 приема.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты при лечении препаратом Протубутин® плюс определяются входящими в его состав активными ингредиентами.

Пиразинамид.

Со стороны пищеварительной системы - тошнота рвота диарея "металлический" привкус во рту нарушение функции печени (снижение аппетита боль в правом подреберье гепатомегалия желтуха желтая атрофия печени) обострение пептической язвы.

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль нарушения сна повышенная возбудимость депрессии в отдельных случаях - галлюцинации судороги спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения сидеробластная анемия вакуолизация эритроцитов порфирия гиперкоагуляция спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница.

Прочие: гипертермия акне гиперурикемия обострение подагры фотосенсибилизация повышение концентрации сывороточного железа.

Протионамид.

Со стороны пищеварительной системы - тошнота рвота диарея гиперсаливация "металлический" привкус во рту нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: бессонница возбуждение депрессия тревожность редко - головокружение сонливость головная боль астения в единичных случаях - парестезии периферическая невропатия неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия слабость ортостатическая гипотензия. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом гинекомастия дисменорея гипотиреоз снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Рифабутин.

Со стороны желудочно-кишечного тракта печени: тошнота рвота изменение вкуса (дисгевзия) диарея боль в животе повышение активности "печеночных" трансаминаз желтуха.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения тромбоцитопения анемия.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия миалгия.

Аллергические реакции: лихорадка сыпь редко - эозинофилия бронхоспазм анафилактический шок увеит.

Пиридоксин.

Аллергические реакции гиперсекреция соляной кислоты онемение появление чувства сдавления конечностей - симптом "чулок" и "перчаток" редко - сыпь зуд кожи.

Передозировка:

Симптомы: отек легких спутанность сознания судороги периферическая нейропатия нарушение функции печени тошнота рвота диарея невнятная речь угнетение дыхания ступор кома.

Лечение: промывание желудка назначение активированного угля; симптоматическая терапия форсированный диурез искусственная вентиляция легких внутривенно - барбитураты короткого действия пиридоксин осмотические диуретики натрия бикарбонат при развитии метаболического ацидоза.

Взаимодействие:

Пиразинамид. Пиразинамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается гепатотоксичность. При одновременном применении с лекарственными средствами блокирующими канальцевую секрецию возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Протионамид. Совместим с изониазидом пиразинамидом циклосерином и другими противотуберкулезными препаратами. Изониазид повышает концентрацию протионамида в плазме.

Рифабутин. Ускоряет метаболизм лекарственных средств (индуцирует изоферменты CYP3A и тем самым может влиять на фармакокинетику) в печени что может потребовать увеличение дозы лекарственных средств. Снижает концентрацию зидовудина в плазме. Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом теофиллином сульфаниламидами пиразинамидом флуконазолом залцитабином. Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию рифабутина в плазме. Между рифабутином и фторхинолонами существует антагонизм на микробном уровне.

Пиридоксин ослабляет действие леводопы при их совместном применении. Усиливает диуретический эффект диуретиков. Фармацевтически не совместим с витаминами тиамин и цианокобаламин. Снижает риск возникновения токсического воздействия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему. Пиридоксин не влияет на антимикробную активность противотуберкулёзных средств входящих в состав препарата.

Особые указания:

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать число лейкоцитов тромбоцитов в периферической крови активность аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы и концентрацию мочевой кислоты в крови. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога временная отмена препарата. Может придавать красновато-оранжевый цвет моче коже и секретируемым жидкостям контактным линзам. Необходимо учитывать возможность перекрестной устойчивости и не назначать препарат при установленной резистентности к этионамиду.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны следует использовать другие средства контрацепции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг + 25 мг + 75 мг + 15 мг.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата. По 100 500 или 1000 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов самоклеющиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата. Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Фармасинтез" (ОАО "Фармасинтез"), 664040, Иркутск, ул. Тухачевского, д.3, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Фармасинтез"

21 апреля 2016 г.

Протубутин - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Протубутин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Протубутин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика