Полаксин В - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-008670

Торговое наименование:

Полаксин В

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Полимиксин В

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

Дозировка 25 мг

1 флакон содержит:
действующее вещество: полимиксина В сульфат (в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3, В1-I) – 25 мг (250000 ЕД).

Дозировка 50 мг

1 флакон содержит:
действующее вещество: полимиксина В сульфат (в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3, В1-I) – 50 мг (500000 ЕД).

Описание

Белого или почти белого цвета пористая масса, уплотненная в таблетку или аморфная пористая масса.

Восстановленный раствор – жидкость от бесцветного до желто-коричневатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-полипептид циклический.

Код АТХ:

J01XB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influnzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis). He действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы. Устойчивость развивается медленно, но не является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2-7 мг/мл, достигаются через 1-2 часа; при внутривенном введении в дозе 2-4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови составляют 2-8 мг/мл. Связь с белками плазмы – 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник. Период полувыведения составляет 3-4 часа, при тяжелой почечной недостаточности – 2-3 суток. При повторном введении кумулирует.

Показания к применению

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, генерализованная раневая инфекция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к полимиксинам, миастения.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Полимиксин В противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, интратекально.

Внутривенное введение: для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза составляет 1,5-2,5 мг/кг (принимая во внимание, что 1 мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В) в 2 введения с интервалом 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.

У детей младше 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения и вводят с интервалом 12 часов. Для приготовления раствора для внутривенного введения взрослым 50 мг препарата растворяют в 300-500 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. У детей дозу препарата, предназначенную для внутривенного введения, растворяют в 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы.

Внутримышечное введение (только при невозможности внутривенного введения): для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза составляет 2,5-3 мг/кг в 3-4 введения каждые 6-8 часов. У детей до 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения и вводят с интервалом 6 часов. Для приготовления раствора для внутримышечного введения 25 мг препарата растворяют в 1 мл, 50 мг препарата растворяют в 2 мл 1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида.

Интратекальное введение (является терапией выбора при менингите, вызванном Pseudomonas aeruginosa): взрослым и детям (старше 2 лет) – 5 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости; детям до 2 лет – 2 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня. Затем в дозе 2,5 мг через день в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Перед введением препарат в дозировке 25 мг растворяют в 0,9% раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина (при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин применяют 75-100% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов; при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин применяют 50% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов; при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин применяют 15% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.

Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.

Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте внутримышечной инъекции.

Прочие: суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении – менингеальные симптомы (покраснение лица, головная боль, лихорадка, ригидность затылочных мышц, увеличение количества клеток и белка в спинномозговой жидкости).

Передозировка

Симптомы: паралич дыхательных мышц, нейротоксичность, нефротоксичность.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц) и другими нейротоксичными препаратами не рекомендуется.

При одновременном использовании наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином – в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефротоксичность амфотерицина В.

Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

Особые указания

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для внутримышечного введения рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Полимиксин В следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения препарата Полаксин В с другими нейро- и нефротоксическими препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 25 мг, 50 мг.

По 25 мг или 50 мг препарата во флаконы стеклянные (тип I) янтарного цвета вместимостью 5 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Бхарат Сирамс энд Ваксинс Лимитед
Юридический адрес: 17 этаж, Хехст Хаус, Нариман Пойнт, Мумбай – 400 021, Индия.

Производитель

Бхарат Сирамс энд Ваксинс Лимитед
Плот № К-27, Ананд Нагар, Эддишинел М.И.Д.С., Амбернатх (Восток), Дист. – Тхане, штат Махараштра, Индия.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «Мединторг»
Юридический адрес: 127055, Россия, г. Москва, ул. Сущёвская, д. 19, стр. 5, пом. I, офис 206.
Фактический адрес: 123103, Россия, г. Москва, проспект Маршала Жукова, д. 74, корп. 2.

Комментарии