Пентоксифиллин таблетки - Валента - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001538

Торговое наименование препарата

Пентоксифиллин

Международное непатентованное наименование

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пентоксифиллин - 400 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Бенецел МР 824) - 81 мг, магния стеарат - 5 мг, повидон (Коллидон 90 F) -14 мг;

оболочка: Опадрай II (серия 85) - 20 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид Е 171, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

вазодилатирующее средство

Код АТХ

C04AD03

Фармакодинамика:

Производное ксантина. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Механизм действия связан с ингибированием фос- фодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее пе- реферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

При окклюзионных поражениях периферических артерий способствует удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах, уменьшению болей в покое.

При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Фармакокинетика:

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. Биодоступность составляет 6-32%.

При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7- диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Прием пищи повышает максимальную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) пентоксифиллина на 28% и 13% соответственно; Стах метаболита I повышается на 20%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) для пролонгированных форм - 2-4 час. Период полувыведения (Т1/2) после перорального введения - 0,4-0,8 ч, метаболитов - 1-1,6 ч.

Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания:

-нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических и диабетических процессов (в том числе при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией);

-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);

- симптоматическое лечение последствий перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;

- симптоматическое лечение атеросклеротической и дисциркуляторной энцефалопатии (головокружение, нарушения памяти, нарушения сна, головная боль);

- симптоматическое лечение нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза);

- симптоматическое лечение нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающегося тугоухостью.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- повышенная чувствительность к другим производным ксантина;

- острый инфаркт миокарда;

- массивное кровотечение;

- острая фаза геморрагического инсульта;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- беременность;

- период лактации;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми аритмиями (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД)); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; со склонностью к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан для применения в период беременности. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Препарат назначают по 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу препарата до 400-800 мг/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата уменьшают с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с артериальной гипотензией, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами, с последующим постепенным повышением дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в т.ч. из сосудов кожи, слизи- . стых оболочек, желудка, кишечника).

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланина- минотрансферазы (АЛТ), аспартатамииотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, тошнота, выраженное снижение АД, озноб, гиперемия кожных покровов, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"), тахикардия, аритмия, потеря сознания, арефлексия, тоиико-клонические судороги. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание дыхания и АД), при судорогах вводят диазепам.

Взаимодействие:

Усиливает гипотензивное действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (риск развития гипогликемии).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

При одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление его побочного действия.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем АД. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным давлением.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Учитывая возможные побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 60 таблеток в банки полимерные. Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Упаковка:

(10) - контурная ячейковая упаковка (3) /3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток - инструкция по применению - пачка из картона/ - Пачка из картона
(10) - контурная ячейковая упаковка (6) /6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток - инструкция по применению - пачка из картона/ - Пачка из картона

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ПАО "Валента Фарм"), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО "Валента Фарм"

Комментарии