Пентоксифиллин таблетки - Мосхимфармпрепараты - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛС-000361

Торговое наименование препарата

Пентоксифиллин

Международное непатентованное наименование

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку: Активное вещество: пентоксифиллин в пересчете на 100 % вещество - 100 мг;

Вспомогательные вещества, (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 41,5866 мг, крахмал картофельный - 9,0000 мг, метилцеллюлоза (водорастворимая SM-100) - 1,0076 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский или Пласдон К-17) - 6,8000 мг, стеариновая кислота - 1,6058 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка): цел- лацефат (ацетилфталилцеллюлоза) - 5,9560 мг, титана диоксид - 1,8190 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) - 1,0300 мг, парафин жидкий (масло вазелиновое) - 1,1220 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2С) - 0,0205 мг, воск пчелиный - 0,0225 мг, тальк - 0,0300 мг.

Описание

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, двояковыпуклые круглой формы, на поперечном разрезе видны два слоя: первый слой розового цвета, второй - белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа

вазодилатирующее средство

Код АТХ

C04AD03

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь - высокая.

Подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1 ч. Распределяется равномерно.

Период полувыведения (Т1/2) -0,5-1,5 ч, выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.

Показания:

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза, атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатия (парестезия, болезнь, Рейно), нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата (лактозы моногидрат); острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью:

Лабильность артериального давления (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, состояния после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонность к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Способ применения и дозы:

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной,клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии,снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения,, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз: ала- нинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка:

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, далее - лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления; неотложные мероприятия при кровотечении.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным ар триальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, б контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка:

(10) - контурная ячейковая упаковка (6) /с инструкцией по применению/ - пачка

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ОАО, 115172, Москва, ул. Б. Каменщики, д.9, 107120, Москва, ул.Сергия Радонежского, д.15-17, Москва, ул.Русаковская,д.19-21, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ОАО

Комментарии