Пентоксифиллин концентрат - Нортист фармасьютикал - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер
ЛП-003040
Торговое наименование препарата
Пентоксифиллин
Международное непатентованное наименование
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
В 1 мл раствора содержится
Действующее вещество: пентоксифиллин - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
вазодидатирующее средство
Код АТХ
C04AD03
Фармакодинамика:
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3.5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эри троцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазо дилатации, некоторому снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Незначительно расширяет коронарные артерии. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центрально нервной ситемы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эри троцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика:
Пентоксифиллин быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-димстилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксаптин (метаболит 5). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
При нарушении функции печени отмечается удлинение периода иолувыведения и повышение биодоступности. Пентоксифиллин и его метаболиты нс связываются с белками плазмы крови. Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % пснтоксифиллина. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции ночек выведение метаболитов замедлено.
Показания:
- нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эидартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического тина (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функций среднего уха сосудистого генеза. сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- острый инфаркт миокарда;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- кровоизлияние в головной мозг;
- острый геморрагический инсульт;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии (риск снижения артериального давления), с хронической сердечной недостаточностью, склонностью к кровотечениям, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушении свертывания крови, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, тяжелой печеночной недостаточности, почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Беременность и лактация:
Применение пентоксифиллина во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказанно.
Способ применения и дозы:
Внутривенно. При проведении инфузий пациент должен находиться в положении "лежа". Обычная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг пентоксифиллина должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случая рекомендуется использовать специальный иифузатор для контролируемой инфузии.
Длительная внутривенная инфузия пентоксифиллина в течение 24-часов показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтену).
Доза пентоксифиллина, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости прей арата пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревога, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия; прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость попей.
Со стороны пищеварительного тракта: ксеростомия, снижение аппетита, атония кишечника, внутрипеченочный холестаз, кровотечения из желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопсния, лейкопения, панцнтопсния, гипофибриногенсмия; кровотечения из слизистых оболочек, сосудов кожи, носовые кровотечения.
аланипаминотрансфсразы (АЛT), аснартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы.
Прочие: асептический менингит (редко).
Передозировка:
Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, сонливость, потеря сознания, тонико-клоническис судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлсксия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. При первых признаках передозировки немедленно прекращают введение препарата, пациента помещают в положение "лежа" с приподнятым ножным концом. Судороги купируют введением диазепама.
Взаимодействие:
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цсфалоспорииов).
Усиливает действие гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пснтоксифиллипа в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами или симпатомнметиками может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Пентоксифиллин может повышать концентрацию теофиллина (риск усиления побочных эффектов).
Особые указания:
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недос таточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов е низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пснтоксифиллииа с другим инфузионным раствором следует проверя ть в каждом конкретном случае.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая вероятность развития побочных эффектов: головная боль, головокружение - следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.
По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла (тип I) с цветной точкой надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрспляющсйся краской.
По 10 ампул в блистер из ПВХ, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 5 ампул в блистер из ПВХ. по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Упаковка:
ампулы (10) - блистеры-пачки картонныеампулы (5) - блистеры-пачки картонные
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Нортист Фармасьютикал Груп Шэньян №1 Фармасьютикал Ко.Лтд, No. 8, Kun Ming Hu Street, Economic & Technological Development Zone, Shenyang, China, Китай
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "АЛВИЛС"
