Пелубио - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-007713

Торговое наименование:

Пелубио^®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

пелубипрофен

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: пелубипрофен – 30,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 47,9 мг, гипролоза низкозамещенная – 18,0 мг, кармеллоза кальция – 10,0 мг, гипролоза – 2,1 мг, магния стеарат – 1,9 мг, краситель железа оксид желтый – 0,1 мг.

Описание:

круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской. Нанесена гравировка: на одной стороне – «РЕ», на другой стороне – «Р» и 4 волнистых линии.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ:

М01АХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пелубипрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным арилпропионовой кислоты, которая связана структурно и фармакологически с ибупрофеном. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием ферментов – циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Пелубипрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат абсорбируется быстро. Прием пищи практически не влияет на параметры фармакокинетики.

Максимальная концентрация достигается в течение 2 часов.

Распределение

Быстрое распределение в печени и почках.

Пелубипрофен и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 93,3-98,9%.

При многократном введении в дозе 60 мг три раза в день в течение 7 дней аккумуляция пелубипрофена и его метаболитов в плазме крови не наблюдалась.

Метаболизм

Большая часть действующего вещества метаболизируется с образованием метаболитов (транс-ОН, цис-ОН формы, ненасыщенная ОН форма и насыщенная кетонная форма). Основные активные метаболиты (транс-ОН, и ненасыщенная -ОН форма) образуются с высокой скоростью.

Выведение

Препарат выводится почками и кишечником. Более 60% выводится почками и через кишечник в течение 24 часов. Препарат проникает в грудное молоко, но его концентрация ниже, чем в плазме крови.

Показания к применению

• Остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Боль в спине.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пелубипрофену и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелые нарушения системы гемостаза;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• нарушения функции почек тяжелой степени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия 3 степени и/или 3 стадии;
• наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы или аллергических реакций после приема аспирина или других НПВП;
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• одновременный прием с аспирином или другими НПВП (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

С осторожностью

Пелубипрофен следует назначать с осторожностью: пациентам с язвенной болезнью (вне обострения); с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе; с нарушениями со стороны свертывающей системы крови, имеющим риск кровотечений (за исключением тяжелых нарушений системы гемостаза); с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести; с сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний; с артериальной гипертензией 1-2 степени, 1-2 стадии; с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями/состояниями (кроме НПВП-ассоциированных); системной красной волчанкой; с заболеваниями соединительной ткани; с язвенным колитом; с болезнью Крона; пациентам пожилого возраста; ослабленным пациентам; курящим пациентам; пациентам, употребляющим алкоголь, а также пациентам, принимающим ингибиторы АПФ, фуросемид, тиазидные диуретики, препараты лития, метотрексат, непрямые антикоагулянты, пероральные кортикостероиды (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

По данным доклинических исследований, НПВП способны вызывать нарушения родовой деятельности, поздние роды, увеличивать перинатальную смертность, а также вызывать развитие персистирующей легочной гипертензии у новорождённых. В исследованиях пелубипрофена на лабораторных животных была продемонстрирована его эмбриотоксичность. Исследований пелубипрофена у беременных женщин не проводилось. Применение пелубипрофена во время беременности противопоказано, особенно с 20-ой недели беременности, в связи с риском преждевременного закрытия артериального протока, возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция) (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Пелубипрофен проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения пелубипрофена в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы

Внутрь после еды.

Перед назначением пелубипрофена следует оценить соотношение потенциальных риска и пользы, а также возможность назначения альтернативного лечения. Необходимо использовать минимальную эффективную дозу и минимальную продолжительность лечения, с учетом цели терапии у конкретного пациента.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 1 таблетка (30 мг) 3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3 таблеток (90 мг). У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие нежелательных реакций (HP). В особенно тщательном медицинском наблюдении нуждаются пациенты с острыми воспалительными процессами, болевым синдромом, лихорадкой, пациенты пожилого возраста (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста

Для снижения риска развития HP у пациентов пожилого возраста следует использовать минимальную эффективную дозу и минимальную продолжительность лечения. Следует осуществлять тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента.

Побочное действие

Частота HP была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: инфекции верхних дыхательных путей;
Нечасто: вирусные инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкоцитоз, повышение концентрации калия в крови;
Частота неизвестна: анемия, удлинение время кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение;
Нечасто: сомноленция, ступор, бессонница, сильное головокружение, парестезия, боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: сухость глаз, мелькание мушек перед глазами.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: боль в груди, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия;
Частота неизвестна: инсульт.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: респираторный дистресс-синдром, кашель, носовое кровотечение, першение в горле;

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: гипергликемия;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, изжога, диспепсия, тошнота, рвота, диарея;
Нечасто: дискомфорт в эпигастрии, запор, потеря аппетита, вздутие живота, глоссит, стоматит, повышение аппетита;
Частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение, образование язв, перфорация желудка или кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности ферментов печени;
Частота неизвестна: желтуха, фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: покраснение кожи, крапивница, ксеродерма, алопеция;
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: боль в мышцах, боль в спине, артроз, переломы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка жидкости, отеки, в т.ч. отеки лица;
Нечасто: учащенное мочеиспускание, боль в области мочевыводящих путей, почечный папиллярный некроз, усугубление течения почечной недостаточности.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: олигурия, вагинит, кровянистые выделения из женских половых органов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, увеличение массы тела, озноб, лихорадка, бледность, снижение веса.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: повышение концентрации мочевины в плазме крови, алейкемия, гиперхолестеринемия.

Описание отдельных HP:

Почечный папиллярный некроз

Длительное применение НПВП может приводить к почечному папиллярному некрозу и другим поражениям почек. Развитие нефротоксичности отмечалось у пациентов, поддержание почечного кровотока у которых обеспечивалось простагландинами. Назначение НПВП может приводить к дозозависимому снижению синтеза простагландинов, как следствие, к снижению почечного кровотока и декомпенсации почечной недостаточности. В группу риска по развитию такого состояния входят пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, получающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты пожилого возраста. Отмена НПВП обычно сопровождается восстановлением исходного статуса.

Поражение печени

У пациентов, получающих НПВП, возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться без изменений или иметь приходящий характер, не требуя отмены терапии. Имели место редкие сообщения о случаях развития на фоне НПВП, в том числе пелубипрофена, тяжелых поражений печени, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые с летальным исходом). Пациенты с симптомами и/или признаками нарушений функции печени или с отклонениями от нормы печеночных тестов, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении для возможности выявления более серьезных поражений печени на фоне терапии пелубипрофеном. При выявлении клинических симптомов заболевания печени или развитии системных реакций (эозинофилия, сыпь и др.) пелубипрофен должен быть отменен.

Анемия

Иногда у пациентов, получающих НПВП, в том числе пелубипрофен, может развиваться анемия. У пациентов с симптомами анемии или кровопотери, длительно получающих пелубипрофен, следует определить уровень гемоглобина или гематокрита. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и у некоторых пациентов могут удлинять время кровотечения. В отличие от аспирина, их влияние на тромбоциты менее выражено, менее продолжительно и обратимо. Пациенты, получающие пелубипрофен, у которых может быть патология тромбоцитов, приводящая к нарушению свертываемости крови, также как пациенты, получающие антикоагулянты, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Анафилактоидные реакции

Также, как и в случае с другими НПВП, анафилактоидные реакции на фоне терапии пелубипрофеном отмечались у пациентов, не получавших его ранее. Как правило, этот симптомокомплекс развивается у пациентов с бронхиальной астмой, ринитом, наличием назальных полипов или без них, а также у пациентов с тяжелым, угрожающим жизни бронхоспазмом после приема аспирина или других НПВП в анамнезе. В случае развития анафилактоидной реакции необходимо оказание неотложной медицинской помощи.

Кожные реакции

Пелубипрофен вызывает серьезные HP со стороны кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, который могут закончиться летальным исходом. Эти серьезные HP могут развиться без предвестников, а также у пациентов без аллергии в анамнезе. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных HP со стороны кожи. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любого другого проявления гиперчувствительности.

Передозировка

Симптомы

Данные о передозировке пелубипрофеном отсутствуют.

Лечение

При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения пелубипрофена из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пелубипрофен способен усиливать эффекты других лекарственных препаратов.

Пелубипрофен следует применять с осторожностью вместе с препаратами сульфонилмочевины (толбутамин и др.), антибиотиками из группы хинолонов нового поколения (эноксацин и др.).

Нестероидные противовоспалительные препараты

Следует избегать назначения пелубипрофена с другими НПВП.

Ингибиторы АПФ

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это следует принимать во внимание у пациентов, принимающих пелубипрофен вместе с ингибиторами АПФ.

Аспирин

Убедительных доказательств того, что одновременное использование аспирина и НПВП снижает риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий нет. Одновременное назначение аспирина и НПВП увеличивает риск серьезных HP со стороны желудочно-кишечного тракта. Таким образом, одновременный прием пелубипрофена и аспирина не рекомендуется.

Фуросемид и тиазидные диуретики

Клинические исследования показали, что НПВП могут снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Это связано с ингибированием синтеза простагландинов в почках. При назначении НПВП вместе с фуросемидом и тиазидными диуретиками необходим тщательный контроль функции почек.

Препараты лития

НПВП вызывают повышение уровня лития в плазме крови и снижение почечного клиренса лития. Этот эффект объясняется подавлением синтеза почечных простагландинов. При назначении НПВП вместе с литием необходим тщательный контроль с целью выявления симптомов интоксикации литием.

Метотрексат

При назначении НПВП вместе с метотрексатом может увеличиваться токсичность последнего. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НПВП и метотрексата.

Непрямые антикоагулянты

Варфарин и НПВП могут оказывать синергетическое действие, провоцируя желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты обеих групп, риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем их отдельный прием. При назначении пелубипрофена вместе с непрямыми антикоагулянтами следует соблюдать осторожность

Алкоголь

Употребление алкоголя на фоне лечения пелубипрофеном ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.

Особые указания

В связи с тем, что пелубипрофен оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, его назначение может замаскировать клинические симптомы инфекционных осложнений неинфекционных заболеваний и состояний, сопровождающихся болевым синдромом.

Пациенты с воспалением инфекционного генеза, получающие терапию пелубипрофеном, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Пациентам, длительно получающим НПВП, необходимо периодически контролировать показатели общего и биохимического анализа крови. При наличии клинических признаков и симптомов заболевания печени или почек, развитии системных реакций (эозинофилия, сыпь и др.), развитии отклонений или ухудшении печеночных тестов, пелубипрофен должен быть отменен и рассмотрена возможность назначения альтернативной терапии, не содержащей НПВП.

У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие HP. При назначении пелубипрофена в особо тщательном медицинским наблюдении нуждаются пациенты с острыми воспалением, болевым синдромом, лихорадкой; пациенты пожилого возраста; ослабленные пациенты.

Пелубипрофен не может заменить глюкокортикостероиды или использоваться для терапии глюкортикостероидной недостаточности.

В связи с наличием в составе препарата лактозы при назначении препарата необходимо учитывать непереносимость некоторых сахаров у отдельных пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Сочетание с алкоголем

У пациентов, принимающих 3 и более алкогольных единиц в день, пелубипрофен увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Таким пациентам следует рекомендовать отказаться от алкоголя и рассмотреть возможность замены пелубипрофена на альтернативный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пелубипрофен и другие НПВП могут вызывать развитие или ухудшать течение артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты HP со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипертензией (кроме артериальной гипертензии 3 степени и/или 3 стадии) пелубипрофен должен применяться с осторожностью. С самого начала и на протяжении всего курса терапии пелубипрофеном следует контролировать артериальное давление (см. раздел «С осторожностью»).

У пациентов, принимающих тиазидные или «петлевые» диуретики, эффективность терапии при совместном приеме с НПВП может быть снижена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Пелубипрофен может увеличивать риск серьезных, угрожающих жизни сердечнососудистых тромботических событий – инфаркта миокарда и инсульта. Риск выше при длительном применении пелубипрофена, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска таких заболеваний. Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении развития подобных событий, даже при отсутствии симптомов сердечно-сосудистого заболевания. Пациент должен быть информирован о симптомах тяжелой кардиотоксичности, а также своих действиях при их появлении (см. разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»).

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Пелубипрофен и другие НПВП увеличивают риск серьезных, угрожающих жизни HP со стороны желудочно-кишечного тракта, включающих кровотечения, язвообразование, перфорацию желудка или кишечника. Эти HP могут развиться в любое время на фоне приема препарата, не сопровождаясь симптомами тревоги (см. раздел «Побочное действие»).

К факторам, увеличивающим риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП, относятся: продолжительный курс терапии НПВП, одновременный прием НПВП с пероральными кортикостероидами или антикоагулянтами, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст, ослабленный организм (см. раздел «С осторожностью»). Особую осторожность следует соблюдать при назначении пелубипрофена пациентам с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, у которых риск развития желудочно-кишечного кровотечения характеризуется 10-кратным увеличением. Большинство сообщений о смертельных случаях связаны с HP со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении пелубипрофена этой группе пациентов (см. раздел «С осторожностью»).

Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении симптомов язвообразования и кровотечения в течение всего периода терапии пелубипрофеном и незамедлительно инициировать дополнительное обследование и лечение при подозрении на их развитие. Требуется отмена НПВП даже при разрешении серьезного HP со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов из групп высокого риска следует рассмотреть возможность назначения альтернативных вариантов лечения, без НПВП.

Хроническая сердечная недостаточность и отеки

У некоторых пациентов, принимающих НПВП, в том числе пелубипрофен, отмечались задержка жидкости и отеки. Пелубипрофен следует назначать с осторожностью пациентам с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью. При тяжелой сердечной недостаточности препарат противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции почек тяжелой степени

Результаты контролируемых клинических исследований пелубипрофена у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени отсутствуют. В связи с этим назначение пелубипрофена этим пациентам не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Бронхиальная астма

Бронхиальная астма может быть аспирин-зависимой. Использование аспирина у таких пациентов ассоциируется с развитием тяжелого, угрожающего жизни бронхоспазма. В связи с тем, что возможна перекрестной реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП, пелубипрофен не следует назначать пациентам с этой формой гиперчувствительности к аспирину. Также его необходимо применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой (не НПВП-ассоциированной) в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможностью нарушения зрения, возникновения головокружения, сонливости и других симптомов со стороны центральной нервной системы, пациентам, получающим пелубипрофен, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии перечисленных симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 30 мг.

По 30 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности белого цвета с навинчивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. В каждую банку помещают пакетик с силикагелем. На банку наклеивают этикетку.

По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок №10 вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

При полном цикле производства на Дэвон Фарма Ко. Лтд., Республика Корея указывают:

Дэвон Фарма Ко. Лтд., Республика Корея
24, Джейкондан 1-гил Хангнам-ып, Хвасон-ши, Кёнги-до

При вторичной упаковке и выпускающем контроле качества на ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия указывают:

Производитель, фасовщик (первичная упаковка)
Дэвон Фарма Ко. Лтд., Республика Корея 24, Джейкондан 1-гил Хангнам-ып, Хвасон-ши, Кёнги-до

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1 а/18

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с ограниченной ответственностью «ФармАртис Интернешнл» (ООО «ФармАртис Интернешнл»)
117485, г. Москва, ул. Обручева, д. 30/1, стр. 2, эт. 5, пом. XXIV, ком. 2, оф. 7

Организация, принимающая претензии потребителей

Общество с ограниченной ответственностью «ФармАртис Интернешнл» (ООО «ФармАртис Интернешнл»)
117485, г. Москва, ул. Обручева, д. 30/1, стр. 2, эт. 5, пом. XXIV, ком. 2, оф. 7

Комментарии