ПАС Натрия гранулы 600 - Розлекс фарм - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002302

Торговое наименование препарата

ПАС Натрия

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

гранулы кишечнорастворимые

Состав

Действующее вещество:

Натрия аминосалицилата дигидрата - 600 мг/г.

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 180,0 мг, повидон 24,0 мг, тальк 30,0 мг, краситель пунцовый [Понсо 4 R] 1,5 мг, краситель солнечный закат желтый 6,5 мг.

Состав оболочки:

Целлацефат 3,0 мг, макрогол 6000 155,0 мг.

Описание

Гранулы от оранжевого до красновато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacterium tuberculosis в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Среднее время достижения максимальной концентрации (С_mах) после приема в дозе 4 г составляет 6 часов (варьируется от 1.5 до 24 часов). С_mах в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл).

Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл - в среднем 8,8 ч (от 6 до 11,5 ч). Связывание с белками плазмы - 50-60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - до 23 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим компонентам препарата, другим салицилатам;

- заболевания почек и печени (тяжелая почечная/печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);

- амилоидоз внутренних органов;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

- декомпенсированный гипотиреоз;

- эпилепсия;

- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

- индивидуальная непереносимость препарата;

- гипокоагуляция;

- тромбофлебит;

- детский возраст до 3 лет;

- период грудного вскармливания;

- дефицит сахаразы/изомальтазы;

- непереносимость фруктозы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Умеренно выраженная печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), сахарный диабет, беременность.

Беременность и лактация:

При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь принимают через 0,5-1 час после еды.

Взрослым по 9-12 г в сутки (отмеряемых с помощью дозировочной ложки (3 г аминосалициловой кислоты в 1 дозировочной ложке)), разбивая на 2-3 приема, или по назначению врача (днем и вечером). Препарат следует принимать после еды, запивая кислыми напитками (соки: томатный, апельсиновый, яблочный). Не разжевывать.

Детям старше 3 лет назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

Истощенным взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки.

Можно назначить всю суточную дозу в один прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение/потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея или запор, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, лекарственный гепатит, желтуха, частично выраженный синдром мальабсорбции, изжога, кровотечение из пептической язвы.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка), синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: гипотиреоз, зоб, микседема, перикардит, гипогликемия, гипокалиемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки, психоз, судороги, симптомы паралича.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, рвота, диарея, психоз.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В₁₂), вследствие чего возможно развитие В₁₂-дефицитной анемии.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона) - требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Антацидные препараты не нарушают абсорцию препарата.

При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов, антагонистов (включая антитиреоидные препараты) следует учитывать, что на фоне применения аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает выведение аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме крови.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Особые указания:

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (активность "печеночных" трансаминаз). Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Не использовать препарат в случае изменения цвета гранул.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы кишечнорастворимые, 600 мг/г.

Упаковка:

По 4 г, 5 г, 5,34 г, 5,52 г, 6 г, 6,67 г, 6,7 г, 8,34 г, 9,2 г препарата в пакете из алюминиевой фольги вместе с силикагелем и инструкцией по 10, 20, 50 или 100 штук помещают в пачку из картона.

По 100 г препарата в пакете из алюминиевой фольги вместе с мерной ложкой, пакетиком с силикагелем и инструкцией помещают в пластиковый контейнер с крышкой.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Вивимед Лабс Лимитед, Plot No. D125 & 128, Phase III, I.D.A., Jeedimetla, Hyderabad, 500055, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Роутек Лимитед

Комментарии