ПАС-Фатол Н - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

ПАС-Фатол Н

Торговое наименование препарата

ПАС-Фатол Н

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Каждая инфузионная бутыль содержит:

Активное вещество - аминосалициловая кислота 13,49 г.

Описание

Порошок белого или светло-серого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота (ПАСК) обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина компонента микобактериальной стенки что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.

Фармакокинетика:

Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови составляющий для несвязанного лекарства один час. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50 - 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Показания:

Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего ПАСК назначают пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость препарата;

нарушение функции почек и печени;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

эпилепсия;

энтероколит в фазе обострения;

микседема в фазе обострения.

Беременность и лактация:

Возможно применение препарата ПАСК при беременности в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата ПАСК в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно.

В качестве растворителя следует использовать 500 мл воды для инъекций.

Процесс инфузии путем внутривенного введения должен занимать 2-4 часа. Если введение необходимо проводить в течение более продолжительного периода времени то рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального введения или добавления в инфузионный раствор.

Ежедневная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г.

Для недоношенных детей новорожденных младенцев и детей возрастом до шести лет ежедневная доза обычно составляет 200-300 мг/ кг массы тела.

При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального введения или добавления определенного количества соответствующего препарата калия для инфузии исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.

Побочные эффекты:

Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является избыточное слюноотделение тошнота рвота ухудшение или потеря аппетита боли в животе диарея метеоризм запор.

Аллергические реакции: лихорадка дерматиты типа крапивницы или пурпуры энантемы астматические явления боли в суставах эозинофилия редко агранулоцитоз лейкопения тромбоцитопения медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней хотя в основном они возникают в период между 2-ой и 7-ой неделей лечения (наиболее часто на 4-5 неделе). Изредка наблюдаются такие побочные эффекты как сильные аллергические реакции (например отек Квинке) опухание суставов лихорадка вызванная введением лекарств реакции сходные с красной волчанкой сопровождающиеся поражением селезенки печени почек пищеварительного тракта костного мозга и нервной системы (например боли корешкового характера менингизм полиморфная экссудативная эритема в виде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лаелла).

При длительном курсе лечения с помощью ПАСК в редких случаях может наблюдаться увеличение протромбинового времени сопровождающееся кровотечением а в исключительных случаях - сопровождающееся геморрагической сыпью.

С различной частотой (от редких до весьма частых случаев) может возникать умеренная преходящая микрогематурия альбуминурия и цилиндрурия.

Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. Возможно повышение уровня содержания мочевины в крови свидетельствующем о наличии уремической реакции особенно у пациентов имеющих нарушение функции почек и ацидоз.

Встречаются редкие сообщения об умеренном преходящем повышении активности трансаминаз иногда сопровождающемся желтухой. Примерно у 25% пациентов имеющих аллергическую реакцию на ПАСК наблюдается поражение печени причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и смертельному исходу.

Зачастую особенно при использовании высоких доз наблюдается ухудшение функции щитовидной железы сопровождающееся возникновением зоба.

Редкими побочными эффектами являются резкие нарушения электролитного баланса главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата особенно у пожилых пациентов страдающих отеками и гипертензией а также у пациентов страдающих менингитом. При введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз; наиболее часто это встречается у детей.

Изредка нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.

В отдельных случаях в легких может образовываться временный (в том числе аллергический) инфильтрат (синдром Лёффлера).

В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы паралича клоническо-тонических судорог а также психоза.

При длительном применении в высших дозах - гипотиреоз зоб суперинфекция.

Передозировка:

В случае острых аллергических реакций таких как анафилактический шок следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры (введение антигистаминных препаратов кортикостероидов и симпатомиметиков искусственное дыхание).

В случае отравления введение препарата следует прекратить при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие:

ПАСК нарушает всасывание рифампицина эритромицина и линкомицина.

ПАСК нарушает усвоение витамина В12 вследствие чего возможно развитие анемии. Использование ПАСК вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Использование ПАСК вместе с салицилатами фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами обладающими повышенной способностью связывать белки приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения ПАСК в плазме крови.

Использование ПАСК вместе с дифенилгидрамином приводит к понижению концентрации ПАСК в плазме крови.

ПАСК ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата таких как например метотрексат.

Особые указания:

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи осуществлять контроль функции печени.

Для предотвращения образования кристаллов необходимо "защелачивать" мочу особенно имеющую кислую реакцию.

Дозировку ПАС следует внимательно проверить а пациента регулярно осматривать если он (она) имеет серьезные нарушения работы печени или почек страдает диабетом или имеет язву желудочно-кишечного тракта.

Иногда неферментное определение сахара и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

Несовместимость с другими веществами

ПАСК не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эти вещества следует вводить отдельно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

До сих пор свидетельств того что ПАСК оказывает какое-либо неблагоприятное действие на способность управлять транспортным средством или работать на каких-либо машинах не было.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Упаковка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий содержащий 1349 г натрия 4-аминосалицилата (эквивалентно 1172 г свободной кислоты 4-аминосалициловой и 177 г ионов натрия).

По 1349 г препарата во флакон прозрачного стекла вместимостью 500 мл (тип 1 гидролитический класс 1) с пробкой из бромбутиловой резины и алюминиевым колпачком с пластиковым диском. Флакон помещают в оберточную светозащитную бумагу. По 10 флаконов и 10 трансфло вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения:

Список Б.

Хранить при температуре не выше +25°С.

Предохранять от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый к употреблению раствор следует использовать сразу же после его приготовления.

Срок годности:

4 года.

Не использовать позже срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Тимурган Фармацие ГмбХ, Schiffgraben 23, Vienenburg D-38690, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Римзер Арцнаймиттель АГ

Комментарии