ПАС-Фатол Н - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
ПАС-Фатол Н
Торговое наименование препарата
ПАС-Фатол Н
Международное непатентованное наименование
Аминосалициловая кислота
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Каждая инфузионная бутыль содержит:
Активное вещество - аминосалициловая кислота 13,49 г.Описание
Порошок белого или светло-серого цвета.Фармакотерапевтическая группа
противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AA01
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота (ПАСК) обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина компонента микобактериальной стенки что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя располагающегося внутриклеточно.
Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.
Фармакокинетика:
Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови составляющий для несвязанного лекарства один час. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически как в случае с изониазидом. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.
В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Около 50 - 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.
Показания:
Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего ПАСК назначают пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость препарата;
нарушение функции почек и печени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
эпилепсия;
энтероколит в фазе обострения;
микседема в фазе обострения.
Беременность и лактация:
Возможно применение препарата ПАСК при беременности в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата ПАСК в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно.
В качестве растворителя следует использовать 500 мл воды для инъекций.
Процесс инфузии путем внутривенного введения должен занимать 2-4 часа. Если введение необходимо проводить в течение более продолжительного периода времени то рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального введения или добавления в инфузионный раствор.
Ежедневная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г.
Для недоношенных детей новорожденных младенцев и детей возрастом до шести лет ежедневная доза обычно составляет 200-300 мг/ кг массы тела.
При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального введения или добавления определенного количества соответствующего препарата калия для инфузии исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.
Побочные эффекты:
Наиболее частым побочным эффектом со стороны желудочно-кишечного тракта является избыточное слюноотделение тошнота рвота ухудшение или потеря аппетита боли в животе диарея метеоризм запор.
Аллергические реакции: лихорадка дерматиты типа крапивницы или пурпуры энантемы астматические явления боли в суставах эозинофилия редко агранулоцитоз лейкопения тромбоцитопения медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней хотя в основном они возникают в период между 2-ой и 7-ой неделей лечения (наиболее часто на 4-5 неделе). Изредка наблюдаются такие побочные эффекты как сильные аллергические реакции (например отек Квинке) опухание суставов лихорадка вызванная введением лекарств реакции сходные с красной волчанкой сопровождающиеся поражением селезенки печени почек пищеварительного тракта костного мозга и нервной системы (например боли корешкового характера менингизм полиморфная экссудативная эритема в виде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лаелла).
При длительном курсе лечения с помощью ПАСК в редких случаях может наблюдаться увеличение протромбинового времени сопровождающееся кровотечением а в исключительных случаях - сопровождающееся геморрагической сыпью.
С различной частотой (от редких до весьма частых случаев) может возникать умеренная преходящая микрогематурия альбуминурия и цилиндрурия.
Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. Возможно повышение уровня содержания мочевины в крови свидетельствующем о наличии уремической реакции особенно у пациентов имеющих нарушение функции почек и ацидоз.
Встречаются редкие сообщения об умеренном преходящем повышении активности трансаминаз иногда сопровождающемся желтухой. Примерно у 25% пациентов имеющих аллергическую реакцию на ПАСК наблюдается поражение печени причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и смертельному исходу.
Зачастую особенно при использовании высоких доз наблюдается ухудшение функции щитовидной железы сопровождающееся возникновением зоба.
Редкими побочными эффектами являются резкие нарушения электролитного баланса главным образом в виде гипокалиемии при введении высоких доз препарата особенно у пожилых пациентов страдающих отеками и гипертензией а также у пациентов страдающих менингитом. При введении больших доз препарата потеря катионов может вызвать ацидоз; наиболее часто это встречается у детей.
Изредка нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.
В отдельных случаях в легких может образовываться временный (в том числе аллергический) инфильтрат (синдром Лёффлера).
В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы паралича клоническо-тонических судорог а также психоза.
При длительном применении в высших дозах - гипотиреоз зоб суперинфекция.Передозировка:
В случае острых аллергических реакций таких как анафилактический шок следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры (введение антигистаминных препаратов кортикостероидов и симпатомиметиков искусственное дыхание).
В случае отравления введение препарата следует прекратить при необходимости - гемодиализ.
Взаимодействие:
ПАСК нарушает всасывание рифампицина эритромицина и линкомицина.
ПАСК нарушает усвоение витамина В12 вследствие чего возможно развитие анемии. Использование ПАСК вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Использование ПАСК вместе с салицилатами фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами обладающими повышенной способностью связывать белки приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения ПАСК в плазме крови.
Использование ПАСК вместе с дифенилгидрамином приводит к понижению концентрации ПАСК в плазме крови.
ПАСК ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата таких как например метотрексат.
Особые указания:
Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи осуществлять контроль функции печени.
Для предотвращения образования кристаллов необходимо "защелачивать" мочу особенно имеющую кислую реакцию.
Дозировку ПАС следует внимательно проверить а пациента регулярно осматривать если он (она) имеет серьезные нарушения работы печени или почек страдает диабетом или имеет язву желудочно-кишечного тракта.
Иногда неферментное определение сахара и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.
Несовместимость с другими веществами
ПАСК не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эти вещества следует вводить отдельно.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
До сих пор свидетельств того что ПАСК оказывает какое-либо неблагоприятное действие на способность управлять транспортным средством или работать на каких-либо машинах не было.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.Упаковка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий содержащий 1349 г натрия 4-аминосалицилата (эквивалентно 1172 г свободной кислоты 4-аминосалициловой и 177 г ионов натрия).
По 1349 г препарата во флакон прозрачного стекла вместимостью 500 мл (тип 1 гидролитический класс 1) с пробкой из бромбутиловой резины и алюминиевым колпачком с пластиковым диском. Флакон помещают в оберточную светозащитную бумагу. По 10 флаконов и 10 трансфло вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).
Условия хранения:
Список Б.
Хранить при температуре не выше +25°С.
Предохранять от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Готовый к употреблению раствор следует использовать сразу же после его приготовления.Срок годности:
4 года.
Не использовать позже срока указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Тимурган Фармацие ГмбХ, Schiffgraben 23, Vienenburg D-38690, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Римзер Арцнаймиттель АГ