Пантопразол 20 мг - Канон - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-003024

Торговое наименование:

Пантопразол Канон

Международное непатентованное наименование:

пантопразол

Лекарственная форма:

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:

действующее вещество: пантопразол натрия сесквигидрат 22,57 мг, в пересчете на пантопразол 20,00 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, кросповидон 20,00 мг, магния гидроксикарбонат тяжелый 7,53 мг, магния стеарат 0,66 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,20 мг, маннитол 62,34 мг, повидон К-30 3,50 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 2,400 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,920 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,480 мг]; Акрил-ИЗ зеленый 8,600 мг, в том числе: [железа оксид желтый 0,060 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,026 мг, краситель индигокармин 0,069 мг, кремния диоксид коллоидный 0,086 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 5,676 мг, натрия гидрокарбонат 0,086 мг, натрия лаурилсульфат 0,043 мг, тальк 1,419 мг, титана диоксид 1,135 мг]; триэтилцитрат 1,00 мг.

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг содержит:

действующее вещество: пантопразол натрия сесквигидрат 45,14 мг, в пересчете на пантопразол 40,00 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, кросповидон 40,00 мг, магния гидроксикарбонат тяжелый 15,06 мг, магния стеарат 1,32 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,40 мг, маннитол 124,68 мг, повидон К-30 7,00 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 4,800 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,840 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,960 мг]; Акрил-ИЗ зеленый 17,200 мг, в том числе: [железа оксид желтый 0,120 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,052 мг, краситель индигокармин 0,138 мг, кремния диоксид коллоидный 0,172 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 11,352 мг, натрия гидрокарбонат 0,172 мг, натрия лаурилсульфат 0,086 мг, тальк 2,838 мг, титана диоксид 2,270 мг]; триэтилцитрат 2,00 мг.

Описание

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого или зеленого с голубоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство, понижающее секрецию желез желудка - протонного насоса ингибитор.

Koд ATX:

A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+/К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+/К+- АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и в результате снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-реценторов, снижается кислотность в желудке, и тем самым повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Пантопразол Канон снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26 % через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими препаратами.

Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 1,0-1,5 мкг/мл, и Сmах остается постоянной после многократного применения данного препарата.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77 %. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность.При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Конечный период полувыведения составляет примерно 1 ч, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).

Основной путь выведения - через почки (около 80 %) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг.

Небольшое повышение показателя AUC и Сmаx у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

Показания к применению

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
-синдром Золлингера-Эллисона;
-эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
-диспепсия невротического генеза;
-возраст до 18 лет;
-беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин в качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата во время беременности.

Грудное вскармливание
Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен. Пантопразол не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Пантопразол Канон принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).
По 40-80 мг в сутки.
Курс лечения —2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.

Эрадикация Helicobacter pylori.
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Пантопразол Канон по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Пантопразол Канон по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
3. Пантопразол Канон по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения —7-14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Пантопразол Канон по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка Пантопразол Канон 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

В связи с отсутствием данных о применении пантопразола в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, препарат применять не следует.

Побочное действие

При приеме препарата Пантопразол Канон в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1 % пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто - ≥1/10 назначений (>10 %)
Часто - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)
Нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1 % и <1 %)
Редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1 %)
Очень редко - <1/10000 назначений (<0,01 %)
Частота неизвестна -невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
Редко: агранулоцитоз;
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение;
Редко: нарушения вкуса.

Нарушения со стороны органов зрения
Редко: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: полипы фундальных желез желудка (доброкачественные);
Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: экзантема/сыпь, кожный зуд, дерматит;
Редко: крапивница, ангионевротический отек;
Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: перелом запястья, бедра и позвоночника;
Редко: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ
Редко: гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела;
Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.

Общие расстройства
Нечасто: слабость, утомляемость и недомогание;
Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы);
Редко: повышение уровня билирубина;
Частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночно-клеточная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Редко: гинекомастия.

Нарушения со стороны психики
Нечасто: нарушения сна;
Редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств);
Очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств);
Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Применение препарата Пантопразол Канон может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении пантопразола в следующих случаях:

-у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), β-адреноблокаторы (метопролол);
-у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
-у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
-у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (диклофенак, напроксен, пироксикам);
-у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, левотироксин;
-у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;
-у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;
-у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например,300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Пантопразол Канон следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

-непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
-ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;
-непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
-заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;
-другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.

Пациенты в возрасте старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов должны проконсультироваться с врачом.

Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразола, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобиться приблизительно 7 дней. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Пантопразол Канон. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.

При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Пантопразол Канон следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса. Препарат предназначен для кратковременного применения (до 4 недель).

При длительном приеме препарата могут возникать дополнительные риски, и необходимо обратиться к врачу для назначения препарата с последующим регулярным медицинским наблюдением.

Следующие дополнительные риски считаются значительными при продолжительном приеме препарата.

Влияние на абсорбцию витамина В12
Пантопразол, как все ингибиторы протонного насоса, может снизить абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами в организме или факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Влияние на переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно в больших дозах и при продолжительной терапии (>1 года), могут незначительно увеличивать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Наблюдения показали, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Это увеличение частично может быть обусловлено другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, и у них должно быть соответствующее поступление витамина D и кальция в организм.

Гипомагниемия
У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса (ИПН), в том числе пантопразол, в течение как минимум трех месяцев и в большинстве случаев в течение года наблюдалась тяжелая гипомагниемия. При этом возможно развитие серьезных проявлений гипомагниемии, таких как утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, они могут начинаться незаметно и быть пропущены. У большинства пациентов с подобными нарушениями гипомагниемия была скорректирована после заместительной терапии магнием и прекращения приёма ИПН.

У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПН совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически осуществлять его контроль во время лечения.

Фертильность
Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг.
По 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЗАО Канонфарма продакшн, Россия
Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, д.105.
Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, д.105Б, к. 11.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская обл., Щелковский район, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Комментарии