Паклитаксел-Филаксис - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Паклитаксел-Филаксис

Торговое наименование препарата

Паклитаксел-Филаксис

Международное непатентованное наименование

Паклитаксел

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

В 1 мл концентрата содержится:

Активное вещество: паклитаксел 6 мг.

Вспомогательные вещества: Кремофор EL , лимонная кислота, спирт безводный.

Описание

Прозрачная жидкость, от бесцветного до слабо-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство - алкалоид

Код АТХ

L01CD

Фармакодинамика:

Паклитаксел является противоопухолевым препаратом природного происхождения получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика:

При внутривенном (в/в) введении в течение 3 часов в дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация (Сmах) составляет 2170 нг/мл площадь под кривой “концентрация- время” (AUC) - 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 часов - 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Сmах и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68% и 89% соответственно при 24 часовом - на 87% и 26% соответственно.

При повторных инфузиях не кумулирует.

Связь с белками плазмы - 88-98%. Время полураспределения из крови в ткани - 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями накапливается преимущественно в печени селезенке поджелудочной железе желудке кишечнике сердце мышцах.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита - 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13.1- 52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м2 соответственно. 90% препарата выводится с желчью в виде метаболитов. В небольшом количестве (от 13 до 126% в зависимости от уровня введенной дозы) выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания:

- Рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии не давшей положительного результата).

- Рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания в течение 6 мес после начала адъювантной терапии - терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия второй линии).

- Немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином)).

- Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами)

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к препарату а также другим препаратам лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.

- Беременность и период кормления грудью.

- Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями.

- Исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом.

С осторожностью:

Тромбоцитопения (менее 100000/мкл) печеночная недостаточность острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай ветряная оспа герпес) тяжелое течение ишемической болезни сердца инфаркт миокарда (в анамнезе) аритмии.

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность препарата Паклитаксел у детей не установлена.

Способ применения и дозы:

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения паклитаксела 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения паклитаксела.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специализированной литературы.

Паклитаксел вводится внутривенно в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 135-175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза препарата паклитаксела для лечения Саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м2 в виде 3-х часовой инфузии каждые 2 недели.

Введение препарата паклитаксел не следует повторять до тех пор пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл крови а содержание тромбоцитов по крайней мере 100000/мкл крови. Больным у которых после введения паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мкл крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии в ходе последующих курсов лечения дозу паклитаксела следует снизить на 20 %.

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением разводя концентрат 09% раствором натрия хлорида либо 5% раствором декстрозы либо 5% раствором декстрозы в 09% растворе натрия хлорида для инъекций либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 03 до 12 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении хранении и введении препарата паклитаксел следует пользоваться оборудованием которое не содержит деталей из ПВХ.

Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 022 микрон).

Побочные эффекты:

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения тромбоцитопения анемия. Подавление функции костного мозга главным образом гранулоцитарного ростка было основным токсическим эффектом ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день нормализация наступает на 22 день.

Аллергические реакции: в первые часы после введения Паклитаксела могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности проявляющиеся бронхоспазмом снижением артериального давления болями за грудиной приливами крови к лицу кожными высыпаниями генерализованной крапивницей ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления реже - повышение АД брадикардия возможны тахикардия атриовентрикулярная блокада изменения на ЭКГ тромбоз сосудов и тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония фиброз легких эмболия легочной артерии а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: главным образом парестезии. Редко - судорожные припадки типа grand trial нарушения зрения атаксия энцефалопатия вегетативная нейропатия проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея мукозиты анорексия запор. Единичные сообщения об острой кишечной непроходимости перфорации кишечника тромбозе брыжеечной артерии ишемическом колите.

Со стороны функции печени: увеличение активности "печеночных" трансаминаз (чаще ACT) щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция редко нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Местные реакции: болевые ощущения отек эритема индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Прочие: астения и общее недомогание.

Передозировка:

Симптомы: аплазия костного мозга периферическая нейропатия мукозиты. Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

Взаимодействие:

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае когда паклитаксел вводят после цисплатина). Одновременное применение с циметидином ранитидином дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол верапамил диазепам хинидин циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Полиоксиэтилированное касторовое масло входящее в состав препарата Паклитаксел может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Особые указания:

Применение паклитаксела должно осуществляться под наблюдением врача имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

Если паклитаксел используется в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови АД ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии) ЭКГ-контроль (и до начала лечения).

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата паклитаксел следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение причем вводить препарат повторно не следует.

В случаях развития нарушений атриовентрикулярной проводимости при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Пациентам во время лечения паклитакселом и по крайней мере в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Паклитаксел является цитотоксическим веществом при работе с которым необходимо соблюдать осторожность пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) большим количеством воды.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 30мг/5мл и 100мг/167мл и 300мг/50мл (6мг/мл) во флаконах из бесцветного стекла.

Упаковка:

По 1 флакону 100мг/167мл и 300мг/50мл концентрата вместе с инструкцией по применению. По 1 или 2 флакона 30мг/5мл концентрата в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению. По 2 флакона 100мг/167мл концентрата в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению.
В пачки картонные.

Условия хранения:

Список Б. При температуре не выше + 25° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "ЗиО-Здоровье" (ЗАО "ЗиО-Здоровье"), 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Лаборатория Филаксис С.А.

22 октября 2015 г.

Паклитаксел-Филаксис - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Паклитаксел-Филаксис в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Паклитаксел-Филаксис:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика