Омепразол капсулы 20 - Синтез - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

Р N001520/01

Торговое наименование препарата

Омепразол

Международное непатентованное наименование

Омепразол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Состав на 1 капсулу:

Активное вещество: омепразол - 20 мг.

Вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат, калия гидрофосфат (калия фосфат двузамещенный), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] (сахарные пеллеты), сахарный сироп [сахароза, во­да], макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000), повидон-К30 (поливинилпироллидон-К30), натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, полисорбат-80 (твин-80).

Состав оболочки пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (акриловое покрытие L30D).

Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, желатин, краситель хинолиновый желтый (желтый хинолиновый), краситель солнечный закат желтый (закатно-желтый), метилпара- гидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), уксусная кислота.

Описание

Желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом, желтой крышкой. Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты сферической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - протоно¬вого насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC01

Фармакодинамика:

Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н⁺/К⁺ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы (Н⁺/К⁺- аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключи­тельную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный ме­таболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н⁺/К⁺- аденозинтрифосфат (АТФ) - фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высо­кая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид про­исходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается аб­сорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на ско­рость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высво­бождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 ча­са.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола под­держивает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препара­та секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40 % (при печеночной недостаточности возрас­тает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с на­рушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 0,5-3,5 часа. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95 % (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

Период полувыведения (T_1/2) - 0,5-1 час (при печеночной недостаточности - 3 часа), кли­ренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP_2C19, с образованием 6 фармакологически Неактивных метаболи­тов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является инги­битором изофермента CYP_2C19. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Показания:

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противо- рецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбиниро­ванной терапии);

- Рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).

- Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы желу­дочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

- Гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количест­вом воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тя­желым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необхо­димости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозив­но-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных приемом не­стероидных противовоспалительных препаратов - в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происхо­дит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средст­вами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперст­ной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омеп­разол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г - 2 раза в сутки).

В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в су­тки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозиро­вания не требуется.

Побочные эффекты:

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, ме­теоризм; в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тя­желым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фото­сенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление пото­отделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длитель­ного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачест­венный, обратимый характер).

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошно­та, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведе­ние диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP_2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повы­шать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (осо­бенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить по­становку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 20 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач­ку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Синтез"

Комментарии