Офлоксацин р-р - Истфарм - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер
ЛП-002049
Торговое наименование препарата
Офлоксацин
Международное непатентованное наименование
Офлоксацин
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Активное вещество:
Офлоксацин - 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 9,0 мг
Вода для инъекций - до 1 мл
Теоретическая осмолярность: 313 мОсм/л.
Описание
Прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство-фторхинолон
Код АТХ
S01AE01
Фармакодинамика:
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК- гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.
Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствителъные штаммы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilis parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, продуцирующих и не продуцирующих бета- лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroides, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика:
|
Доза |
Сывороточная |
Сывороточная |
Сывороточная |
|
|
концентрация |
концентрация |
концентрация |
|
|
офлоксацина |
офлоксацина |
офлоксацина |
|
|
после инфузии |
через 4 часа |
через 12 часов |
|
|
|
после инфузии |
после инфузии |
|
100 мг |
2,9 мг/л |
0,5 мг/л |
0,2 мг/л |
|
200 мг |
5,2 мг/л |
1,1 мг/л |
0,3 мг/л |
При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).
Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения составляет 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.
Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно.
Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизменном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем);
- ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком);
- кожи и мягких тканей;
- костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;
- инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
- почек и нижних мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры;
- половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы);
- септицемия;
- профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.
С осторожностью:
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.
Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно. Продолжительность введения 200 мг офлоксацина составляет 30 минут. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного.
У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза офлоксацина составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов.
Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят внутривенно капельно 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг, 1-2 раза в сутки; инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки.
Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.
У больных с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) первая доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек, и зависит от локализации и тяжести инфекции. В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учетом значения КК.|
Клиренс креатинина |
Разовая доза и кратность введения |
|
50-20 мл/мин |
100-200 мг 1 раз в сутки (каждые 24 часа) |
|
< 20 мл/мин или гемодиализ и перитонеаль ный диализ |
100 мг 1 раз в сутки (каждые 24 часа) или 200 мг 1 раз в 2 суток (каждые 48 часов) |
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диарея, тошнота, рвота; редко - энтероколит (в отдельных случаях геморрагический); частота неизвестна - запор, метеоризм; очень редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха); очень редко - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна - повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - тендинит; очень редко - миалгия, артралгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия); отдельные случаи - рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Со стороны органов чувств: нечасто - раздражение слизистой оболочки глаза, вертиго; редко - нарушение зрения, нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебиты; нечасто - снижение артериального давления, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают); редко - синусовая тахикардия, "приливы" крови к коже лица.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, пустулезная сыпь; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам, анафилактический шок; отдельные случаи - аллергический пневмонит; частота неизвестна: буллезный геморрагический дерматит, аллергический нефрит, эозинофилия.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм.
Нарушения психики: нечасто - ажитация, нарушения сна, бессонница; редко - психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия; отдельные случаи - психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - точечные кровоизлияния (петехии).
Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения; отдельные случаи - панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность; отдельные случаи - острый интерстициальный нефрит; частота неизвестна - повышение концентрации мочевины в крови, острая почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина в крови; очень редко - холестатическая желтуха; отдельные случаи - гепатит.
Местные реакции: часто - боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит. Прочие: нечасто - астения, суперинфекция, кандидоз; редко - анорексия, гипергидроз; очень редко - гипогликемия (у больных сахарным диабетом), приступы порфирии у пациентов с порфирией; частота неизвестна - дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Одновременный прием офлоксацина и барбитуратов может вести к резкому снижению артериального давления. Поэтому при одновременном использовании барбитуратов, например, в качестве средств для анестезии, и офлоксацина следует мониторировать функцию сердечно-сосудистой системы.
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Одновременный прием теофиллина, фенбуфена и других нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может повышать судорожную активность.
Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с офлоксацином ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.
Глибенкламид: при одновременном приеме с офлоксацином может наблюдаться небольшое повышение уровня гипогликемических препаратов и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга уровня глюкозы крови.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.
При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.
Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Возможно удлинение интервала Q-T при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T (смотри раздел "С осторожностью").
Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы.
Особые указания:
Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.
Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (пероральное назначение ванкомицина и метронидазола).
Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных турберкулезом.
На фоне лечения возможно ухудшении течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы, аллергических реакций необходима отмена препарата.
У пациентов с сахарным диабетом, особенно при одновременном применении гипогликемических препаратов, необходим контроль глюкозы в крови.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в крови. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.
При определении в моче порфирина может определяться ложноположительный результат.
Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и другие) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
Упаковка:
По 1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению, или без пачки (для стационаров).
От 1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного (для стационаров).
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "ИСТ-ФАРМ" (ООО "ИСТ-ФАРМ"), 692525, Приморский край, г. Уссурийск, ул. Волочаевская, д. 120-Б, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ИСТ-ФАРМ"
