ОД-Неб - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер
ЛП-001023
Торговое наименование препарата
ОД-Неб
Международное непатентованное наименование
Небиволол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
небиволола гидрохлорид (в пересчёте на небиволол (основание)) - 5 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 83,45 мг, крахмал кукурузный - 18,00 мг, кроскармеллоза натрия - 5,40 мг, полисорбат 80 - 0,22 мг, гипромеллоза - 1,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,23 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг, магния стеарат - 0,45 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, почти белого цвета, с крестообразной делительной риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
C07AB12
Фармакодинамика:
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бетарадреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального релаксирующего фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является _конкурентным и, высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения эндотелиального релаксирующего фактора оксида азота (N0) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивный эффект развивается на . 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Антигипертензивное действие рбусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество, и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца -(в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Фармакокинетика:
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства - пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.
Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола - 97,9 %.
Небиволол, активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически.определена окислительным .полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После введения 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. - У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания:
- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- бронхоспазм и тяжелые формы бронхиальной астмы;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- депрессия;
- метаболический ацидоз;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);-
- артериальная гипотензия;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел - "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
С осторожностью:
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Беременность и лактация:
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата ОД-Неб не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата ОД-Неб в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат ОД-Неб следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии, или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза -10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а такоюе у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности-должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять - по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата ОД-Неб (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг препарата ОД-Неб (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата ОД-Неб 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата ОД-Неб или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая, гипотензия, нарушения, периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН1.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в. анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Аллергические реакиии: ангионевротический отек, крапивница, аллергический васкулит. Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, сухость, слизистой оболочки глаза.
1 - данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата.Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, бронхоспазм, AV блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенно (в/в) вводят плазмозамещающие растворы и вазопрессоры.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при "отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят в/в бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Взаимодействие:
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приёмом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечнососудистой системы.
Сулътоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт".
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтйазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными,средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса. и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём этанола, фуросемида и гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Особые указания:
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке -не более 110 уд/ мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин (см. раздел "Противопоказания").
При решении вопроса о применении препарата ОД-Неб пациентам с псориазом, следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Перед проведением хирургического вмешательства следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.
ОД-Неб не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку г небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в. 4-5 мес.(у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы .могут повышать чувствительность к аллергенам" и тяжесть анафилактических реакций. Такие пациенты могут быть невосприимчивы к обычным дозам эпинефрина, применяющимся для их купирования.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния, на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и достаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего . головокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 5 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 таблеток в Ал/ПВХ блистер.
По 1 или 2 блистера по 14 таблеток в каждом вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 1 или 3 блистера по 10 таблеток в каждом вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Эдж Фарма Прайвет Лимитед, C 12/13, M.I.D.C., Bhosari, Pune - 411026, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Эдж Фарма Прайвет Лимитед
