Нотирол - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-005940/09

Торговое наименование препарата

Нотирол

Международное непатентованное наименование

Гранисетрон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1 мг содержит:

активное вещество: гранисетрона гидрохлорид 1,12 мг, соответствующий 1 мг гранисетрона;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 69,38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, гипромеллоза 2910/5сР 4 мг, магния стеарат 0,5 мг;

пленочное покрытие: Опадрай II 85F18378 белый ~ 3 мг (поливиниловый спирт 11,2 мг, титана диоксид (Е 171) 0,75 мг, макрогол-3350 0,61 мг, тальк 0,44 мг).

Описание

Таблетки 1 мг:

Треугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "G1" с одной стороны.

Таблетки 2 мг:

Треугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "G2" с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

A04AA02

Фармакодинамика:

Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ₃) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д₂.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика:

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме крови - 5,99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Показания:

Профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата;

- реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ₃ рецепторов в анамнезе;

- беременность и период лактации

- детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют).

С осторожностью:

Частичная кишечная непроходимость.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз в сутки (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической или лучевой терапии.

Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT); диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.

Передозировка:

Специфический антидот для Нотирола не известен.

В случае передозировки лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450.

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Особые указания:

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг и 2 мг.

Упаковка:

По 1, 5 или 10 таблеток в блистере ПВХ/Алюминиевая фольга. 1, 5 или 10 блистеров по 1 таблетке, 1 или 2 блистера по 5 таблеток, 1 блистер по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 20, 40, 60, 100 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонной коробке (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Актавис Лтд, B16, Bulebel Industrial Estate, Zejtun, ZTN 08, Malta, Мальта

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Актавис Групп ПТС ехф

Комментарии